Anuario Farmacológico

Fenoterol Bromhidrato 0.5 mg / 10 mL 

Composición

Cada ampolla de 10 mL contiene:

Clasificación Terapéutica

Tocolítico, relajante uterino

Farmacología

El bromhidrato de fenoterol es un agente simpaticomimético de acción directa, que estimula en forma selectiva los receptores b2 a dosis terapéuticas. La estimulación de los receptores b1 ocurre sólo si se administra a dosis mayores. La relajación de la musculatura lisa ocurre al estimular los receptores beta2 en la membrana celular, causando la activación de la protein kinasa, que desencadena la apertura de los canales del calcio activados por potasio y finalmente relaja la musculatura lisa, especialmente la del útero que tiene una gran cantidad de receptores beta 2. A dosis mayores se observan también efectos metabólicos como lipólisis, glucogenólisis, hiperglucemia e hipokalemia, esta última causada por la captación de potasio aumentada principalmente por el músculo esquelético. Los efectos beta-adrenérgicos sobre la frecuencia cardíaca y la contractibilidad son causados por la acción vascular del fenoterol, por estimulación de receptores beta2 cardíacos y a dosis supraterapéuticas por estimulación de los receptores beta1.

Farmacocinética

Fenoterol se absorbe incompletamente en el tracto gastrointestinal y sufre un importante metabolismo de primer paso por conjugación con sulfatos. Se excreta casi completamente por la orina y la bilis como conjugado inactivo. El fenoterol administrado en forma sistémica es eliminado según un modelo tricompartimental con vidas medias de Ta1/2 = 0,42 minutos, Tb1/2 = 14,3 minutos y Tc1/2 = 3,2 horas. La biotransformación metabólica del fenoterol en el hombre es casi exclusivamente por sulfonización predominantemente en la pared intestinal. El fenoterol sin metabolizar puede atravesar la barrera placentaria alcanzando niveles plasmáticos en el feto de 40% de la concentración materna luego de una infusión prolongada. La eliminación de fenoterol en el feto es más prolongada comparada a la de los adultos

Indicaciones y usos

Fenoterol está indicado en los siguientes casos:

Contraindicaciones

Se debe evaluar el riesgo beneficio de usar Fenoterol Bromhidrato en los siguientes casos:

Hipertensión arterial, Hipotensión arterial, Intolerancia a los beta-adrenérgicos, Enfermedades musculares, Preeclampsia, Insuficiencia placentaria, Diabetes Mellitus controlada en forma insuficiente, distrofia miotónica, Atonía intestinal, Hipoproteinemia, Hipersensibilidad al Fenoterol o a los ingredientes inactivos de la formulación.

Interacciones

El uso concomitante con otros b-adrenérgicos, puede aumentar el riesgo de hipokalemia y se recomienda monitorear los niveles de potasio en esos casos. Su uso junto con anestésicos halogenados y ciclopropano sensibiliza el miocardio y puede generar fibrilación auricular por lo que debe suspenderse su utilización 48 horas antes del uso de los anestésicos mencionados.

Puede interactuar con barbitúricos y provocar taquicardias.

El uso simultáneo con IMAO puede potenciar su acción sobre el sistema ventricular.

La combinación de Fenoterol con glucocorticoides puede estar indicada a condición de un riguroso análisis de los riesgos y beneficios terapéuticos, tanto del feto como la madre debido al riesgo de edema pulmonar.

Reacciones adversas

A grandes dosis Fenoterol puede causar temblor fino del músculo esquelético (particularmente las extremidades), inquietud, palpitaciones, aumento de la frecuencia cardíaca materna, taquicardia suave, mareos. La alta dosis de fenoterol usada vía intravenosa para retardar la labor prematura ha sido asociada con náuseas, vómitos y con efectos adversos cardíacos y metabólicos. Puede observarse una acidosis metabólica transitoria tanto en la madre (especialmente las que presentan diabetes Mellitus preexistente) como en el neonato.

Precauciones

Carcinogenicidad/ Tumorgenicidad / Mutagenicidad

No se han realizado estudios para evaluar la carcinogenicidad, tumorgenicidad ni mutagenicidad potencial. No hay información en humanos que el uso de estos medicamentos ocasione problemas.

Embarazo y lactancia: No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados en humanos. Estudios realizados en sangre y tejidos en humanos han demostrado que los niveles de fenoterol y sus conjugados eran 10 a 20 veces menores en el feto que en la madre. Categoría B para embarazo según FDA.

Lactancia: No se conoce si fenoterol es distribuido a la leche materna.

Advertencias

Diluir de preferencia con solución glucosada al 5%. Evitar las soluciones fisiológicas por su contenido en sodio.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Síntomas y tratamiento de sobredosis

Síntoma sobredosis aguda:

Hiperglicemia, hipokalemia, hipotensión, acidosis láctica, taquicardia, temblores y vómitos. Se debe observar la aparición de posibles síntomas de edema pulmonar.

Síntomas sobredosis crónica:

Hipotensión, taquicardia, temblores, vómitos.

El tratamiento de la sobredosis es eminentemente sintomático; en pacientes diabéticas o con problemas metabólicos puede requerirse aumenta la dosis de insulina y tratar la acidosis, para taquiarritmias debe administrarse un bloqueador beta-adrenérgico cardioselectivo si fuese necesario. En este caso, se recomienda actuar con precaución en pacientes asmáticos, porque los beta-bloqueadores pueden inducir broncoespasmo.

Vía de administración y dosificación

Síntoma sobredosis aguda:

Hiperglicemia, hipokalemia, hipotensión, acidosis láctica, taquicardia, temblores y vómitos. Se debe observar la aparición de posibles síntomas de edema pulmonar.

Síntomas sobredosis crónica:

Hipotensión, taquicardia, temblores, vómitos.

El tratamiento de la sobredosis es eminentemente sintomático; en pacientes diabéticas o con problemas metabólicos puede requerirse aumenta la dosis de insulina y tratar la acidosis, para taquiarritmias debe administrarse un bloqueador beta-adrenérgico cardioselectivo si fuese necesario. En este caso, se recomienda actuar con precaución en pacientes asmáticos, porque los beta-bloqueadores pueden inducir broncoespasmo.

Presentación

50 mcg/mL, ampolla de 10 mL.

Envase Clínico: Estuche con 5 ampolla de 10 mL.

Almacenamiento

Mantener por debajo de 40ºC preferentemente entre 15 y 30ºC. Proteger de la luz. No congelar.

No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244, Santiago - CHILE.