Morfina HCl 20 mg / 1 mL
Composición
Cada ampolla de 1 mL contiene:
| Morfina clorhidrato |
20 mg
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| Agua para inyectables c.s.p. |
1 mL
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Calsificación Terapéutica
Analgésico Narcótico.
Farmacología
La morfina se une a receptores estereoespecíficos en muchos lugares del Sistema Nervioso Central (SNC) y altera procesos que afectan tanto a la percepción del dolor como a la respuesta emocional al dolor. Aunque no se han determinado por completo los lugares y mecanismos de acción precisos, las alteraciones en la liberación de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estímulos dolorosos pueden ser parcialmente responsables de los efectos analgésicos. Cuando se utiliza la morfina como coadyuvante de la anestesia, las acciones analgésicas pueden producir una protección relacionada con la dosis frente a las respuestas hemodinámicas del estrés quirúrgico. La morfina ejerce su actividad agonista principalmente sobre los receptores mu. Los receptores mu están ampliamente distribuidos por todo el SNC, especialmente en el sistema límbico (corteza frontal, corteza temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y el mesencéfalo, así como las láminas I, II, V, V, del asta posterior de la médula espinal.
Farmacocinética
Como en la mayoría de los opiáceos, la morfina administrada por vía oral presenta un efecto menor que por vía parenteral, debido al significativo metabolismo de primer paso por el hígado. El comienzo de la acción es más lenta por vía oral que por vía intramuscular, la cual es en 10 a 30 minutos. Al administrarla por vía subcutánea el comienzo de acción es entre 10 a 30 minutos, por vía epidural e intratecal a los 15 a 60 minutos y por vía intravenosa actúa rápidamente.
Cuando las concentraciones terapéuticas de la morfina están presentes en el plasma, aproximadamente 1/3 de la droga está unida a proteínas. La morfina libre se acumula en los tejidos parenquimatosos de riñón, pulmón, hígado y bazo. La morfina no persiste en los tejidos y 24 horas después de la última dosis las concentraciones tisulares son muy bajas. Aunque el sitio principal de acción de la morfina está en el SNC sólo pequeñas cantidades atraviesan la barrera hematoencefálica.
El efecto analgésico máximo por vía intramuscular se produce a los 30 a 60 minutos, por vía intravenosa a los 20 minutos y por vía epidural a los 50 a 90 minutos.
La duración de la acción analgésica por vía intramuscular, subcutánea e intravenosa es de 4 a 5 horas, y por vía epidural e intratecal hasta 24 horas.
En adultos jóvenes, la vida media plasmática de la morfina es unas 2,5 a 3 horas, pero este valor puede ser más breve en pacientes más jóvenes y más prolongado en los ancianos.
Muy poca cantidad se excreta inalterada, se elimina mediante filtración glomerular, en particular como morfina-3-glucurónico y el 90% de la excreción total se produce durante el primer día.
La morfina atraviesa la barrera placentaria y puede intoxicar al feto pero muy poco se elimina por la leche materna.
Indicaciones y usos
La morfina es un fuerte analgésico y está indicada para aliviar el dolor agudo o severo (por ej. cólico biliar, cólico renal, úlcera gastroduodenal perforada, apendicitis, dolores traumáticos intensos, dolor causado por quemaduras graves, dolor crónico (por ej. en enfermos terminales). La droga también es usada en forma parenteral para sedación preoperatoria, como coadyuvante de la anestesia, este preparado libre de preservantes puede ser inyectado epidural e intratecalmente; la administración de la droga por estas vías provee de alivio del dolor por períodos prolongados sin causar concomitante pérdida de las funciones motoras, sensoriales y simpáticas.
La morfina es usada en pacientes con edema pulmonar agudo secundario a insuficiencia ventricular izquierda, por sus efectos cardiovasculares y para calmar la ansiedad. La morfina no debe ser usada en el tratamiento de edema pulmonar resultante de irritantes químicos respiratorios.
Es la droga de elección para el alivio del dolor de infartos al miocardio. Estudios sugieren que la morfina puede ser usada en pacientes con reserva circulatoria mínima y para producción de analgesia y anestesia en pacientes sometidos a cirugía a corazón abierto.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la morfina; insuficiencia o depresión respiratoria; depresión severa al sistema nervioso central; ataque de asma bronquial; insuficiencia cardiaca secundaria a enfermedad pulmonar crónica, arritmias cardíacas; presión intracraneal o cerebroespinal aumentadas; traumatismo craneal; tumor cerebral; alcoholismo agudo; delirium tremens; desórdenes convulsivos; luego de cirugía del tracto biliar; anastomosis quirúrgica; uso concomitante con IMAO o dentro de los 14 días del tal tratamiento.
Utilizar con precaución en sujeto de edad; en caso de insuficiencias hepática, renal tiroidea, suprarrenal; en caso de shock; en caso de patología urétro-vésico-prostática.
Interacciones
La morfina presenta interacciones con los siguientes medicamentos: Depresores del Sistema Nervioso Central, especialmente alcohol, barbitúricos (y otros hipnóticos), fenotiazidas y benzodiazepinas (aumento de los efectos de depresión del SNC, depresión respiratoria y de hipotensión). Drogas antidepresivas, (inhibidores de la MAO) que inhiben el metabolismo de los hipnoanalgésicos, (aumento de los efectos de la Morfina causando síntomas de toxicidad). Antidiarreicos antiperistálticos (difenoxina y atropina, caolín, pectina, loperamida) (puede aumentar el riesgo de estreñimiento severo, así como la depresión del SNC). Antihipertensivos, especialmente los bloqueantes ganglionares como guanadrel, guanetidina, mecamilamina o diuréticos u otros medicamentos que producen hipotensión (pueden potenciar la acción hipotensora, aumentando el riesgo de hipotensión orteostática). Antimuscarínicos u otros medicamentos con acción antimuscarínica (pueden aumentar el riesgo de estreñimiento severo, lo que puede ocasionar íleo paralítico y/o retención urinaria). Bloqueantes neuromusculares y posiblemente otros medicamentos que tengan alguna actividad neuromuscular (pueden ser aditivos a los efectos de depresión central de los analgésicos opiáceos).
Reacciones adversas
Entre los riesgos mayores de la morfina, como con otros analgésicos opiáceos, tenemos la depresión respiratoria y, en menor grado, la depresión circulatoria, el paro respiratorio, el shock y el paro cardíaco. Las reacciones adversas más frecuentemente observadas incluyen somnolencia, sedación, náuseas, vómitos y sudación. Se ha observado que estos efectos son más prominentes en pacientes ambulatorios quienes no experimentan dolor severo. En tales individuos son convenientes dosis menores y se ha observado alivio de estas reacciones adversas con el reposo.
La inyección intravenosa rápida de la droga puede dar como resultado un incremento de la frecuencia de los efectos adversos opiáceo-inducidos; depresión respiratoria severa, apnea, hipotensión, colapso circulatorio periférico, paro cardíaco y posiblemente reacciones anafilactoides.
Otras reacciones adversas: SNC: euforia, disforia, debilidad, dolor de cabeza; agitación, temblor, movimientos musculares incoordinados, alteraciones visuales, alucinaciones transitorias y desorientación.
Gastrointestinales: sequedad bucal, constipación, espasmo del tracto biliar.
Cardiovascular: enrojecimiento facial, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, debilidad, síncope.
Genitourinarias: retención urinaria.
Alérgicas: prurito, urticaria, otros rash cutáneos, con la inyección i.v. pápula y enrojecimiento de la vena.
Otros: dolor en el sitio de la inyección; irritación y endurecimiento del tejido local luego de la inyección s.c., particularmente cuando se repite; efectos antidiuréticos.
Precauciones
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Embarazo - Se debe evaluar la relación riesgo beneficio debido a que la morfina atraviesa la placenta. El uso regular durante el embarazo puede producir dependencia física en el feto, lo que ocasiona síntomas de abstinencia en el neonato.
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Parto y alumbramiento: Cuando la morfina, incluyendo las vías intratecal y epidural, se utiliza durante el parto, entra con facilidad a la circulación fetal y puede producir depresión respiratoria en el neonato, especialmente en el neonato prematuro.
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Lactancia: No se han descrito problemas en humanos. Se excreta en la leche materna. A dosis analgésicas habituales, la concentración de morfina en la leche materna es baja.
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Pediatría: Los niños menores a los 2 años pueden ser más sensibles a los efectos depresores respiratorios de la morfina. La excitación paradójica es especialmente probable en pacientes pediátricos que reciben analgésicos opiáceos.
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Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la morfina especialmente a los efectos depresores respiratorios. Además son más propensos a padecer hipertrofia u obstrucción prostática y disfunción renal relacionada con la edad y tienen más posibilidades de efectos adversos por la retención urinaria inducida por los opiáceos. Además, estos pacientes pueden metabolizar o eliminar este medicamento más despacio que los adultos jóvenes. En estos pacientes pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos que los recomendados para los adultos.
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Odontología: La morfina puede disminuir o inhibir el flujo salivar, contribuyendo así al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar. |
Advertencias
Cuando este medicamento se utiliza durante un período de tiempo prolongado puede crear hábito (produciendo dependencia mental o física). La dependencia física puede dar lugar a síndrome de abstinencia al interrumpir el medicamento.
No se recomienda conducir, ni manejar maquinaria pesada o realizar otras tareas peligrosas si se está usando este medicamento.
Sintomas y tratamiento de Sobredosis
Síntomas: La sobredosis con morfina está caracterizada por depresión respiratoria (una disminución en la frecuencia respiratoria y/o la ventilación pulmonar), respiración Cheyne-Stokes, cianosis, somnolencia extrema progresando a estupor o coma, flacilidad del músculo esquelético; piel fría y pegajosa y algunas veces bradicardia, miosis extrema, hipotermia e hipotensión. En sobredosis severa, apnea, colapso circulatorio, puede ocurrir paro cardíaco y muerte.
Tratamiento: Se debe dar atención inmediata para el restablecimiento de un adecuado intercambio respiratorio mediante la provisión de una vía aérea y de la institución de ventilación asistida o controlada.
Administración de antagonistas, es el tratamiento de elección y consiste en la inyección preferentemente intravenosa de 0,4 a 2 mg de naloxona cada 2 a 3 minutos como sea necesario, con respiración asistida simultánea. Se debe administrar un antagonista solamente en casos de depresión respiratoria o cardiovascular significativas.
En un individuo con dependencia física a los opiáceos, la administración de una dosis usual de un antagonista opiáceo puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo.
Administrar líquidos intravenosos y/o vasopresores y utilizar otras medidas de apoyo, según necesidad.
Continuar con la monitorización del paciente (es obligatorio porque la duración de acción del analgésico opiáceo puede superar la del antagonista), y administrar naloxona adicional según necesidades.
Vía de administacuion y dosificación
Vías de administración: Intramuscular, Intravenosa, Subcutánea.
Dosis usual para adultos:
Analgésico: Intramuscular o subcutánea, de 5 a 20 mg (generalmente 10 mg inicialmente) cada 4 horas, según necesidades. Para dolor crónico, severo el medicamento también puede ser administrado por infusión intravenosa.
Intravenosa, de 4 a 10 mg diluidos en 4 ó 5 mL de agua estéril para inyección, administrados lentamente. Para dolor crónico, severo el medicamento también puede ser administrado por infusión intravenosa.
Epidural (en la región lumbar), 5 mg.
Nota: Si no se consigue un alivio adecuado del dolor en el plazo de 1 hora, se pueden administrar dosis complementarias de 1 a 2 mg a intervalos suficientes como para comprobar la eficacia, hasta un máximo de 10 mg cada veinticuatro horas.
Intratecal, de 200 mcg (0,2 mg) a 1 mg como dosis única.
Nota: La experiencia clínica con inyecciones repetidas por vía intratecal es escasa. Por lo tanto, no se recomienda la administración repetitiva a través de esta vía. Se deben considerar otras vías de administración para tratar el dolor crónico o recurrente.
Dosis pediátricas usuales:
Analgésico: Subcutánea, de 100 a 200 mg (0,1 a 0,2 mg) por Kg de peso corporal cada 4 horas, según necesidades, sin sobrepasar los 15 mg por dosis.
Intravenosa, de 50 a 100 mg (0,05 a 0,1 mg) por Kg de peso corporal, administrado muy lentamente.
Preoperatorio: Intramuscular, de 50 a 100 mg (0,05 a 0,1 mg) por Kg de peso corporal, sin sobrepasar los 10 mg por dosis.
Presentación
20 mg/mL, ampolla de 1mL. SUJETO A CONTROL DE ESTUPEFACIENTES.
Envase Clínico : Caja con 20 ampollas de 1 mL
Almacenamiento
Almacenar a no más de 30ºC. Proteger de la luz. No congelar.
No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244, Santiago - CHILE.
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