Anuario Farmacológico

LORCALINE

SYNTHON CHILE

Comprimidos recubiertos

Lorcaserina HCl

BIOEQUIVALENTE

Composición

Cada comprimido recubierto contiene:  Lorcaserina clorhidrato (hemihidrato)   10.00 mg, Excipientes c.s.

Lorcaserina es un fármaco serotoninérgico

Indicaciones terapéuticas

Lorcaline está indicado como terapia auxiliar a una dieta baja en calorías y aumento de la actividad física para el manejo crónico del peso en adultos con un índice inicial de masa corporal (IMC) de:

• 30 kg/m2 o mayor (obeso), o bien
• 27 kg/m2 o mayor (sobrepeso) en presencia de al menos una condición de comorbilidad relacionada con el peso (por ej., hipertensión, dislipidemia, diabetes de tipo 2).

[Ver Dosificación y Administración]

Restricciones de uso:

• No se ha determinado la seguridad y eficacia de la administración concomitante de Lorcaserina con otros productos usados para bajar de peso, donde se incluyen medicamentos con receta (por ej., fentermina), medicamentos de venta libre y productos herbarios.
• No se ha determinado el efecto de Lorcaserina sobre la morbilidad y mortalidad cardiovasculares.

Contraindicaciones

• Embarazo (Categoría X)

Psología

• Su médico le dirá la cantidad de Lorcaline® a tomar y cuándo tomarlo.

o   Tome 1 comprimido 2 veces al día.

o   No aumente la dosis de Lorcaline®.

o   Lorcaline puede tomarse con o sin alimentos.

• Su médico debiera indicarle que inicie un programa de dieta y ejercicio cuando comience a tomar Lorcaline. Permanezca en este programa mientras esté tomando Lorcaline®.
• Su médico debiera decirle que deje de tomar Lorcaline si no pierde una cierta cantidad de peso en las primeras 12 semanas de tratamiento.
• Si usted toma demasiado Lorcaline® o una sobredosis, llame inmediatamente a su médico o ir diríjase al servicio  de urgencia más cercano.

Advertencias y Precauciones

Síndrome Serotoninérgico o Reacciones tipo Síndrome Neuroléptico Maligno (NMS)

Se ha informado la presencia de un síndrome serotoninérgico potencialmente fatal o de reacciones tipo Síndrome Neuroléptico Maligno (NMS) durante el uso de este tipo de medicamentos.

Enfermedad valvular cardíaca

Se ha informado enfermedad valvular cardíaca regurgitante, que afecta principalmente las válvulas mitral o aórtica, en pacientes que tomaron medicamentos serotoninérgico con actividad agonista sobre el receptor 5-HT2B.  No se ha estudiado el uso de Lorcaserina en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad cardíaca valvular hemodinámicamente significativa.

Deterioro cognitivo

En estudios clínicos de al menos 1 año de duración se reportaron alteraciones en la atención y memoria, reacciones adversas asociadas al 1,9 % de los pacientes tratados con Lorcaserina y el 0,5 % de los pacientes tratados con placebo, y provocó la discontinuación del 0,3 % y 0,1 % de estos pacientes, respectivamente.  Otras reacciones adversas reportadas con Lorcaserina en estudios clínicos incluyeron confusión, somnolencia y fatiga.

Trastornos psiquiátricos

Se observaron eventos de euforia, alucinaciones y disociación con Lorcaserina en dosis supraterapéuticas en estudios de corto plazo

Posible riesgo de hipoglicemia en pacientes con diabetes mellitus de tipo 2 o con terapia antidiabética

Una baja de peso puede aumentar el riesgo de hipoglicemia en pacientes con diabetes de tipo 2 tratados con insulina o secretagogos de insulina (por ej., sulfonilureas); se observó hipoglicemia en estudios clínicos con Lorcaserina. No se ha estudiado el uso de Lorcaserina en combinación con insulina.

Priapismo

El priapismo (erecciones dolorosas de más de 6 horas de duración) es un posible efecto del agonismo del receptor 5-HT2C.

Disminución de la frecuencia cardíaca

En estudios clínicos de al menos 1 año de duración, el cambio promedio en la frecuencia cardíaca (HR) fue de -1,2 latidos por minuto (lpm) en los pacientes sin diabetes tratados con Lorcaserina y -0,4 lpm en los tratados con placebo, y -2,0 latidos por minuto (lpm) en los pacientes con diabetes tipo 2 tratados con Lorcaserina y -0,4 lpm en aquellos tratados con placebo.

Cambios hematológicos

En estudios clínicos de al menos 1 año de duración, se reportaron reacciones adversas de disminución del recuento de leucocitos (incluyendo leucopenia, linfopenia, neutropenia y disminución del recuento de leucocitos) en el 0,4% de los pacientes tratados con Lorcaserina comparado con el 0,2% de los pacientes tratados con placebo.

Alza de la prolactina

La Lorcaserina eleva de manera moderada los niveles de prolactina.

Hipertensión pulmonar

Algunos productos para la baja de peso que tienen acción central, sobre el sistema serotoninérgico, han sido asociados con hipertensión pulmonar, una enfermedad muy poco frecuente pero mortal. Debido a la baja incidencia de esta enfermedad, la experiencia en estudios clínicos con Lorcaserina resulta inadecuada para determinar si Lorcaserina aumenta el riesgo de hipertensión pulmonar.

Reacciones Adversas

• Síndrome serotoninérgico o reacciones tipo NMS
• Enfermedad valvular cardíaca
• Deterioro cognitivo
• Trastornos psiquiátricos
• Hipoglicemia
• Disminución de la frecuencia cardíaca
• Cambios hematológicos
• Alza de la prolactina

Los estudios clínicos mostraron que las reacciones adversas que condujeron a la discontinuación con más frecuencia entre los pacientes tratados con Lorcaserina que en aquellos tratados con placebo fueron dolor de cabeza (1,3% vs. 0,8%), depresión (0,9% vs. 0,5%) y mareos (0,7% vs. 0,2%).

Reacciones adversas más frecuentes , ver tabla 2.

Tabla 2. Reacciones adversas informadas por el 2% o más de pacientes sin diabetes mellitus y que fueron reportadas con mayor frecuencia por pacientes que tomaban Lorcaserina comparado con aquellos que tomaban placebo

Otras Reacciones Adversas

Reacciones adversas asociadas a la serotonina

Hipoglicemia en pacientes con diabetes de tipo 2

Deterioro cognitivo

Trastornos psiquiátricos

Euforia.

Depresión y Tendencias Suicidas.

Anormalidades de laboratorio

Trastornos oculares.

Interacciones Medicamentosas

Uso con otros agentes que afectan las vías de la serotonina

Sobre la base del mecanismo de acción del Lorcaserina y el potencial teórico de presentar el síndrome serotoninérgico, usar con extremo cuidado en combinación con otros medicamentos que pueden afectar los sistemas de neurotransmisores serotoninérgicos que incluyen, entre otros, a los triptanos, inhibidores de monoamina oxidasa (IMA, incluyendo el linezolid, un antibiótico que es un IMAO no selectivo, reversible), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN), dextrometorfano, antidepresivos tricíclicos (TCA), bupropión, litio, tramadol, triptófano y hierba de San Juan [ver Advertencias y Precauciones].

Sustratos del citocromo P450 (2D6)

Tenga cuidado al momento de administrar Lorcaserina junto con medicamentos que son sustratos de la CYP2D6, ya que Lorcaserina puede aumentar la exposición de estos medicamentos [ver Farmacología Clínica].

Uso En Poblaciones Específicas

Madres Nodrizas: Se desconoce si Lorcaserina se excreta en la leche humana.

Uso Pediátrico: No se ha determinado la seguridad y eficacia de Lorcaserina en pacientes menores de 18 años

Uso Geriátrico: debiera efectuarse sobre la base de la función renal

Deterioro renal: No se requiere un ajuste de la dosis de Lorcaserina en pacientes con deterioro renal leve.  Use Lorcaserina con precaución en pacientes con deterioro renal moderado.  No se recomienda el uso de Lorcaserina en pacientes con deterioro renal severo o enfermedad renal en fase terminal

Deterioro hepático: No es necesario un ajuste de la dosis en el caso de pacientes con deterioro hepático leve (un puntaje Child-Pugh de 5-6) a moderado (puntaje Child-Pugh de 7-9). No se evaluó el efecto de un deterioro hepático severo sobre la lorcaserina.

Presentación : estuche con 30 y 60 comprimidos recubiertos .