Anuario Farmacológico

Folleto de Información al Profesional

1. NOMBRE DEL PRODUCTO FARMACEUTICO

GAVISCON SUSPENSION ORAL

2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Ingrediente activo: Cada 10 ml de suspensión oral contiene: 500mg de

Alginato de sodio, 267 mg de Bicarbonato de sodio, 160mg de Carbonato de Calcio. Excipientes: Carbomer, Metilparabeno, Propilparabeno, Sacarina Sódica, Hidróxido de Sodio, Aceite de Menta y Agua.

3. FORMA FARMACEUTICA

Suspensión Oral

4. PARTICULARIDADES CLINICAS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático del re­ujo gastro-esofágico como son la regurgitación ácida, pirosis e indigestión ácida, que ocurren después de comidas o durante el embarazo.

4.2 Posología y método de administración

- Adultos y niños mayores de 12 años: 10-20 ml después de comer y al acostarse

- Niños de 6-12 años: 5-10 ml después de comer y al acostarse

- Niños de 2-6 años: Se debe dar recomendado por el médico

- Menores de 2 años: No recomendado

- Ancianos: Modi?cación de dosis no es requerido para este grupo de edad

4.3 Efectos secundarios

No hay efectos secundarios signi?cativos asociados con su uso, aunque los pacientes puedan experimentar distensión abdominal pasajera e hinchazón debido a la producción de dióxido de carbono inherente en su modo de la acción. Se han informado muy pocas reacciones de hipersensibilidad.

4.4 Contraindicaciones

No hay contraindicaciones conocidas para Gaviscon, aunque en pacientes donde el consumo de sodio puede causar complicaciones adicionales, Gaviscon se debe usar con precaución. Por ejemplo, en pacientes con ciertas condiciones renales o cardiovasculares que exigen una dieta restringida de sal. Del mismo modo, se debe tener cuidado con los niños con gastroenteritis o daño renal porque el contenido de sodio puede aumentar los niveles ?fisiológicos.

4.5 Advertencias especiales y precauciones de uso.

Cada 10ml contiene 6,2mmol de Sodio. Si usted ha sido recomendado de seguir una dieta baja en sodio (sal), consulte a su médico antes de tomar este medicamento.

4.6 Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción

Ninguna

4.7 Embarazo y lactancia

La acidez estomacal debido al refl­ujo del ácido estomacal en el esófago es en particular frecuente durante el embarazo, con no menos del 25 % de las mujeres experimentan síntomas de re­flujo cada día.

Por lo tanto, es importante un tratamiento seguro y eficaz en esta población específica de pacientes. Debido a que su modo de acción no es sistémico, Gaviscon no tiene ningún efecto secundario significativo

conocido y su uso es conveniente durante embarazo y la lactancia.

Otros tratamientos más potentes, y algunos antiácidos simples ampliamente disponibles no son recomendados durante el embarazo (Uzan y otros, 1988).

4.8 Efectos sobre capacidad de conducir y de utilizar las maquinarias.

Ninguna

4.9 Sobredosis

Ya que Gaviscon funciona principalmente formando una barrera física contra el refl­ujo del contenido estomacal y el alginato no es absorbido por el intestino, la sobredosis es prácticamente imposible.

En el caso de sobredosis puede ser dado tratamiento sintomático. El paciente puede notar distensión abdominal.

5. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

5.1.1 Mecanismo de acción

La capacidad del alginato para formar gel es la propiedad más importante de Gaviscon. El alginato de sodio reacciona con el HCI gástrico (ecuación 1) para producir una “barrera” viscosa de baja densidad que ­flota en la superficie del contenido estomacal impidiendo efectivamente el re­flujo gastro-esofágico. De este modo el ácido, pepsina, la bilis y la comida permanecen en el estómago.

El bicarbonato en la fórmula reacciona con el HCI para producir burbujas de dióxido de carbono (Ecuación 2) que quedan entrampadas en esta barrera permitiendo que fl­ote sobre el contenido estomacal. La inclusión del carbonato de calcio en Gaviscon Suspensión Oral significa que la barrera tiene una resistencia considerable, ya que forma una rejilla de uniones cruzadas que involucra iones de calcio los cuales se liberan cuando el carbonato de calcio reacciona con el HCI (Ecuación 3) y los dímeros guluronate en el ácido algínico. La barrera permanece en la superficie del contenido estomacal hasta que se vacía el estómago.

Ecuación 1: alginato de sodio + HCI => acido alginato + NaCI

Ecuación 2: Bicarbonato de sodio + HCI => CO2+H2O+NaCI

Ecuación 3: Carbonato de calcio + HCI => Ca + CI + H2O

5.1.2 Formación de la barrera de Gaviscon

Gaviscon Suspensión Oral contiene alginato de sodio, bicarbonato de sodio y carbonato de calcio los cuales ingresan al estómago sin variación y se mezclan con los ácidos del estómago para precipitar el acido algínico como se describió anteriormente. Las burbujas de dióxido de carbono producidas por la reacción del bicarbonato de sodio con HCl apoyan la formación de la barrera, quedan atrapadas en las moléculas de alginato permitiendo que la barrera ­flote. Los iones de calcio liberados a partir de la reacción del carbonato de calcio con el HCI interactúan con los dímeros de guluronate para producir una barrera resistente que puede soportar la considerable presión del refl­ujo ascendente.

Si, en los casos de refl­ujo severo, la barrera no es suficiente para evitar que el contenido estomacal ingrese al esófago, la barrera en sí puede ser devuelta o regurgitada (Malmud y otros autores, 1979) protegiendo así la delicada mucosa esofágica de los efectos del ácido, la pepsina y la bilis. Además, las sales alcalinas restantes dentro de la barrera ayudan a neutralizar el ácido devuelto.

Después de la administración, en presencia del HCI y las proteínas precipitadas de la leche, todo el contenido estomacal se espesa. Éste no tiene ningún efecto en el vaciamiento de estómago, sino que inhibe naturalmente el re­flujo del alimento hacia el esófago y la posterior regurgitación.

5.1.3 Propiedades de la barrera Gaviscon

* Gaviscon produce una fuerte barrera muy resistente a la presión ascendente del refl­ujo.

* Además del sodio alginato los otros componentes de la formulación de Gaviscon ayudan a mantener el pH de la barrera casi neutro

* La composición del alginato usado en la preparación de Gaviscon significa que la barrera resultante es muy viscosa y puede resistir la presión ascendente del refl­ujo del contenido estomacal

* A diferencia de algunas otras preparaciones de alginato, la barrera permanece sobre el contenido estomacal hasta que la comida se ha vaciado del estómago

* La barrera Gaviscon no altera la fisiología normal del estómago y no  afecta el pH del contenido estomacal debajo de la barrera.

5.1.4. Pruebas para respaldar la formación y fuerza de la barrera

Estudios in-vitro

La integridad, fuerza y residencia de la barrera determinan la eficacia de Gaviscon comparado con otros productos. Se han desarrollado delicados métodos de prueba in-vitro que pueden cuantificar diferencias

físicas entre productos y así predecir su probable rendimiento en vivo.

La fuerza de la barrera se puede evaluar usando un aparato que aplica fuerza a la barrera y medidas que rompen la fuerza (Washington y otros autores, 1985). Los estudios han demostrado que la inclusión de

calcio en la formulación Gaviscon aumenta la fuerza de la barrera y que los inhibidores del re­flujo que contienen aluminio y/o magnesio demuestran la débil cohesión, fuerza y elasticidad de la barrera (Burkitt, 2000).

5.2 Eficacia clínica

5.2.1 Uso de Gaviscon para reducir episodios de re­flujo La capacidad de la barrera de alginato para prevenir el re­flujo ha sido demostrada en estudios en voluntarios donde se monitorea el pH esofágico durante 3 horas después de recibir alimento. Comparado con un grupo sin tratamiento (agua), Gaviscon inhibió episodios de re­flujo y redujo considerablemente la cantidad de tiempo en que el pH esofágico estuvo bajo 4 (Washington, 1990).

La duración del efecto depende en gran parte del tiempo que la barrera permanece sobre el contenido gástrico. Un estudio que compara el vaciamiento gástrico de Gaviscon Suspensión Oral y una preparación de antiácido demostró que aunque ningún tratamiento afectó el vaciamiento gástrico de la comida, Gaviscon Suspensión Oral permaneció en el estómago considerablemente más tiempo que el antiácido (P <0.005; Wilson y otros autores, 1983). Además, mientras que el antiácido se mezcló uniformemente con el contenido estomacal, Gaviscon Suspensión Oral formó una capa separada sobre el contenido estomacal, permaneciendo allí durante 3 horas.

Gaviscon Suspensión oral provee alivio de larga duración de al menos 4 horas en hasta el 75% de los pacientes (Chevrel, 1980)

Gaviscon suspensión oral alivia el ardor dentro de los primeros 3 minutos después de la ingestión (Strugala et al, 2010).

6.1 Periodo de Vida Útil

24 meses

6.2 Precauciones especiales en almacenamiento:

Frascos: Almacenado a Tº < a 30ºC           

Sachets: Almacenado a Tº < a 25 ºC

6.3 Naturaleza del envase.

Venta Público: Frasco de vidrio ámbar tipo III etiquetado y Sachets laminados  (poliester/aluminio/polietileno/poliester) con 10 mL de suspensión cada uno