Anuario Farmacológico

Ciprofloxacino 200 mg /100 mL 

Composición

Cada 100 mL de solución contiene:

Excipientes:

Clasificación terapéutica

Antibacteriano (fluoroquinolona).

Acción Farmacológica

El Ciprofloxacino actúa intracelularmente inhibiendo a la Topoisomerasa II (ADN girasa) y/o Topoisomerasa IV. Las Topoisomerasas son enzimas bacterianas esenciales, son catalizador critico en la duplicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano.

Farmacocinética

Pacientes adultos quienes recibieron una dosis simple de 200 mg de Ciprofloxacino por inyección intravenosa por sobre 10 minutos, el promedio de las concentraciones séricas inmediatamente después de la inyección fue de 6,3 - 6,5 mg/mL y la concentración sérica promedio 1 y 12 horas más tarde fue de 0,87 y 0,1 mg/mL, respectivamente.

Distribución

El ciprofloxacino se distribuye ampliamente a la mayoría de los líquidos y tejidos corporales: en los riñones, vesícula, hígado, pulmones, tejido ginecológico, tejido prostático, células fagocíticas, en orina, esputo, bilis, piel, grasa, músculo, hueso, cartílago y líquido cefalorraquídeo (LCR).

Unión a proteínas séricas en un 16 - 43%, in vitro.

Ciprofloxacino cruza la placenta y se distribuye en el fluido amniótico en humanos. La droga también se distribuye en la leche materna.

Eliminación: La vida media de eliminación de Ciprofloxacino en adultos con función renal normal es de 3 - 5 horas. La vida media de eliminación es levemente más prolongada en adultos geriátricos que en adultos jóvenes y fluctúa entre 3,3 y 6,8 horas en adultos entre 60 - 91 años de edad con función renal normal para su edad. En pacientes con insuficiencia renal, las concentraciones séricas de Ciprofloxacino son mayores y la vida media se prolonga.

Este medicamento se elimina por mecanismos renales y no renales. Es parcialmente metabolizada en el hígado a por lo menos 4 metabolitos por modificación del grupo piperazinil.

Ciprofloxacino se excreta por la orina y las heces. La droga sin cambio se excreta en la orina por filtración glomerular y por secreción tubular.

Sólo pequeñas dosis (<10%) de Ciprofloxacino son removidas por hemodiálisis y por peritoneo diálisis.

Indicaciones y Usos

El Ciprofloxacino está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos susceptibles demostrado por antibiograma.

USOS: Infecciones óseas y articulares, exacerbaciones de las bronquitis bacterianas, prostatitis bacteriana, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones bacterianas de las vías urinarias complicadas y no complicadas, sepsis, gastroenteritis bacterianas producidas por Aeromonas hydrophilia, E. coli enterotóxica, Salmonella spp., Shigella flexneri, S. sonnei y Vibrio parahaemolyticus; gonorrea endocervical y uretral producidas por Neisseria gonorrhoeae; neumonía por bacterias gramnegativas y estreptococos y bacillus anthracis.

Contraindicaciones

Este medicamento no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: Reacción alérgica previa a las fluoroquinolonas o a otros derivados de la quinolona químicamente relacionados.

Embarazo y lactancia.

Niños y adolescentes en etapa de crecimiento.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Trastornos del SNC, incluyendo arteriosclerosis cerebral o epilepsia (pueden producir estimulación o toxicidad en el SNC); disfunción hepática (los pacientes con ambas disfunciones, renal y hepática, pueden necesitar una reducción de la dosificación de Ciprofloxacino); disfunción renal (las fluoroquinolonas se excretan principalmente por vía renal; se recomienda administrarlas en dosis reducidas en pacientes con disfunción renal.

Interacciones

Alcalinizantes urinarios, tales como:

Inhibidores de la anhidrasa carbónica; Citratos; Bicarbonato Sódico

(puesto que pueden reducir la solubilidad del Ciprofloxacino en la

orina; observar a los pacientes para detectar signos de cristaluria o

de nefrotoxicidad, aunque la incidencia es rara).

Aminofilina, Teofilinato de colina (oxtrifilina) o Teofilina

(el uso simultáneo con Ciprofloxacino, reduce significativamente el

metabolismo hepático y el clearence de teofilina; monitorizar las

concentraciones séricas de teofilina, pudiendo ser necesario ajustar

la dosificación).

Cafeína (el Ciprofloxacino reduce el metabolismo hepático y el

clearence de la cafeína, aumentando su vida media y el riesgo de

estimulación (por cafeína) del SNC).

Ciclosporina (se ha descrito que el uso simultáneo con Ciprofloxacino

eleva las concentraciones séricas de creatinina y de la ciclosporina;

monitorizar las concentraciones de ciclosporina, pudiendo ser

necesario ajustar la dosificación).

Warfarina (el uso simultáneo aumenta el efecto anticoagulante de la

warfarina y por consiguiente el riesgo de hemorragia; debe

monitorizarse cuidadosamente el Tiempo de Protombina (TP)).

Reacciones Adversas

Ciprofloxacino es generalmente bien tolerado. Se han reportado los siguientes efectos adversos:

Requieren atención médica - Incidencia rara: Estimulación del sistema nervioso central (SNC) (psicosis aguda, agitación, confusión, alucinaciones, temblores); reacciones de hipersensibilidad (rash cutáneo, prurito o enrojecimiento, síndrome de Stevens-Johnson, sensación de falta de aire, hinchazón de la cara o el cuello, vasculitis); nefritis intersticial (orina sanguinolenta o turbia, fiebre, rash, hinchazón de los pies o de la parte inferior de las piernas); flebitis (dolor en el sitio de la inyección).

Requieren atención médica solamente si persisten o son molestos - Incidencia más frecuente: Toxicidad en el SNC (mareos o aturdimiento, dolor de cabeza, nerviosismo, somnolencia, insomnio); reacciones gastrointestinales (dolor o molestias en el abdomen o el estómago, diarrea, náuseas o vómitos).

Precauciones

Los pacientes alérgicos a una fluoroquinolona o a otros derivados de la quinolona químicamente relacionados (por ejemplo, cinoxacino, ácido nalidíxico), pueden serlo al ciprofloxacino.

Carcinogenicidad/Tumorgenicidad: Estudios a largo plazo

(hasta 2 años) en ratas y ratones con Ciprofloxacino oral no

mostraron indicios de que este medicamento tenga efectos

carcinógenos o tumorígenos.

Mutagenicidad : Los estudios de mutagenicidad in vitro con

Ciprofloxacino han mostrado resultados positivos y negativos. Los

negativos correspondieron a la prueba de microsoma en Salmonella,

ensayo de reparación de ADN de E. coli, prueba de HGPRT en células

de hámster chino V79, ensayo de transformación de células de

embrión de hámster sirio, ensayo de mutación puntual en

Saccharomyces cerevisiae y ensayo de cruzamiento mitótico y

conversión de genes de S. cerevisiae. Los resultados positivos fueron

obtenidos en células de linfoma del ratón después del ensayo de

mutación y del ensayo de reparación de ADN del hepatocito de rata.

Aunque se obtuvieron resultados positivos en 2 de 8 estudios

in vitro, los resultados de los ensayos in vivo de reparación de ADN

del hepatocito en ratas, de micronúcleo en ratones y de dominante

letal en ratones fueron negativos.

Reproducción/Embarazo - Fertilidad: No se han realizado estudios

adecuados y bien controlados con Ciprofloxacino en humanos.

Los estudios en ratas y ratones con dosis hasta 6 veces la dosis

diariahabitual humana, no han demostrado que el Ciprofloxacino

produzca efectos adversos en la fertilidad.

Embarazo: El Ciprofloxacino atraviesa la placenta. No se han realizado

estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo,

como se ha observado que el Ciprofloxacino produce artropatía en

animales inmaduros, no se recomienda su uso en el embarazo.

Estudios en ratas y ratones con dosis de Ciprofloxacino hasta 6 

veces la dosis diaria habitual en humanos no han demostrado que 

produzca efectos adversos en el feto. En conejos que recibieron

dosis orales de 30 y 100 mg/Kg se ha observado que el 

Ciprofloxacino produce trastornos gastrointestinales que dan lugar 

a pérdida de peso materno y mayor incidencia de aborto.

Sin embargo, con estas dosis no se observó teratogenicidad. 

El Ciprofloxacino administrado por vía intravenosa en dosis de

 hasta 20 mg/Kg no produjo toxicidad materna, embriotoxicidad ni 

teratogenicidad. Categoría C para el embarazo según la FDA.

Lactancia - Se sabe que el Ciprofloxacino se distribuye a la

l eche materna. Se ha observado que las fluoroquinolonas producen

lesiones permanentes en el cartílago de las articulaciones que

soportan peso, así como otros signos de artropatía en animales

inmaduros. Por lo tanto, si no se puede administrar un antibiótico

alternativo y debe administrarse ciprofloxacino, no se recomienda

la lactancia.

Pediatría y adolescentes - Ciprofloxacino no se recomiendan en

lactantes ni en niños. Este medicamentos y otras quinolonas

relacionadas se han descrito asociados a artropatía en animales

inmaduros de varias especies. Aunque se han utilizado en niños con

infecciones graves que no han respondido a otros regímenes

terapéuticos, o infecciones producidas por microorganismos múltiples

resistentes a otros antibióticos, sin haberse descrito lesiones en el

tejido cartilaginoso. Sin embargo, se han descrito algunos casos de

artropatía que se creyó era secundaria al Ciprofloxacino en niños

con neumonías por pseudomona asociadas a fibrosis quística.

La artropatía se resolvió por completo poco después de suspender

el medicamento.

Geriatría - Los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado

problemas específicamente geriátricos que limiten la utilidad del

ciprofloxacino en ancianos. Sin embargo, como estos pacientes son

más propensos a sufrir disminución de la función renal dependiente

de la edad, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación.

Advertencias

No se ha establecido la seguridad y efectividad del ciprofloxacino en pacientes pediátricos y adolescentes (menores de 18 años de edad), mujeres embarazadas y amamantando (ver precauciones).

La solución inyectable de Ciprofloxacino no requiere ser diluida o neutralizada previamente a su administración por infusión intravenosa. La infusión intravenosa debe ser lenta, en un período de 60 minutos. Se han informado reacciones en el sitio de aplicación con la administración intravenosa de Ciprofloxacino, estas reacciones son más frecuentes a menor tiempo de infusión (igual o menor a 30 minutos) o si se aplica en pequeñas venas de la mano.

La solución puede prefundirse directamente o después de su previa adición a otras soluciones para infusión La solución para infusión es compatible con las siguientes soluciones:

Cloruro de Sodio al 0,9%, 0,225% ó 0,45%

Solución de Ringer

Solución de Ringer lactato

Solución glucosada al 0,5% y 10%.

No use la infusión de ciprofloxacino si la solución no es clara o si contiene partículas.

Este medicamento puede afectar la velocidad de reacción alterando la capacidad para conducir o operar máquinas. Mantener lejos del alcance de los niños.

Sobredosis

Los síntomas son exacerbaciones de las reacciones adversas. Como no hay un antídoto específico para la sobredosis de Ciprofloxacino, el tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento y puede incluir lo siguiente: Interrumpir la administración del medicamento, mantener una hidratación adecuada y tratamiento de mantenimiento.

Dosis Recomendadas

Vía de Administración: Infusión Intravenosa.

Dosis habitual para adultos:

Infecciones óseas y articulares; Neumonía por bacterias gramnegativas o Infecciones de piel y tejidos blandos: Inyección intravenosa, 400 mg cada doce horas. Administrar a lo largo de sesenta minutos. Las infecciones graves o complicadas pueden necesitar tratamiento prolongado. Las infecciones óseas pueden necesitar tratamiento durante cuatro a seis semanas o más.

Infecciones bacterianas de las vías urinarias: Inyección intravenosa, de 200 a 400 mg cada doce horas durante siete a catorce días. Las infecciones graves o complicadas pueden necesitar tratamiento prolongado.

Presentaciones

2 mg/mL, ampolla (bolsa) de PVC de 100 mL.

Almacenamiento

Consérvese a menos de 25ºC. Proteger de la luz. No congelar.

Incompatibilidades

Ciprofloxacino inyectable es incompatible con aminofilina, amoxicilina sódica, amoxicilina sódica-clavulanato potásico, clindamicina fosfato, floxacilina sódica, heparina sódica, mezlocilina sódica, fenitoína sódica, ceftazidima, dexametasona sodio fosfato, furosemida, hidrocortisona succinato sódico, sulfato de magnesio, metilprednisolona succinato sódico, fosfatos sódico, warfarina sódica.