Anuario Farmacológico

ETACONIL COMPRIMIDOS 250 MG

Composición

Cada comprimido contiene:

Flutamida                                                                 250 mg. 

Excipientes:  Croscarmelosa sódica, Lauril sulfato de sodio, Lactosa, Celulosa microcristalina, Almidón pregelatinizado, Estearato de magnesio.

Mecanismo de acción

La flutamida es un antiandrógeno no esteroidal.  Estudios han demostrado, que flutamida, no posee actividad estrogénicos, anti-estrogénicos, progestacionales, androgénicos, adrenocortical o antigonadotrópica.

La flutamida ejerce su efecto antiandrogénico por competencia con la testosterona y su principal metabolito activo la dihisrotestosterona (DHT), compitiendo por el sitio de unión de la proteína receptora en el citoplasma de la célula.  Está también ejerce un segundo mecanismo de acción al interferir la retención del complejo receptor andrógeno en el núcleo, inhibiendo la síntesis de DNA y controlando el crecimiento andrógeno-dependiente de la célula cancerosa.

Farmacocinética y metabolismo

Los análisis efectuados (después de la administración oral) en plasma, orina y material fecal de voluntarios tratados con flutamida tritiada, revelaron que la droga fue rápida y completamente absorbida y excretada principalmente por vía renal.  Después de una hora de administración sólo el 2,5% de la radioactividad plasmática fue asociada a flutamida intacta, mientras que se encontraban alrededor de 10 metabolitos presente.

Indicaciones.

Etaconil es un antiandrógeno no esteroide que se emplea en enfermedades donde sea necesasrio el bloqueo de receptores androgénicos, como en el cáncer de próstata y tratamiento de hiperplasia benigna de próstata.

Contraindicaciones.

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a flutamida. En enfermos hepáticos y en anemia de células falciformes.  No administrar en embarazo y lactancia.

Precauciones

En tratamientos prolongados deben realizarse periódicamente pruebas funcionales del hígado y recuento de espermios. La flutamida tiende a elevar los niveles plasmáticos de testosterona, de estradiol, por lo que puede ocurrir retención de fluidos.

Por consiguiente, la flutamida debe ser utilizada con precaución en pacientes con afecciones cardíacas.

Efectos secundarios

Ligera ginecomastía y/o sensibilidad mamaria en dosis superiores a 1 g diario que desaparecen al disminuir la dosis, provoca aumento del apetito y alteraciones del metabolismo del cortisol los que desaparecen al disminuir la dosis.

Otras reacciones menos frecuentes son:  náuseas, vómitos, diarrea.

Raramente:  Disminución de la líbido, disminución de los espermatozoides, disfunción hepática transitoria.

Posología

La dosis habitual es un comprimido de 250 mg tres veces al día.

Sobredosis y Tratamiento

Estudios en animales indican que los signos de sobredosis incluirían:  Hipoactividad, respiración baja, ataxia y/o lagrimación, anorexia.  En estos casos se debe inducir el vómito.

Presentación

Envase conteniendo 20 y 90 comprimidos.