Anuario Farmacológico

Droperidol 5 mg / 2 mL 

Composición

Cada ampolla de 2 mL contiene:

Excipientes:

Acción Farmacológica

El mecanismo de acción del Droperidol se desconoce. Se piensa que el Droperidol podría unirse a los receptores postsinápticos del ácido gamma aminobutírico (GABA). La unión a los receptores GABA en la zona quimiorreceptora desencadenante (CTZ) podría ser el mecanismo por el cual el Droperidol produciría el efecto antiemético. Droperidol puede bloquear los receptores dopaminérgicos en el núcleo caudado y en el núcleo auditivo.

Indicaciones

Droperidol es usado para tranquilizar y para reducir la incidencia de náuseas y vómitos durante todo tipo de intervenciones quirúrgicas y procedimientos diagnósticos.

La droga también es usada preoperativamente y como un coadyuvante durante la inducción y mantención de la anestesia general y como coadyuvante en la anestesia regional. Las indicaciones de elección para neuroleptoanalgesia con Droperidol y Fentanilo (como un ansiolítico y para potenciar el efecto analgésico del opioide) en la cirugía mayor y prolongada, intervenciones que involucren un alto riesgo o en pacientes de edad avanzada, pobre condición general y en individuos en estado de shock.

Droperidol ha sido usado solo o en combinación a otros antieméticos para prevenir y/o reducir las náuseas y vómitos en la quimioterapia del cáncer.

Reacciones Adversas 

Los siguientes efectos indeseados requieren atención médica:

Incidencia menos frecuente: Acatisia (inquietud o necesidad de permanecer en movimiento), Ansiedad -reacciones extrapiramidales-; Hipertensión asintomática (alza de la presión arterial).

Nota: La hipertensión ocurre luego de usar el Droperidol conjuntamente con un analgésico opiáceo (ej. Fentanilo) y puede deberse a estimulación quirúrgica durante la anestesia.

Incidencia rara: Distonía (espasmos de los músculos de la lengua, cara, cuello y espalda - reacción extrapiramidal; Hiperpirexia (fiebre) - puede indicar síndrome neuroléptico maligno; Crisis oculogírica (movimientos del ojo en torno a un eje anteroposterior).

Requieren atención médica si se producen después de suspender el tratamiento: Acatisia; Distonia; Crisis oculogírica.

Interacciones

Al administrarlo concomitantemente con anestésicos, parenteral-local, puede ocurrir vasodilatación periférica e hipotensión debido al bloqueo simpático.

Droperidol puede potenciar la acción de los depresores del SNC (barbitúricos u otros sedantes, benzodiazepinas, anestésicos generales o alcohol). Esto también se aplica a los agentes antihipertensivos, por lo cual se puede generar hipotensión ortostática; la hipotensión es especialmente propensa si se usa este fármaco conjuntamente con drogas que causan vasodilatación.

Al igual que otros sedantes, Droperidol puede potenciar la depresión respiratoria causada por los opiáceos.

Debido a que Droperidol bloquea los receptores dopaminérgicos, puede inhibir la acción de los agonistas dopaminérgicos tales como bromocriptina, lisurida o L-dopa.

Teóricamente, ciertos agentes (como fenobarbital, carbamazepina, fenitoína), también como fumar y consumir alcohol, los cuales estimulan las enzimas metabolizadoras hepáticas, podrían aumentar la degradación metabólica de los neurolépticos, haciendo necesario un posible ajuste de la dosis.

Droperidol puede antagonizar los efectos presores de la Epinefrina y puede desencadenar un episodio hipotensivo.

El empleo concomitante de Droperidol con otros medicamentos que producen reacciones extrapiramidales pueden aumentar la frecuencia y severidad de estos efectos adversos.

Puede competir con el Propofol por los sitios de unión de la zona quimiorreceptora. El empleo concomitante de Profolol y Droperidol para el control de náusea y vómito es menos efectivo que el uso de Propofol solo.

Contraindicaciones

Excepto en circunstancias especiales este medicamento no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos:

Preexistencia de hipokalemia o hipomagnesemia o prolongación de los

intervalos QT (puede potenciarse el riesgo de arritmia, raramente se

incluye muerte súbita).

Hipersensibilidad al Droperidol.

Feocromocitoma (puede ocurrir hipertensión y taquicardia).

Debe ser evaluada la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas:

Alcoholismo activo (especialmente con el uso de grandes dosis de

Droperidol puede potenciarse el riesgo de arritmias, raramente

incluye muerte súbita).

Enfermedad cardiovascular grave o Epilepsia o Depresión mental

severa o Pankinsonismo (puede empeorar la condición).

Disfunción hepática (puede alterarse el metabolismo)

Hipovolemia (puede aumentar el riesgo de hipotensión).

Precauciones

Sensibilidad cruzada y problemas relacionados:

Pacientes sensibles a otras butirofenonas pueden presentar también sensibilidad al Droperidol.

Carcinogenicidad: No se han realizado estudios de carcinogenicidad con Droperidol.

Mutagenicidad: La prueba del micronúcleo en ratas hembras reveló ausencia de mutagenicidad luego de una dosis de más de 160 mg por Kg de peso corporal.

Reprodución/Embarazo: Droperidol ha sido usado en pacientes embarazadas para el manejo de la hiperemesis gravídica; En comparación con un grupo control el promedio de peso de los recién nacidos y la incidencia de nacimientos prematuros no fueron diferentes de los neonatos de madres tratadas con el fármaco. Un número similar de anormalidades congénitas se produjeron en los dos grupos.

Parto y alumbramiento: Droperidol se ha usado en pacientes sometidas a cesárea. No se ha observado depresión respiratoria en los neonatos.

Lactancia: Droperidol se distribuye en la leche materna. Aunque no se han documentado problemas en humanos, se recomienda evitar amamantar si la paciente esta usando la droga.

Pediatría: La eficacia y seguridad del Droperidol en niños menores a 2 años no ha sido establecida. Se desconoce la incidencia comparativa de efectos extrapiramidales del fármaco en pacientes pediátricos en relación a pacientes adultos. Es probable que los pacientes pediátricos puedan ser más propensos que los pacientes adultos a experimentar los efectos extrapiramidales debidos al Droperidol. De los efectos extrapiramidales, los pacientes pediátricos son más propensos a efectos distónicos severos.

Geriatría: Los pacientes geriátricos tienden a presentar mayores concentraciones plasmáticas de la droga debido a los cambios en la distribución producidos por disminución de la masa corporal muscular, del agua corporal total y de la albúmina y, a menudo, aumento de la composición de la grasa corporal total. Por tanto, estos pacientes suelen necesitar una dosificación inicial menor y un ajuste gradual de la dosis.

Los pacientes geriátricos parecen ser más propensos a sufrir hipotensión ortostática y son más sensibles a los efectos anticolinérgicos y sedantes del Droperidol. Además, tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como discinesia tardía y parkinsonismo.

Odontología: Las discrasias sanguíneas inducidas por las butirofenonas pueden producir infecciones retraso en la cicatrización y hemorragias; la sequedad de boca puede producir caries, candidiasis, enfermedad periodontal y molestias.

Advertencias

No conducir u operar maquinarias por 24 horas luego de recibir

la droga.

No consumir alcohol ni medicamentos que producen depresión del

SNC por 24 horas luego de recibir la droga.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Sobredosis

Los efectos clínicos de sobredosis son: Acatisia aguda y/o crónica; distonía (espasmos de los músculos de la lengua, cara, cuello y espalda); hipotensión; prolongación del intervalo QT - usualmente asintomático; crisis oculogírica; depresión respiratoria.

Tratamiento de sobredosis: Como primera medida discontinuar el fármaco.

Tratamiento específico: La reacción extrapiramidal (ej. acatisia, distonías y crisis oculogírica) puede ser tratada con agentes anticolinérgicos como benzatropina o difenhidramina.

Se debe mantener una adecuada vía aérea, si fuere necesario con respiración asistida o controlada y con administración de oxígeno.

Si fuera necesario monitorizar la presión arterial.

Para contrarrestar el efecto a-bloqueador del Droperidol se puede administrar Fenilefrina.

En pacientes hipovolémicos se puede requerir la administración de fluidos intravenosos.

Los pacientes en que se sospecha o confirma sobredosis intencional, deberán ser remitidos a consulta psiquiátrica.

Vías de Adminsitración y Dosificación

Vía de administración: Intramuscular, Intravenosa lenta.

Dosis usual adultos y adolescentes:

Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local:

Premedicación: Intramuscular, 2,5 a 5 mg (1 a 2 mL) treinta a sesenta minutos antes de la cirugía.

Inducción: Intravenosa, 0,1 a 0,14 mg (100 a 140 mcg) por Kg de peso corporal.

Mantenimiento: Intravenosa, 1,25 a 2,5 mg. Cuando el Droperidol es usado como un adyuvante de la anestesia regional, pueden ser administrados intramuscular o intravenosamente 2,5 a 5,0 mg si se requiere sedación adicional.

Profilaxis de náusea y vómito postoperatorio: Intravenosa, 7 a 20 mcg por Kg de peso corporal.

Sedación consciente: Intramuscular, 1,25 a 5 mg treinta a sesenta minutos previo al procedimiento diagnóstico.

Desórdenes psicóticos: Intramuscular o intravenoso, 2,5 a 5 mg para agitación aguda. La dosis debe basarse en el tamaño del paciente y en el grado de agitación.

Dosis pediátrica usual:

Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local:

Premedicación: Intramuscular o intravenosa, 0,075 a 0,15 mg (75 a 150 mcg) por Kg de peso corporal treinta a sesenta minutos antes de la cirugía.

Inducción: Intravenosa, 0,075 a 0,15 mg (75 a 150 mcg) por Kg de peso corporal.

Dosis usual geriátrica:

Adyuvante de la anestesia general o adyuvante de la anestesia local:

Premedicación: Intramuscular, 2,5 a 5 mg (1 a 2 mL) treinta a sesenta minutos antes de la cirugía.

Inducción: Intravenosa, 0,1 a 0,14 mg (100 a 140 mcg) por Kg de peso corporal.

Mantenimiento: Intravenosa, 1,25 a 2,5 mg. Cuando el Droperidol es usado como un adyuvante de la anestesia regional, pueden ser administrados intramuscular o intravenosamente 2,5 a 5,0 mg si se requiere sedación adicional.

Profilaxis de náusea y vómito postoperatorio: Intravenosa, 7 a 20 mcg por Kg de peso corporal.

Sedación consciente: Intramuscular, 1,25 a 5 mg treinta a sesenta minutos previo al procedimiento diagnóstico.

Desórdenes psicóticos: Intramuscular o intravenoso, 2,5 a 5 mg para agitación aguda. La dosis debe basarse en el tamaño del paciente y en el grado de agitación.

Nota: La dosis inicial para pacientes geriátricos debe ser disminuida debido a que estos pacientes son más propensos a experimentar hipotensión y sedación excesiva luego de recibir Droperidol.

Incompatibilidades

Droperidol inyectable es físicamente y/o químicamente incompatible con algunas drogas, por ejemplo, barbitúricos parenterales, pero la compatibilidad depende de varios factores, como concentración de las drogas, diluyentes específicos usados, pH resultante y temperatura.

Presentaciones

Estuche con 5 ampollas de 2 mL.

Almacenamiento

Manténgase a no más de 30ºC. Proteger de la luz.

Fabricado por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244, Santiago - Chile.