Anuario Farmacológico

Kabizol ® 

Composición

Cada 100 mL contiene:

Excipientes:

Clasificación terapéutica

Antibacteriano, antiprotozoario

Acción Farmacológica

Antibacteriano (sistémico); antiprotozoario: Microbicida; activo frente a la mayoría de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interacciona con el ADN para producir una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena con la inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular

Metronidazol intravenoso se usa en el tratamiento de infecciones serias, causadas por bacterias anaerobias susceptibles, tales como:

Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis, abscesos

intra-abdominales y abscesos hepáticos, producidas por

Bacteriodes sp., incluyendo el grupo de B. fragilis, Clostridium sp.,

Eubacterium sp., Peptococcus sp., y Pectostreptococcus sp.).

Infecciones pélvicas de la mujer (incluyendo endometritis,

endomiometritis, abscesos tubo-ováricos e infecciones

postquirúrgicas del saco vaginal producidas por Bacteroides sp.,

incluyendo el grupo de B. fragilis, Clostridium sp., Peptococcus sp.

y Peptostreptococcus sp.).

Infecciones óseas y articulares producidas por Bacteroides sp.,

incluyendo el grupo de B. fragilis (B. fragilis, B. dostasonis, B. ovatus,

B. thetaiotamicron, B. vulgatus).

Infecciones del SNC (como meningitis y absceso cerebral, producidas

por Bacteroides sp., incluyendo el grupo de B. fragilis).

Neumonia por bacteroides sp.: tratamiento de las infecciones de las

vías respiratorias inferiores, incluyendo neumonía, empieme y

abscesos pulmonares producidas por bacteriodes sp., incluyendo

el grupo de B. fragilis.

Septisemia bacteriana: producida por bacteroides sp., incluyendo

el grupo de B. fragilis y Clostridium sp.

Endocarditis bacteriana: producida por Bacteroides sp., incluyendo

el grupo de B. fragilis).

El metronidazol intravenoso está indicado en la profilaxis de las infecciones perioperatorias durante la cirugía colorrectal. También esta indicado en el tratamiento de la amebiasis intestinal y extraintestinal, incluyendo el absceso hepático amébico, producido por Entamoeba histolytica.

Reacciones Adversas

Neuropatía periférica (entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad

en manos y pies: generalmente con las dosis elevadas o el

uso prolongado);

Crisis convulsivas (generalmente con las dosis elevadas).

Toxicidad SNC (ataxia: torpeza o inestabilidad; encefalopatía:

cambios en el estado de ánimo o mental, mareos o sensación

de mareo, dolor de cabeza).

Hipersensibilidad (rash cutáneo, urticaria, enrojecimiento o prurito).

Leucopenia (dolor de garganta y fiebre).

Pancreatitis (dolor grave en el abdomen y la espalda, anorexia,

náuseas y vómitos).

Tromboflebitis (dolor, sensibilidad anormal al contacto, enrojecimiento

o hinchazón en el lugar de la inyección);

Candidiasis vaginal.

Molestias gastrointestinales (diarrea, pérdida del apetito, náuseas o

vómitos, dolor o calambres en el estómago).

Cambios en el sentido del gusto, sequedad de boca; sabor metálico

agudo o desagradable.

Contraindicaciones

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas:

Enfermedad orgánica activa del SNC, incluyendo epilepsia

(el metronidazol puede producir toxicidad del NC, incluyendo crisis

convulsivas con las dosis elevadas y neuropatía periférica).

Discrasias sanguíneas, o antecedentes (el metronidazol puede

producir leucopenia).

Disfunción cardíaca (formas farmacéuticas parenterales: debido

al contenido en sodio).

Disfunción hepática grave (el metronidazol se metaboliza en el hígado

y la disfunción hepática puede hacer que disminuya el aclaramiento

plasmático y que se acumule metronidazol y sus metabolitos; puede

ser necesario reducir la dosificación en caso de disfunción

hepática grave).

Hipersensibilidad al metronidazol o a otros imidazoles.

Precauciones

Reproducción / Embarazo: El metronidazol atraviesa la placenta y

penetra rápidamente en la circulación fetal. No se han realizado

estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los estudios en

ratas tratadas con dosis hasta 5 veces la dosis humana, no han

demostrado que el metronidazol produzca efectos adversos en la

fertilidad ni defectos congénitos en el feto. Se ha observado que

cuando se administra por vía intraperitoneal en hembras de ratón

gestantes a una dosis aproximada a la dosis humana, produce

fetotoxicidad, pero no cuando se administra por vía oral (Categoría B

para el embarazo según la FDA). Sin embargo, no se recomienda usar

metronidazol durante el primer trimestre para el tratamiento de la

tricomoniasis. Si se utiliza durante el segundo y tercer trimestre 

para tratar la tricomoniasis, se recomienda limitarlo a aquellas 

pacientes cuyos síntomas no se controlan con el tratamiento

paliativo local. Tampoco debe utilizarse el ciclo terapéutico de un

día, ya que da lugar a concentraciones séricas maternas y

fetales más elevadas.

Lactancia: El metronidazol se excreta en la leche materna; las

concentraciones son similares a las observadas en el plasma 

materno. No se recomienda utilizarlo en madres lactantes ya 

que algunos estudios realizados en ratas y ratones han demostrado 

que es carcinógeno y puede producir efectos adversos en el

lactante. Sin embargo, puede ser necesaria su utilización en el

tratamiento de infecciones bacterianas anaerobias o en un ciclo

terapéutico corto para tratar la amebiasis, infecciones periodontales

graves o la tricomoniasis en madres lactantes. Durante el

tratamiento con metronidazol, la leche materna debe extraerse y

desecharse. La lactancia se puede reanudar de 24 a 48 horas

después de completar el tratamiento.

Pediatría: Cuando se utiliza metronidazol en el tratamiento de

infecciones anaerobias y amebiasis no se ha demostrado que

produzca ningún problema específicamente pediátrico que limite

su utilidad en niños.

Pediatría: Cuando se utiliza metronidazol en el tratamiento de

infecciones anaerobias y amebiasis no se ha demostrado que

produzca ningún problema específicamente pediátrico que limite

su utilidad en niños.

Geriatría: No se dispone de información sobre la relación existente

entre la edad y los efectos de metronidazol en los pacientes

geriátricos. Sin embargo, estos pacientes son más propensos a

sufrir una disminución de la función hepática en relación con la

edad, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación en

pacientes que reciban metronidazol.

Odontología: El metronidazol puede producir sequedad de boca, un

sabor metálico agudo o desagradable y alteración del sentido

del gusto. La sequedad de boca puede contribuir a la aparición

de caries, enfermedad periodontal, candidiasis bucal y malestar.

Advertencias

Metronidazol inyectable 0,5 % es una solución isotónica lista para usar, que no es preciso diluir ni tamponar antes de su administración. No se recomiendan las mezclas intravenosas de metronidazol y otros medicamentos. Mantener alejado de los niños.

Interacciones

Se recomienda no ingerir alcohol simultáneamente con metronidazol (se puede producir acumulación de acetaldehido y efectos semejantes a los del disulfiram); Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona (potencia sus efectos); Cimetidina (puede aumentar concentraciones séricas del metronidazol); Otros medicamentios neurotóxicos (se potencia la neurotoxicidad del metronidazol); Fenitoína (metronidazol puede alterar el aclaramiento de esta droga y aumentar sus oncentraciones plasmáticas).

Fenobarbital (puede aumentar el metabolismo del metronidazol disminuyendo su vida media y concentración plasmática). Disulfiram (puede producirse confusión y reacciones psicóticas)

Sobredosis

Dado que no existen antídotos específicos, el tratamiento para la sobredosis debe ser sintomático y de apoyo.

Vías de administración y dosificación

Dosis habitual para adultos: Antibacteriano (sistémico): Infecciones anaerobias: Infusión intravenosa, 15 mg (base)/Kg de peso corporal inicialmente, después 7,5 mg/Kg de peso corporal, hasta un máximo de 1 gramo, cada seis horas durante siete días o más.

Infecciones perioperatorias colónicas (profilaxis): Infusión intravenosa, 15 mg (base)/Kg de peso corporal una hora antes de empezar la cirugía; y 7,5 mg/Kg de peso corporal seis y doce horas después de la dosis inicial.

Antiprotozoario: Amebiasis: Infusión intravenosa de 500 a 750 mg (base) c/8 horas durante 5 a 10 días.

Límite de prescripción en adultos: Antibacteriano (sistémico): Hasta un máximo de 4 gramos (base) diarios.

Dosis pediátrica habitual: Antibacteriano (sistémico): infecciones anaerobias: Lactantes pretérmino: infusión intravenosa, 15 mg/Kg de peso corporal (base), como dosis inicial, luego 7,5 mg/Kg de peso corporal c/12 horas empezando 48 horas luego de la dosis inicial.

Lactantes a término: infusión intravenosa, 15 mg (base)/Kg de peso corporal como dosis inicial, luego 7,5 mg/Kg de peso corporal c/12 horas empezando 24 horas después de la dosis inicial.

Lactantes de más de 7 días de edad y niños: infusión intravenoisa, 15 mg (base)/Kg de peso corporal como dosis inicial, luego 7,5 mg /Kg de peso corporal cada 6 horas.

Presentación

Caja con 25 bolsas de PVC de 100 mL y caja con 20 envases de polietileno de 100 mL.

Almacenamiento

Mantener a menos de 30ºC. Proteger de la luz durante el almacenamiento

Evitar la congelación.