Clorpromazina HCI 25 mg / 2 mL.
Composición
Cada ampolla de 2 mL contiene:
| Clorpromazina Clorhidrato |
25 mg
|
Excipientes:
| Alcohol bencílico |
| agua para inyectable c.s. |
Acción farmacológica
 Antipsicótico: La clorpromazina, una fenotiazina alifática, se cree
 que mejora los estados psicóticos mediante bloqueo de los
receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro.
También produce un efecto de bloqueo alfa-adrenérgico y deprime la
liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisiarias. Sin embargo,
el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación
de prolactina por la pituitaria.
Antiemético: La Clorpromazina actúa a nivel central para inhibir o
bloquear los receptores dopaminérgicos (D2) en la zona
desencadenante quimiorreceptora bulbar y a nivel periférico
bloqueando el nervio vago en el tracto gastrointestinal. Los efectos
antieméticos de la Clorpromazina y de otras fenotiazinas, pueden
aumentar debido a sus efectos anticolinérgicos, sedantes y
antihistamínicos.
Ansiolítico: Se cree que produce reducción indirecta de la excitación
y aumento de la filtración de los estímulos internos que llegan al
sistema reticular del tallo encefálico.
Sedante: Los efectos de bloqueo alfa-adrenérgicos de las
fenotiazinas pueden producir sedación y tranquilidad.
Indicaciones
La clorpromazina está indicada en el control de los trastornos psicóticos. Es eficaz en la esquizofrenia y para producir un efecto calmante en pacientes psicóticos excitados o hiperactivos.
Se utiliza también en el tratamiento de niños y adultos con problemas
graves de comportamiento asociados a alteraciones psicóticas o a
enfermedad neurológica. Este fármaco se usa en el tratamiento a
corto plazo de los niños hiperactivos.
Se usa para la ansiedad, la aprensión y la inquietud previas a la
cirugía.
Náuseas y vómitos.
La clorpromazina conjuntamente con barbitúrico se usa para el
tratamiento del tétano.
Porfiria intermitente aguda.
Hipo refractario.
Movimientos coreiformes de la enfermedad de Huntington.
Reacciones adversas
Los siguientes efectos secundarios/adversos son de incidencia más frecuente: Acatisia; visión borrosa asociada con efecto anticolinérgico; deposición de sustancias opacas en cristalino, córnea y retina; efectos extrapiramidales distónicos (espasmos musculares de cara, cuello y región dorsal); efectos extrapiramidales parkinsonianos (dificultad para hablar o deglutir, pérdida del control del equilibrio, cara de máscara, marcha arrastrando los pies, rigidez en extremidades, temblor de reposo); hipotensión; retinopatía pigmentaria (visión borrosa, visión cromática defectuosa, dificultad para ver en la oscuridad); diskinesia tardía: más frecuente en pacientes geriátricos, mujeres y pacientes con lesión cerebral.
Nota: Los efectos parkinsonianos son más frecuentes en pacientes geriátricos, mientras que las distonías son más frecuentes en pacientes jóvenes.
Incidencia menos frecuente: Dificultad para la micción; incremento en la sensibilidad dérmica al sol; rash dérmico asociado a dermatitis de contacto.
Incidencia rara: Agranulocitosis; ictericia colestática; golpe de calor;síndrome neuroléptico maligno (SNM); priapismo; melanosis; hipotermia.
Trastornos que requieren atención médica si son molestos: efectos anticolinérgicos, congestión nasal.
Incidencia menos frecuente: cambios en el período menstrual, disminución de la capacidad sexual, secreción no habitual de leche; hinchazón de mamas; aumento de peso no habitual.
Requieren atención médica si se presentan después de la suspensión del medicamento: Frecuentes: diskinesias tardías persistentes; Menos frecuentes: Mareos, náuseas y vómitos, dolor de estómago, temblor de dedos y manos.
Contraindicaciones
En circunstancias especiales, este medicamento no debe usarse en los siguientes problemas médicos: Enfermedad cardiovascular grave o depresión grave del SNC, estados comatosos (pueden exacerbarse).
Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Alcoholismo activo; discrasias sanguíneas; cáncer de mama; enfermedad cardiovascular; glaucoma; disfunción hepática; enfermedad de Parkinson; úlcera péptica o retención urinaria; hipertrofia prostática sintomática; trastornos respiratorios crónicos, especialmente en niños; síndrome de Reye; trastornos convulsivos; sensibilidad a clorpromazina; vómitos; también se debe tener precaución en pacientes geriátricos, enflaquecidos y debilitados, que generalmente necesitan una dosis inicial menor.
Precauciones
Reproducción/Embarazo: Las fenotiazinas reducen la
espermatogénesis en animales. A pesar que no se han realizado
estudios controlados en humanos, se ha informado ictericia
prolongada, hipo o hiperreflexia y efectos extrapiramidales en
neonatos de madres que recibieron fenotiazinas cerca del final del
embarazo. No se recomiendan durante el embarazo.
La clorpromazina atraviesa la placenta.
Lactancia: La clorpromazina como otras fenotiazinas se excretan en
lal eche materna y pueden producir somnolencia y aumento del
riesgo de distonías y diskinesia tardía en el bebé. Aumentan la
secreción de prolactina en la madre.
Pediatría: Los niños parecen tener más facilidad para desarrollar
reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente
distonías, y deben ser vigilados cuando se administra clorpromazina.
También son propensos los que tienen enfermedades como varicela,
infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación.
Geriatría: En los pacientes geriátricos se producen niveles más altos
de fenotiazinas por lo que se debe iniciar la terapia a dosis más
bajas y luego gradualmente dosificarla. Parecen ser más propensos
a la hipotensión ortostática y tienen mayor sensibilidad a los
efectos anticolinérgicos y sedantes de las fenotiazinas. Además,
tienen más tendencia a padecer efectos extrapiramidales, como
diskinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere que reciban la mitad
de la dosis habitual para adultos.
Odontología: Los efectos anticolinérgicos y posibles discrasias
sanguíneas pueden incrementar el riesgo de caries dental, por lo que
se recomienda una adecuada higiene oral.
Se debe evitar la suspensión brusca de la medicación.
Advertencias
Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros. Una ligera coloración amarillenta no altera la potencia; no obstante, no se debe usar si está muy coloreada o si tiene precipitado.
Interacciones
La siguiente información sobre interacciones con medicamentos y/o problemas asociados, se ha seleccionado en función de su posible importancia clínica:
Alcohol y los depresores del SNC usados conjuntamente
clorpromazina pueden incrementar la depresión sobre el SNC, la
respiración y también los efectos hipotensores. El uso simultáneo
de alcohol con clorpromazina puede aumentar el riesgo de golpe
de calor.
Amantadina, Antidiscinéticos, Antihistamínicos, Anticolinérgicos
conjuntamente con clorpromazina pueden intensificar los efectos
secundarios anticolinérgicos y causar confusión, alucinaciones,
efectos hiperpiréticos, trastornos gastrointestinales.
El uso concomitante de anfetaminas con fenotiazinas puede disminuir
los efectos estimulantes y los antipsicóticos.
Anticonvulsivos, incluyendo los barbitúricos: Las fenotiazinas pueden
bajar el umbral de las crisis convulsivas, lo que requiere ajustar la
dosis de los anticonvulsivantes. Las fenotiazinas inhibe el
metabolismo de la fenitoína y puede llevarla a niveles tóxicos.
Antidepresivos tricíclicos o Maprotilina o Inhibidores de la MAO
incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina: El uso simultáneo
puede prolongar e intensificar los efectos sedantes y anticolinérgicos
de cualquiera de estos medicamentos o de la clorpromazina; las
fenotiazinas pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de
los antidepresivos cíclicos por inhibición del metabolismo; por el
contrario, los antidepresivos cíclicos pueden inhibir el metabolismo
de las fenotiazinas; además, el riesgo de síndrome neuroléptico
maligno (SNM) puede aumentar.
El uso concomitante de clorpromazina con agentes antitiroide
puede aumentar el riesgo de agranulocitosis.
Apomorfina: La ingesta previa de clorpromazina como antiemética
puede disminuir la respuesta emética a la apomorfina; además los
efectos de depresión sobre el SNC de los antieméticos fenotiazínicos
son aditivos a los de la apomorfina y pueden inducir depresión
respiratoria peligrosa, efectos sobre el sistema circulatorio o
sueño prolongado.
El uso simultáneo con fenotiazinas puede antagonizar el efecto
anorexígeno de los supresores del apetito.
El uso simultáneo de bloqueantes beta-adrenérgicos, incluyendo
posiblemente los oftálmicos, con clorpromazina, puede aumentar
la concentración plasmática de cada medicamento debido a la
inhibición del metabolismo; puede llevar a hipotensión, retinopatía
irreversible, arritmia cardíaca.
Bromocriptina: El uso simultáneo puede aumentar las
concentraciones séricas de prolactina e interferir los efectos de la
bromocriptina. Ajustar la dosificación.
Cimetidina: El uso simultáneo puede disminuir las concentraciones
de clorpromazina.
Diuréticos tiazídicos: El uso simultáneo puede potenciar la
hiponatremia y toxicidad por agua.
Dopamina: El uso simultáneo puede antagonizar la vasoconstricción
periférica producida en altas dosis.
Efedrina: El uso simultáneo puede disminuir la respuesta presora a la
efedrina.
Epinefrina: Se debe evitar el uso de epinefrina para el tratamiento de
la hipotensión inducida por la clorpromazina causando hipotensión y
taquicardia grave.
Medicamentos que producen reacción extrapiramidal: El uso
simultáneo puede aumentar la gravedad y frecuencia de los efectos
extrapiramidales.
Los medicamentos hipotensores usados con las fenotiazinas pueden
producir severa hipotensión.
Las fenotiazinas pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de
l a levodopa.
Los medicamentos hepatotóxicos asociados a fenotiazinas pueden
incrementar la hepatoxicidad.
El uso concomitante con litio junto con clorpromazina puede disminuir
la absorción de clorpromazina.
Metaraminol: El uso simultáneo con clorpromazina suele disminuir el
efecto vasopresor del metaraminol.
Mefentermina: El uso simultáneo con clorpromazina, puede antagonizar
el efecto antipsicótico de la clorpromazina o el efecto presor de la
mefentermina.
Metoxamina: La administración previa de fenotiazinas puede
disminuir el efecto presor y acortar la duración de acción de
la metoxamina.
Metrizamida: El uso simultáneo con clorpromazina puede disminuir
el umbral de las crisis convulsivas.
Analgésicos opiáceos (narcóticos): Además de aumentar la
depresión respiratoria y del SNC, el uso simultáneo con
clorpromazina aumenta la hipotensión ortostática y el riesgo
de estreñimiento grave, lo cual puede dar lugar a ileo paralítico y/o
retención urinaria.
Fenilefrina: La administración previa de fenotiazinas puede disminuir
el efecto presor y acortar la duración de acción de la fenilefrina.
Medicamentos ototóxicos, especialmente antibióticos ototóxicos:
El uso simultáneo puede enmascarar algunos síntomas de
ototoxicidad como tinnitus, mareo o vértigo.
Otros medicamentos fotosensibilizadores: El uso simultáneo con
fenotiazinas puede producir efectos fotosensibilizadores aditivos.
Síntomas y tratamiento de sobredosis
Dosis excesivas pueden provocar convulsiones, arritmias, hipotensión severa e hipotermia. El tratamiento es esencialmente sintomático y de mantenimiento. Se puede considerar lo siguiente:
Mantener la función respiratoria.
Mantener la temperatura corporal.
Controlar la función cardiovascular durante no menos de 5 días.
Controlar las arritmias cardíacas con fenitoína intravenosa,
de 9 a 11 mg por Kg de peso corporal.
Digitalizar en caso de insuficiencia cardiaca.
Para la hipotensión, administrar vasopresores como norepinefrina o
fenilefrina (no se debe usar epinefrina, porque puede producir
hipotensión paradójica).
Controlar las convulsiones con diazepam seguido de fenitoína,
15 mg/Kg, mientras se monitoriza el ECG.
Se puede administrar benzatropina o difenhidramina para el control
de los síntomas agudos tipo parkinson que se puedan presentar.
La diálisis de fenotiazinas no ha sido satisfactoria.
Para el tratamiento de los efectos adversos: Síndrome neuroléptico maligno (SNM): El tratamiento es esencialmente sintomático y de mantenimiento y puede incluir lo siguiente:
Suspender la clorpromazina inmediatamente.
Hipertermia: Administrar antipiréticos (ácido acetilsalicilico o
aracetamol); utilizar mantas refrigerantes.
Deshidratación: Reponer líquidos y electrolitos.
Inestabilidad cardiovascular: Monitorizar estrictamente la presión
arterial y el ritmo cardíaco.
El uso de nitroprusiato de sodio puede permitir la vasodilatación con
la consiguiente pérdida de calor de la piel en pacientes con menos
rigidez muscular dominante.
Hipoxia: Administrar oxígeno; considerar la inserción de una vía
aérea y la ventilación asistida.
Rigidez muscular: Administrar dantroleno sódico por vía intravenosa
(de 100 a 300 mg al día divididos en varias dosis o de 1,25
a 1,5 mg/Kg) para la relajación muscular, o administrar amantadina
(100 mg dos veces al día) o bromocriptina (5 mg tres veces al día)
para restablecer el equilibrio central de dopamina y acetilcolina en
los receptores,
Parkinsonismo: El tratamiento puede incluir:
Reducción de la dosificación antipsicótica, si es posible, para el
tratamiento de los efectos leves.
Administración de antiparkinsonianos orales (de tipo anticolinérgico)
como el trihexifenidil, 2 mg tres veces al día, o benzatropina puede
ser eficaz en el tratamiento del parkinsonismo más intenso y de la
inquietud motora aguda pero se debe emplear de forma restringida,
sólo cuando aparezcan los efectos secundarios, y durante no más
de 3 meses. Tener precaución para prevenir la hiperpirexia con el
uso concomitante de fenotiazinas y otros medicamentos con
acción anticolinérgica.
En pacientes de edad avanzada, el uso de amantadina, de 100 a
200 mg al acostarse, minimiza los efectos anticolinérgicos graves
que se pueden dar con otros antidiscinéticos.
La levodopa no es útil en el tratamiento del parkinsonismo inducido
por clorpromazina debido a que los receptores dopaminérgicos están
bloqueados por la fenotiazina.
Inquietud (acatisia): Puede responder a antiparkinsonianos o al propanolol, de 30 a 80 rng al día; nadolol, 40 mg al día; o diazepam, 2 mg dos o tres veces al día, pero con frecuencia requiere una reducción de la dosificación de la fenotiazina o la sustitución por un neuroléptico menos potente.
Distonía: Las posturas distónicas agudas o la fijación ocular durante largos periodos de tiempo se puede aliviar con la administración parenteral de benzatropina, 2 mg por vía intramuscular; difenhidramina, 50 mg por vía intramuscular; o diazepam, de 5 a 7,5 mg por vía intravenosa, seguidos de la medicación antidiscinética oral durante uno o dos días para prevenir los episodios distónicos recurrentes. Los ajustes de la dosificación de las clorpromazina pueden controlar estos efectos, y la suspensión de la clorpromazina puede revertir los síntomas graves.
Incompatibilidades
Si el inyectable de clorhidrato de clorpromazina se mezcla con tiopental, atropina o una solución que no tenga un pH de 4 a 5, se formará un precipitado. No se recomienda mezclar el inyectable de clorhidrato de clorpromazina con otros agentes en la jeringa.
Vías de administración y dosificación
Vía de adm.: i.m. profunda o iv lenta (diluída).
Dosis habitual para adultos:
Alteraciones psicóticas (graves): Intramuscular, de 25 a 50 mg (base) repetidos al cabo de una hora si es necesario, y a intervalos de tres a doce horas a partir de entonces, según necesidades y tolerancia.
Náuseas y vómitos: Intramuscular, 25 mg (base) en dosis única, aumentándola de 25 a 50 mg a intervalos de tres a cuatro horas según necesidades y tolerancia hasta que desaparezcan los vómitos.
Náuseas y vómitos durante la cirugía: Intramuscular, 12,5 mg (base) en dosis única, repitiéndola a los treinta minutos según necesidades y tolerancia. Infusión intravenosa, hasta 25 mg (base) diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL de cloruro sódico al 0,9% inyectable y administrados a una velocidad no superior a 2 mg cada 2 minutos.
Ansiedad prequirúrgica: Intramuscular, de 12,5 a 25 mg (base) una o dos horas antes de la cirugía.
Hipo: Intramuscular: De 25 a 50 mg (base) tres o cuatro veces al día. Infusión intravenosa, de 25 a 50 mg (base), diluidos en 300 a 1.000 mL de cloruro sódico inyectable, administrados lentamente a una velocidad de 1 mg por minuto.
Porfiria: Intramuscular, 25 mg (base) cada seis u ocho horas hasta que el paciente pueda tomar tratamiento oral.
Tétanos: Intramuscular, de 25 a 50 mg (base) tres o cuatro veces al día, aumentando gradualmente la dosis según necesidades y tolerancia. Infusión intravenosa, de 25 a 50 mg (base) diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL con cloruro sódico inyectable y administrados a una velocidad no superior a 1 mg por minuto.
Nota: Los pacientes geriátricos, enflaquecidos o debilitados generalmente necesitan una dosis inicial menor, que luego se aumenta gradualmente según necesidades y tolerancia.
Límite de prescripción en adultos: Hasta 1 gramo (base) al día.
Nota: Aunque las dosis a veces se aumentan gradualmente a 2 gramos o más diarios durante cortos periodos de tiempo, generalmente es suficiente un tratamiento prolongado de 1 gramo o menos.
Dosis pediátrica habitual:
Alteraciones psicóticas o náuseas y vómitos:
Niños hasta 6 meses: No se ha establecido la dosificación.
Niños de 6 meses en adelante: Intramuscular, 550 mcg (0,55 mg) por Kg de peso corporal o 15 mg por metro cuadrado de superficie corporal a intervalos de seis a ocho horas, según necesidades.
Náuseas y vómitos durante la cirugía: Intramuscular, 275 mcg (0,275 mg) (base) por Kg de peso corporal, repitiendo la dosis en treinta minutos, según necesidades y tolerancia. Infusión intravenosa, 275 mcg (0,275) (base) por Kg de peso corporal diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL de cloruro sódico al 0,9 % inyectable y administrados a una velocidad no superior a 1 mg cada 2 minutos.
Ansiedad prequirúrgica: Intramuscular 550 mcg (0,55 mg) (base) por Kg de peso corporal, de una a dos horas antes de la cirugía.
Tétanos: Intramuscular, 550 mcg (0,55 mg) (base) por Kg de peso corporal a intervalos de seis a ocho horas. Infusión intravenosa: 550 mcg (0,55 mg) (base) por Kg de peso corporal diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL con cloruro sódico al 0,9% inyectable y administrados a una velocidad de 1 mg cada 2 minutos.
Nota: Los niños de 6 meses a 5 años (hasta 23 Kg) no deben recibir más de 40 mg al día. Los niños de 5 a 12 años (23 a 46 Kg) no deben recibir más de 75 mg al día, excepto en casos incontrolados.
Presentación
Caja con 100 ampollas de 2 mL.
Manténgase a no más de 30ºC.
Almacenamiento
Proteger de la luz. No congelar.
Fabricado en Chile por: LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244- Santiago.
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