Anuario Farmacológico

Efedrina Sulfato 60 mg / 1 mL 

Composición

Cada ampolla de 1 mL contiene:

Excipientes :

Clasificación Terapéutica

Vasopresor - Broncodilatador adrenérgico

Acción Farmacológica

La efedrina estimula tanto los receptores adrenérgicos alfa y beta y aumenta la liberación de norepinefrina endógena de las neuronas simpaticomiméticas, resultando en un aumento de la presión diastólica y sistólica y un aumento del gasto cardíaco. Efedrina también estimula el sistema nervioso central, aún cuando su efecto es menor que las anfetaminas.

La efedrina puede actuar también en los receptores alfa-adrenérgicos de la vasculatura del músculo esquelético produciendo vasoconstricción, lo que aumenta la resistencia periférica.

La efedrina actúa también estimulando los receptores beta-2-adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial, aliviando de este modo el broncoespasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual y reduciendo la resistencia de las vías aéreas.

Efedrina actúa también sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos en la mucosa nasal, produciendo vasoconstricción que puede resultar en descongestión nasal. Actúa también sobre los receptores alfa de los vasos sanguíneos de la piel, produciendo vaso constricción y revirtiendo los efectos producidos por edema o urticaria localizada.

Indicaciones

Hipotensión aguda (tratamiento): La efedrina parenteral está indicada principalmente para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia espinal (raquídea) o de otros tipos de anestesia de conducción no tópica. Se usa también en los estados de hipotensión tras simpatectomía o tras la sobredosificación con bloqueadores ganglionares, antiadrenérgicos u otras sustancias utilizadas para bajar la presión arterial en el tratamiento de la hipertensión arterial.

La efedrina también puede estar indicada para el tratamiento sintomático del asma bronquial y del broncoespasmo reversible asociado a otras enfermedades pulmonares obstructivas; no obstante, generalmente se prefieren fármacos con menos efectos beta-1-adrenérgicos y efectos beta-2-adrenérgicos más selectivos. En el tratamiento del broncoespasmo agudo, la efedrina parenteral generalmente es menos eficaz que la epinefrina.

Urticaria (coadyuvante del tratamiento): La efedrina puede ser útil como coadyuvante en el tratamiento de la urticaria aguda y crónica.

Reacciones Adversas

Requieren atención médica de manifestarse pero son poco frecuentes: angina, bradicardia, disnea, hipertensión, hipotensión, palpitaciones, taquicardia arritmia ventricular.

De incidencia más frecuente, pero no requiere atención médica a menos que sea molesto: dolores de cabeza, náuseas y vómitos.

Contraindicaciones

Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debe ser administrado en los siguientes casos: estenosis subaórtica hipertrófica, feocromocitoma, taquiarritmias o fibrilación ventricular. La relación riesgo beneficio debe evaluarse en presencia acidosis metabólica, hipoxia, glaucoma de ángulo estrecho, hipertensión pulmonar, hipovolemia, infarto al miocardio, enfermedades vasculares oclusivas.

Precauciones

Carcinogenicidad/Mutagenicidad

No se han realizado estudios de largo plazo

Reproducción/embarazo:

Advertencias

Con el uso prolongado o excesivo puede desarrollarse tolerancia a la efedrina. La interrupción del medicamento durante unos días y la reanudación de la administración puede restaurar su eficacia.

La inyección intravenosa debe ser administrada lentamente.

El sulfato de efedrina inyectable no debe utilizarse a menos que la solución esté transparente. La porción no utilizada se debe desechar.

Interacciones

Agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos: El uso concurrente puede antagonizar el efecto vasoconstrictor periférico de los agentes simpaticomiméticos. Anestésicos generales: La administración de efedrina a pacientes que están recibiendo anestésicos generales hidrocarburos halogenados los cuales incrementan la irritabilidad cardíaca, pueden desarrollar arritmias. Antidepresivos tricíclicos o maprotilina (Puede potenciar los efectoscardiovasculares y vasopresores de los agentes simpaticomiméticos.

Agentes bloqueadores beta adrenérgicos: podría haber una inhibición mutua

Los glicósidos cardíacos pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. Si bien el aumento de la actividad inotrópica puede ser una ventaja, se debe tener precaución y monitorear la actividad cardíaca.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO): el uso concurrente puede prolongar e intensificar la estimulación cardíaca debido a la liberación de catecolaminas que se acumulan y almacenan dentro de las neuronas con la terapia con inhibidores de la MAO. Esto podría ocasionar dolores de cabeza, arritmias cardíacas, vómitos, crisis inesperadas y severas hipertensivas o crisis febriles. Los pacientes que han estado recibiendo inhibidores de la MAO dos a tres semanas antes de la administración de agentes simpaticomiméticos, la dosis usual debe ser reducida a no más de un décimo de la dosis habitual.

El uso concurrente con ergonovina, ergotamina, metilergonovina u Oxitocina, puede potenciar el efecto presor de estos medicamentos con posible hipertensión severa y ruptura de vasos sanguíneos cerebrales.-

Drogas como la reserpina y metildopa las cuales reducen la cantidad de norepinefrina en las terminaciones nerviosas simpáticas pueden reducir la respuesta presora de la efedrina.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis son extensiones de las reacciones adversas, pero de mayor intensidad.

El tratamiento consiste en:

Reducir la dosis o discontinuar el medicamento.

Proteger la vía respiratoria del paciente y mantener la ventilación y la perfusión.

Vigilar y mantener, dentro de los límites aceptables, los signos vitales, los gases sanguíneos y los electrolitos séricos del paciente. Además, vigilar el electrocardiograma continuamente.

Para taquicardias supraventriculares o ventriculares, administrar un bloqueador beta-adrenérgico, como el propranolol, mediante administración intravenosa lenta, si es necesario para el control de las arritmias cardíacas; no obstante, en pacientes asmáticos puede ser más apropiado un bloqueador beta-adrenérgico cardioselectivo (por ejemplo, acebutolol, atenolol, metoprolol). El beta-bloqueador debe utilizarse con precaución en los pacientes asmáticos porque puede inducir bronco espasmo grave o un ataque asmático.

En el caso de hipertensión severa, administrar infusión de fentolamina o nitroprusiato, si es necesario.

Para la hipotensión "verdadera" se debe tener en cuenta la administración de líquidos intravenosos, elevación de las piernas o administración de vasopresores inotrópicos, tales como norepinefrina. Para controlar las convulsiones, administrar diazepam. Para las crisis convulsivas refractarias puede ser necesaria la anestesia general con tiopental o halotano y la parálisis con un bloqueador neuromuscular. Controlar la fiebre con aplicaciones de frío y con la administración intravenosa lenta de 1 mg de dexametasona por Kg de peso corporal.

Vías de administración y dosificación

Vía de administración: Intramuscular, intravenosa o subcutánea.

Posología: Según indicación médica.

Nota: Cuando la efedrina se administra por vía intravenosa, la inyección debe administrarse lentamente.

Dosis habitual para adultos y adolescentes:

Broncodilatador: Intramuscular, intravenosa o subcutánea, de 12,5 a 25 mg; la dosificación posterior se determinará según la respuesta del paciente.

Vasopresor: Intramuscular o subcutánea, de 25 a 50 mg, repetidos si fuera necesario según la respuesta de la presión sanguínea.

Intravenosa, 5 a 25 mg administrados lentamente, repetidos a los cinco o diez minutos si es necesario. La vía intravenosa debe ser usada cuando se requiere un efecto inmediato

Límite de prescripción para adultos: Hasta 150 mg cada veinticuatro horas.

Dosis pediátrica habitual:

Broncodilatador: Intravenosa o subcutánea, 3 mg por Kg de peso corporal o 100 mg por m² de superficie corporal al día, divididos en cuatro a seis tomas.

Vasopresor: Intravenoso o subcutáneo 750 mcg / kg de peso ó 25 mg por m² de superficie corporal cuatro veces al día según la respuesta del paciente.

Presentación

60 mg / 1 mL, ampolla 1 mL

Envase clínico: Caja con 100 ampollas de 1 mL

Almacenamiento

Mantener a menos de 30ºC. Mantener protegido de la luz. No congelar

Fabricado por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244, Santiago - Chile.