Anuario Farmacológico

Diazepam 10 mg/ 2 mL 

Composición

Cada ampolla de 2 mL contiene:

Excipientes:

Acción farmacológica

El Diazepam, una benzodiazepina, actúa como depresor del Sistema Nervioso Central (SNC), produciendo todos los niveles de depresión del mismo, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma dependiendo de la dosis.

El sitio exacto y el mecanismo de acción del Diazepam, en la actualidad, no son del todo claros. Parece que la droga, después de interaccionar con un receptor neuronal de membrana específico, potencia o facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gammaaminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto a nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC.

Ansiolítico; sedante-hipnótico: Se cree que estimula los receptores

de GABA en el sistema reticular activador ascendente, puesto que

el GABA es inhibidor.

Amnésico: No se ha determinado aún el mecanismo de acción.

Anticonvulsivo: Parece actuar, por potenciación de la inhibición

presináptica.

Relajante del músculo esquelético: No se ha establecido el mecanismo

de acción. El Diazepam puede también deprimir el nervio motor y

función muscular.

Indciaciones

Ansiedad (tratamiento) en desórdenes de ansiedad o para aliviar en corto tiempo los síntomas de ansiedad. En el tratamiento de crisis de abstinencia alcohólica. Coadyuvante de la anestesia. Amnesia en la cardioversión. Amnesia en las exploraciones endoscópicas. Ansiedad en la cardioversión (tratamiento). Ansiedad en las exploraciones endoscópicas (tratamiento). Sedación conciente. El diazepam parenteral se usa en odontología para aliviar la ansiedad y producir amnesia en intervenciones odontológicas prolongadas y difíciles. Crisis convulsivas (tratamiento). Status epilepticus (tratamiento). En desórdenes de miedo, terror. Adyuvante en el tratamiento de espasmos musculares esqueléticos, tétanos. En el tratamiento de dolor de cabeza, tensión.

Reacciones adversas

Los principales efectos adversos que presenta Diazepam son del tipo SNC dosis-dependiente. Estos efectos son una extensión de las acciones farmacológicas de la droga e incluyen: Lasitud, somnolencia, fatiga, desvanecimiento, debilidad por lo general dependientes de la dosis utilizada.

La administración parenteral puede causar apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardiaco, especialmente en geriátricos o pacientes severamente enfermos, en aquellos con limitada reserva ventilatoria o estado cardiovascular inestable o si la administración intravenosa del medicamento es rápida.

Ocasionalmente produce visión borrosa, hipotensión, amnesia, disartria, temblor incontinencia urinaria, constipación, leucopenia, debilidad muscular, sequedad de boca, molestia gastrointestinal (náuseas y vómitos); son raros el rash, fiebre, escalofríos, discrasias sanguíneas.

La inyección intravenosa de Diazepam puede causar dolor local y tromboflebitis.

Muy rara vez se ha visto agresividad paradójica como excitación aguda, trastornos del sueño alucinaciones.

Interacciones

Depresores del SNC, alcohol (que además producen habituación), antidepresivos tricíclicos, potencian sus efectos depresores sobre el SNC, incluyendo los anticonvulsivantes.

Los antiácidos pueden demorar pero no disminuir la absorción del

diazepam.

La cimetidina, anticonceptivos orales que contienen estrógenos,

disulfiramor, eritromicina, alteran el metabolismo del diazepam y

pueden incrementar sus niveles terapéuticos.

Derivados del Fentanilo: la premedicación con diazepam puede 

hacer que se disminuya la dosis de los derivados del fentanilo 

requeridos para la inducción de anestesia y disminuya el tiempo 

de pérdida de conciencia con dosis de inducción.

Medicamentos que producen hipotensión (bloqueadores de los

canales de calcio, mecamilamina, trimetafán): el uso simultáneo

puede potenciar los efectos hipotensores de las benzodiazepinas

preanestésicas usadas en cirugía. Puede ser necesario un ajuste en

la dosificación.

Isoniazida: el uso simultáneo puede inhibir la eliminación del

diazepam, produciendo un aumento en las concentraciones

plasmáticas. Se recomienda ajuste en la dosificación.

Levodopa: el uso simultáneo con diazepam puede disminuir los

efectos terapéuticos de la levodopa.

Omeprazol: el uso simultáneo puede prolongar la eliminación

del diazepam.

Rifampicina: el uso simultáneo puede acrecentar la eliminación de

diazepam, resultando una disminución en concentraciones

plasmáticas.

Contraindicaciones

Diazepam está contraindicado en: intoxicación alcohólica, coma, shock, historia de abuso o dependencia a fármacos, epilepsia, glaucoma, compromiso de la función hepática, hiperkinesias, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, demencia, lesión cerebral preexistente, enfermedad pulmonar, compromiso de la función renal, apnea del sueño, anormalidades en la deglución, sensibilidad a la droga.

Precuaciones

Embarazo / Reproducción: El Diazepam cruza la barrera placentaria.

Durante el primer trimestre se incrementa el riesgo de malformaciones congénita, por este motivo debe ser evitado su uso en este período.

El uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo puede causar dependencia física y afectar al neonato.

Trabajo de parto: cuando se administra Diazepam a dosis mayores a 30 mg (i.m. o i.v.) a mujeres dentro de las 15 horas antes del parto, el neonato puede desarrollar apnea, hipotonía, hipotermia, reflujo de alimentos, compromiso de la respuesta metabólica al stress por frío.

Lactancia: Diazepam es excretado en la leche materna; las madres que lo consumen pueden causar sedación, posiblemente dificultades y pérdida de peso en los infantes.

Pediatría: Los niños, especialmente los más pequeños, usualmente son más sensibles a los efectos benzodiazepínicos sobre el SNC.

Geriatría: Los ancianos son más sensibles a los efectos benzodiazepínicos sobre el SNC. Se recomienda dosis bajas.

Advertencias

La administración de este fármaco se debe hacer bajo estricto control y vigilancia médica.

Mantener alejado de los niños.

Puede causar dependencia.

Contiene alcohol bencílico, no usar en lactantes y/o niños

prematuros.

Venta con receta médica.

Sustancia controlada.

Síntomas y tratamiento de la sobredosis

La sobredosis de Diazepam produce somnolencia severa, pérdida de la coordinación, agitación, confusión continua, disminución de los reflejos, latidos cardíacos lentos, sensación de falta de aire o respiración dificultosa, habla balbuceante continua, tambaleo, debilidad severa.

El tratamiento de sobredosis parenteral es de apoyo y consiste en: Debe monitorizarse la respiración, el pulso y la presión arterial. Si la respiración está deprimida debe administrarse oxígeno. Pueden administrarse líquidos intravenosos para aumentar la diuresis. Debe mantenerse una vía de ventilación adecuada. Si es necesario, la hipotensión se puede controlar mediante la administración intravenosa de vasopresores tales como Dopamina, Norepinefrina, o Metaraminol. Si se produce excitación, no se deben usar barbitúricos, ya que pueden exacerbar la excitación y/o prolongar la depresión del SNC. La diálisis tiene un valor limitado en el tratamiento de sobredosis.

Incompatibilidades

Diazepam inyectable es incompatible físicamente con soluciones acuosas.

Vías de administración y dosificación

Vías de administración: Intravenosa lenta o intramuscular profunda.

Dosis usual en adultos:

Ansiolítico: Medicación preoperatoria: La dosificación debe ser individualizada, sin embargo, como pauta general: Intramuscular o intravenosa, 5 a 10 mg antes de la cirugía.

Reacciones psiconeuróticas: intramuscular o intravenosa, de 2 a 10 mg, repitiendo la dosificación si es necesario, en tres o cuatro horas.

Sedante-hipnótico: Deprivación alcohólica: Intramuscular o intravenoso, inicialmente 10 mg, seguidos de 5 a 10 mg en tres o cuatro horas si es necesario.

Amnésico: - Cardioversión: Intravenoso, de 5 a 15 mg cinco a diez minutos antes del procedimiento.

Procedimientos endoscópicos: Intravenosa (vía preferida), hasta 20 mg, valorando la dosificación para obtener la respuesta sedante deseada justo antes del procedimiento; Intramuscular: De 5 a 10 mg aproximadamente treinta minutos antes del procedimiento.

Anticonvulsivo: Status epilepticus y crisis convulsivas recurrentes y severas: Intravenosa de 5 a 10 mg inicialmente, repitiendo la dosificación, si es necesario a intervalos de diez a quince minutos, hasta una dosis máxima de 30 mg. Si es preciso, se puede repetir el tratamiento en un período de dos a cuatro horas.

Relajante del músculo esquelético: Espasmos musculares: Intramuscular o intravenoso, inicialmente de 5 a 10 mg, repitiendo la dosificación, si es necesario en tres o cuatro horas. En el tétano pueden ser necesarias dosis mayores.

Dosis geriátricas usuales: Intramuscular o intravenoso, inicialmente 2 a 5 mg, aumentando gradualmente la dosificación según necesidades y tolerancia.

Dosis pediátricas usuales: Anticonvulsivo: Status epilepticus y crisis convulsivas, recurrentes y severas: Lactantes mayores de 30 días y niños menores de 5 años: intravenoso (lento) hasta 200 a 500 mcg (0,2 a 0,5 mg) cada dos a cinco minutos hasta un máximo de 5 mg. Si fuera necesario la terapia se repite en dos a cuatro horas. En niños mayores de 5 años: Intramuscular o intravenoso (lento), 1 mg cada dos a cinco minutos, hasta un máximo de 10 mg. Si fuera necesario la terapia se repite en dos a cuatro horas.

Relajante del músculo esquelético-tétano: Lactantes mayores de 30 días y niños menores de 5 años: Intramuscular o intravenoso, de 1 a 2 mg; la dosificación puede repetirse cada tres a cuatro horas según necesidades. Niños de 5 años en adelante: Intramuscular o intravenoso, de 5 a 10 mg, la dosificación puede repetirse cada 3 a 4 horas según necesidades.

Presentación

Caja con 100 ampollas de 2 mL.

Almacenamiento

Manténgase a no más de 30ºC. Proteger de la luz.

Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244, Santiago - CHILE.