Anuario Farmacológico

Famotidina 20 mg / 2 mL 

Composición

Cada ampolla de 2 mL de solución inyectable contiene:

Excipientes:

Descripción

Solución acuosa, clara, incolora a ligeramente amarillo pálido, limpia y transparente, libre de partículas visibles.

Clasificación

Antagonista de los receptores H₂ de la histamina - Antiulceroso.

Farmacológia

Famotidina, un antagonista de los receptores H₂, inhibe la secreción ácida gástrica basal y nocturna por inhibición competitiva de la acción de la histamina en los receptores histamínicos H₂ de las células parietales; también inhibe la secreción ácida gástrica estimulada por alimento, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo vagal fisiológico.

Famotidina también actúa como inhibidor débil del sistema oxidasa de función mixta citocromo P-450 hepático.

Farmacocinética

Después de dosis únicas la semivida plasmática fue de 3 horas aproximadamente, El fármaco se metaboliza en el hígado, formándose un metabolito sulfónico inactivo. Su eliminación se produce por vía renal en un 65 - 70%, apareciendo en la orina un 25 - 30% de la dosis en forma de compuesto inalterado. El aclaración renal es de 250 - 450 mL/min, lo cuál es significativo de una secreción tubular. En pacientes con insuficiencia renal severa (aclaración de creatinina menor a 10 mL/min) la vida media de eliminaci{on puede ser superior a 20 horas siendo necesario efectuar ajustes de dosis. No se elimina mediante diálisis.

Indicaciones y Usos

Famotidina está indicada en trastornos en los que es conveniente disminuir la secreción gástrica.

USOS. Famotidina inyectable se usa en el tratamiento de: Ulcera duodenal; úlcera gástrica benigna; en la terapia de mantenimiento para reducir la recidiva de la úlcera duodenal y gástrica benigna; en síndromes hipersecretores tales como el síndrome Zollinger-Ellison. higiénico-dietéticas y a los antiácidos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación. Como se ha observado sensibilidad cruzada en este tipo de compuestos, famotidina no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonista H₂.

Reacciones Adversas

Famotidina es generalmente bien tolerada. Raramente se han descrito cefalea, mareo, estreñimiento y diarrea. Otras reacciones adversas aún menos frecuentes incluyeron: fatiga, sequedad de boca, náuseas y/o vómitos, molestias abdominales o distensión, flatulencia, pérdida de apetito, erupción cutánea, prurito, urticaria, alteraciones de enzimas hepáticas, ictericia colestásica, anafilaxia, angioedema, artralgia, calambres musculares, trastornos psíquicos reversibles como depresión, ansiedad, agitación, confusión y alucinaciones. Se ha informado muy raramente necrosis epidérmica tóxica con antagonistas de los receptores H₂.

Precauciones y Advertencias

Debe descartarse la existencia de neoplasia gástrica antes de iniciar el tratamiento con famotidina. El alivio sintomático de la úlcera gástrica durante el tratamiento no descarta la presencia de una úlcera gástrica maligna.

Utilizar con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal. Se han reportado efectos adversos por acumulación de la droga en pacientes con daño renal moderado a severo, donde la vida media de eliminación podría exceder las 20 horas Se deberá ajustar la dosis para pacientes con un clearance de creatinina menor a 50 mL/minuto (reduciéndola a la mitad o administrando la dosis cada 36 o 48 horas). De la misma manera, deberán hacerse las pruebas renales correspondientes antes de instaurar esta terapia en pacientes ancianos, debido a la mayor probabilidad de que exista insuficiencia renal en ellos.

La suspensión del tratamiento, en cualquier caso, se realizará siempre en forma gradual y bajo criterio médico para evitar recaídas.

Interacciones

No se ha identificado ninguna reacción de importancia clínica entre famotidina y otros medicamentos. Famotidina no interactúa con el sistema Citocromo P450.

Sobredosis

Síntomas: Síntomas de sobredosis: Hasta ahora no se tiene ninguna experiencia respecto a sobredosificación con famotidina en humanos. La administración intravenosa a perros de dosis tóxicas de famotidina ha producido emesis, inquietud, palidez de las membranas mucosas o enrojecimiento de la boca y las orejas, hipotensión, taquicardia y colapso.

Tratamiento. Como no existe un antídoto específico para la sobredosis de famotidina inyectable, se aconseja vigilancia clínica y tratamiento sintomático.

Posología y forma de Administración

Vías de administración: Intravenosa lenta o infusión intravenosa, Intramuscular.

Dosis habitual para adultos y adolescentes:

Ulcera duodenal; Ulcera gástrica benigna activa y estados hipersecretores gástricos (p. ej., síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica, adenomas endocrinos múltiples): Intravenosa, 20 mg cada doce horas, diluidos con una solución intravenosa compatible y administrados durante un periodo no inferior a dos minutos. Infusión intravenosa, 20 mg cada doce horas, diluidos con una solución intravenosa compatible y administrados durante un periodo de quince a treinta minutos.

Profilaxis de la neumonitis por aspiración: Intramuscular, 20 mg la mañana de la intervención quirúrgica o la noche anterior.

Dosis pediátrica habitual:

Para niños entre 1 a 16 años: Intravenosa, inicialmente 0,25 mg por Kg de peso corporal cada 12 horas inyectado en a lo menos 2 minutos.

Infusión Intravenosa, inicialmente 0,25 mg por Kg de peso corporal cada 12 horas, diluido en un adecuado volumen de una solución intravenosa compatible y administrado en un período sobre 15 minutos.

Para niños de edad inferior a 1 año: La dosis no se ha establecido.

Dosis geriátrica habitual: Ver Dosis habitual para adultos y adolescentes.

Nota: Se ha reportado efectos adversos por acumulación de la droga en pacientes con daño renal moderado a severo, donde la vida media de eliminación podría exceder las 20 horas. Se deberá ajustar la dosis en pacientes con un clearance de menor a 50 mL/min (reduciéndola a la mitad o administrando la dosis cada 36 o 48 horas). De la misma manera, deberán hacerse las pruebas renales correspondientes antes de instaurar esta terapia en pacientes ancianos, debido a la mayor probabilidad de que exista insuficiencia renal en ellos.

Preparación de la forma farmacéutica: La famotidina para uso intravenoso debe diluirse antes de su utilización con una solución intravenosa compatible, como cloruro sódico inyectable (0,9%), hasta un volumen total de 5 ó 10 mL. La famotidina para infusión intravenosa debe diluirse antes de su utilización en 100 mL de una solución intravenosa compatible, como glucosa inyectable (5%).

Estabilidad: Las soluciones diluidas de famotidina inyectable son estables durante 48 horas a temperatura ambiente. El inyectable no debe utilizarse si ha cambiado de color o contiene precipitado.

Presentación

10 mg/mL, ampolla de 2 mL.

Envase Clínico: Estuche con 5 ampollas de 2 mL.

Almacenamiento

Manténgase entre 2 y 8ºC (bajo refrigeración). Proteger de luz. No congelar.

Bibliografía: USP DI 2001 21ST Edition. Drug Information for the Health Care Professional, página 1659.

LABORATORIO SANDERSON S.A. Carlos Fernández 244 - San Joaquín, Santiago-Chile.