Anuario Farmacológico

Bupivacaina HCl 50 mg / 10 mL

Composición

Cada ampolla de 10 mL contiene:

Excipientes:

Acción Farmacológica 


La Bupivacaína bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones, esto estabiliza reversiblemente la membrana e inhibe la fase de despolarización, lo que interrumpe la propagación del potencial de acción y consecuentemente, bloquea la conducción.

Otras acciones/efectos: Anestésicos locales: Las acciones sobre el sistema nervioso central pueden producir estimulación o depresión. Las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y de la conducción cardíaca y vasodilatación periférica.

Indicaciones

Anestesia local: La bupivacaína por vía parenteral generalmente se emplea para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de intervenciones quirúrgicas, dentales y parto. También se pueden usar para otros fines diagnósticos y terapeúticos.

Las indicaciones específicas de la bupivacaína parenteral sin preservativos (y sin epinefrina), incluyen: Bloqueos neuronales centrales: Epidural caudal o lumbar; Infiltración local; Bloqueo nervioso periférico; Bloqueo retrobulbar; Bloqueo simpático.

 Reacciones adversas

Nota: Las reacciones adversas generalmente son dependientes de la dosis y pueden ser resultado de las elevadas concentraciones plasmáticas de anestésico que se producen por administración intravascular accidental, dosificación excesiva o rápida absorción en el lugar de la inyección, así como de la menor tolerancia, de la idiosincrasia o de la hipersensibilidad del paciente.

Incidencia menos frecuente o rara: Para todas las vías de administración:

Reacción alérgica: (rash cutáneo, enrojecimiento, urticaria y/o picor; estornudos; hinchazón semejante a la urticaria en cara, labios, lengua o en boca o garganta): puede estar acompañado de náuseas con o sin vómitos).

Depresión cardiaca: (con bupivacaína se ha descrito depresión prolongada del miocardio y arritmias).

Toxicidad del SNC (por lo general, primero se produce estimulación del SNC, que puede dar lugar a convulsiones, y después depresión del SNC, que puede dar lugar a la pérdida del conocimiento y a parada respiratoria)

Metahemoglobinemia (cianosis [si es relativamente leve, puede ser el único síntoma]; fatiga, debilidad, problemas para respirar, taquicardia, dolor de cabeza, mareos o colapso [si es grave y/o el paciente no puede tolerar la reducción en la capacidad de transporte de oxígeno de la sangre]).

Náuseas o vómitos; vasodilatación periférica.

Para los bloqueos neurales centrales: Efectos neurológicos, incluyendo bloqueo espinal alto o total, tales como: aracnoiditis, dolor de espalda, bradicardia, parálisis nerviosa craneal, incontinencia fecal y/o urinaria [aunque también se ha descrito retención urinaria], dolor de cabeza, hipotensión, pérdida de la sensibilidad perineal y de la función sexual, meningismo, parálisis de las piernas, parestesia, anestesia persistente, parálisis respiratoria, meningitis séptica, inconsciencia: - la hipotensión y la parálisis respiratoria pueden dar lugar a paro cardiaco si no se trata con éxito.

Para la anestesia dental: Reacción alérgica (hinchazón de labios o boca); adormecimiento u hormigueo prolongados de labios y boca; trismo de los músculos faciales (dificultad para abrir la boca).

Contraindicaciones

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas:

Cualquier estado en el que pueda disminuir el flujo sanguíneo hepático, tales como: Insuficiencia cardiaca congestiva o Enfermedad o disfunción hepática (aumenta el riesgo de toxicidad debido a la reducción del aclaramiento, puede ser necesario disminuir la dosificación y/o aumentar el intervalo entre las dosis).

Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardiaco o shock (se puede exacerbar por los efectos depresores cardiacos).

Antecedentes de sensibilidad a la bupivacaína.

Hipertermia maligna, antecedentes o predisposición: (se debe tener en cuenta la posibilidad de que la bupivacaína puede contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria).

Inflamación y/o infección en la zona de la inyección (puede alterar el pH en el lugar de la inyección dando lugar a la disminución o a la pérdida del efecto anestésico).

Enfermedad renal (se pueden acumular el anestésico o los metabolitos).

También se recomienda precaución en pacientes muy jóvenes, ancianos, con enfermedad aguda o debilitados, que son más sensibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales.

Para la administración paracervical en obstetricia - Distress fetal preexistente o Prematuridad o Hipermadurez o Toxemia gravídica o Insuficiencia uteroplacentaria preexistente (aumenta el riesgo de bradicardia y acidosis fetal).

Para la anestesia peridural (epidural caudal o lumbar):

Enfermedad neurológica preexistente.

Septicemia (disminuye la tolerancia del paciente a los efectos

estimulantes del SNC)

Deformidad espinal que puede interferir con la administración

y/o eficacia del anestésico local.

Precauciones

Los pacientes sensibles a un anestésico local tipo amida en raras ocasiones pueden ser sensibles a otro anestésico local tipo amida.

Embarazo: La bupivacaína atraviesa la placenta por difusión.

Primer trimestre: Estudios en ratas y conejos utilizando

respectivamente dosis 9 y 5 veces superiores a las dosis máximas

recomendadas en humanos demuestran que la supervivencia de las

ratas recién nacidas es menor y que se producen efectos letales

para el embrión en los conejos.

Parto y alumbramiento: La administración epidural de un anestésico

local puede producir cambios en la contractilidad uterina y/o en los

esfuerzos de expulsión de la madre. Durante la anestesia regional

se puede producir hipotensión en la madre, producida por un

bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.

Después de una inyección intravascular accidental de bupivacaína

al 0,75% realizada con fines de bloqueo epidural, se han descrito

muertes de madres debidas a parada cardiaca. Aunque no se

recomienda la concentración al 0,75% para administración epidural

en obstetricia, se pueden utilizar concentraciones menores

de bupivacaína.

Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis

fetal, entre un 20 y un 30% de las pacientes que reciben

anestésicos locales tipo amida (bupivacaína) vía bloqueo

paracervical. El riesgo de esta complicación puede aumentar en

casos de prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress

fetal preexistente o insuficiencia uteroplacentaria. La bupivacaína

no se recomienda para administración paracervical.

Postparto: Entre el primer y segundo día postparto se pueden

producir perturbaciones neurológicas neonatales tales como

disminución de la fuerza y del tono muscular.

Lactancia: Aunque se desconoce si los anestésicos locales se

excretan en la leche materna, no se han descrito problemas

en humanos.

Pediatría: No se dispone de información sobre la relación entre

la edad y los efectos de la bupivacaína en los pacientes

pediátricos.

Geriatría: En los ancianos es más probable que se produzca

toxicidad sistémica.

Advertencias

No usar en anestesia espinal. No recomendable en anestesia de conducción obstétrica. Utilizar sólo con extrema precaución.

Mantener alejado de los niños.

Interacciones

La bupivacaína puede interaccionar con los siguientes medicamentos:

Antimiasténicos (la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos Iocales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el músculo esquelético, puede ser necesario ajustar temporalmente la dosificación)

Medicamentos que producen depresión del SNC, incluyendo aquéllos que se usan normalmente como medicación preanestésica o como suplementación de la anestesia local (el uso simultáneo con un anestésico local puede dar lugar a efectos depresores aditivos, se recomienda precaución y prestar atención a la dosificación de cada fármaco)

Soluciones desinfectantes que contengan metales pesados (los anestésicos locales pueden liberar iones de metales pesados de estas soluciones que, si se inyectan con el anestésico, pueden producir una gran irritación local, hinchazón y edema)

Guanadrel, Guanetidina, Mecamilamina o Trimetafan (el riesgo de hipotensión y/o bradicardia graves pueden aumentar si se inducen niveles altos de anestesia espinal o epidural (esto es, suficientes para producir bloqueo simpático) en pacientes que reciben estos antihipertensivos bloqueantes ganglionares)

Bloqueantes neuromusculares (la inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede potenciar o prolongar la acción de los bloqueantes neuromusculares si se absorben rápidamente grandes cantidades de anestésicos)

Analgésicos opiáceos (narcóticos) coadyuvantes de la anestesia (las alteraciones de la respiración causadas por niveles elevados de bloqueo espinal o peridural pueden ser aditivas a las inducidas por los analgésicos opiáceos en frecuencia respiratoria y en la ventilación alveolar)

(los efectos vagales del alfentanilo, fentanilo o sufentanilo también pueden ser más pronunciados en pacientes con niveles elevados de anestesia epidural, y pueden dar lugar a bradicardia y/o hipotensión)

Síntomas y tratamiento de sobredosis

Los efectos clínicos de sobredosis son: Depresión circulatoria, convulsiones.

El tratamiento recomendado consiste en lo siguiente:

Para la depresión circulatoria: Se recomienda administrar un

vasoconstrictor (preferiblemente efedrina, metaraminol o

mefentermina) y fluidos intravenosos. Para la hipotensión materna

que se produce durante la anestesia obstétrica puede ser suficiente

elevar las piernas de la paciente o colocarla sobre el lado izquierdo

para desplazar el útero. Si es necesario se debe administrar

fluidoterapia intravenosa y un vasoconstrictor; sin embargo, no se

debe administrar un vasoconstrictor si la paciente ha recibido un

oxitócico del cornezuelo del centeno.

Para las crisis convulsivas: Si las convulsiones no responden a la

respiración asistida, se recomienda administrar una benzodiazepina

como el diazepam (a incrementos de 2,5 mg) o un barbitúrico de

acción ultracorta tal como el tiopental o el tiamilal

(a incrementos de 50 a 100 mg) por vía intravenosa cada 2 ó

3 minutos. Hay que tener presente que estas sustancias,

especialmente los barbitúricos, pueden producir depresión

circulatoria cuando se administran por vía intravenosa. También se

recomienda administrar un bloqueante neuromuscular para disminuir

las manifestaciones musculares de las crisis convulsivas

persistentes, cuando se administran estos fármacos, es obligatorio

utilizar respiración artificial.

Cuidado de soporte: Asegurar y mantener abierta una vía aérea,

administrar oxígeno e instaurar respiración controlada o asistida si

es necesario. En algunos pacientes, puede ser necesaria la

intubación endotraqueal.

Incompatibilidades

No se describen.

Vías de administración y dosificación

Vía de administración: Anestesia caudal y Epidural (con bloqueo motor de moderado a completo), Bloqueo nervioso periférico

(Bupivacaína 50 mg/10 mL).

Dosis habitual para adultos y adolescentes: Se incluye como información, las indicaciones de Bupivacaína en todas sus presentaciones.

Anestesia caudal:

Bloqueo motor moderado: De 37,5 a 75 mg (de 15 a 30 mL) como

solución al 0,25%, repetidos una vez cada 3 horas,

según necesidades.

Bloqueo motor de moderado a completo: De 75 a 150 mg

(de 15 a 30 ml) como solución al 0,5%, repetidos una vez cada

3 horas, según necesidades.

Anestesia epidural:

Bloqueo motor de parcial a moderado: De 25 a 50 mg

(de 10 a 20 mL) como solución al 0,25%, repetidos una vez cada

3 horas, según necesidades.

Bloqueo motor de moderado a completo: De 50 a 100 mg

(de 10 a 20 mL) como solución al 0,5%, repetidos una vez cada

3 horas, según necesidades.

Bloqueo motor completo: De 75 a 150 mg (de 10 a 20 mL)

como solución al 0,75%.

Infiltración local:

Dosis única: Hasta 175 mg (70 mL) como solución al 0,25%.

Bloqueo nervioso periférico:

Bloqueo motor de moderado a completo: De 12,5 a 175 mg

(de 5 a 70 mL) como solución al 0,25% o de 25 a 175 mg

(de 5 a 37,5 mL) como solución al 0,5%. La dosis se puede repetir

una vez cada 3 horas, si es necesario.

Bloqueo retrobulbar: De 15 a 30 mg (de 2 a 4 mL) como

solución al 0,75%.

Bloqueo simpático: De 50 a 125 mg (de 20 a 50 mL) como solución

al 0,25%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades.

Límites de prescripción en adultos: Hasta 175 mg como dosis única o 400 mg al día.

Dosis pediátrica habitual: Niños hasta 12 años: No se ha establecido la dosificación.

Presentación

Envase Clínico: Caja con 100 ampollas de 10 mL.

Almacenamiento

Manténgase a no más de 30ºC. Proteger de la luz. No congelar.

Fabricado y distribuido en Chile por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244 - Santiago.