EUROVIR CREMA

Antiviral

Aciclovir

Composición

Cada gramo de EUROVIR crema 5 %contiene:
Aciclovir 50 mg.
Excipientes c.s.

Presentaciones

Pomo de 5 gr y 15 gr.

Propiedades Farmacológicas

Aciclovir es un análogo nucleósido sintético con actividad inhibitoria, tanto in vitro como in vivo, contra el virus del herpes simple tipo 1 (VHS-1) y 2 (VHS-2) y virus varicella-zoster (VVZ).

Posee una baja toxicidad para las células infectadas del hombre y los mamíferos, lo que es atribuible a que aciclovir debe ser activado a través de una fosforilación realizada por la enzima específica viral timidina kinasa(TK). La afinidad de aciclovir por timidina quinasa no viral es aproximadamente 200 veces menor que la que presenta por la timidina quinasa codificada por el VHS y VVZ, permitiendo que las concentraciones inhibitorias necesarias de aciclovir trifosfato se produzcan principalmente al interior de las células infectadas por el virus.

Se cree que aciclovir, aciclovir monofosfato y aciclovir difosfato tienen un mínimo o ningún efecto sobre la ADN polimerasa y por lo tanto no tienen actividad antiviral.

MECANISMO DE ACCIÓN
Aciclovir es un análogo nucleósido de la guanosina, con una actividad inhibitoria muy selectiva.

La enzima timidina kinasa (TK) convierte aciclovir en aciclovir monofosfato, un análogo nucleótido. El monofosfato es convertido al difosfato por la enzima celular guanilato cinasa y posteriormente al trifosfato por una serie de enzimas celulares. In vitro, el aciclovir trifosfato detiene la replicación del ADN viral gracias a:

• La inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral
• La incorporación y finalización del crecimiento de la cadena de ADN viral
• La inactivación de la DNA polimerasa viral.

PERFIL FARMACOCINÉTICO
Absorción:
La absorción sistémica de aciclovir es pobre tras su aplicación tópica de la crema al 5%, los niveles plasmáticos son generalmente indetectables.

Indicaciones

EUROVIR está indicado para el tratamiento de las infecciones muco-cutáneas causadas por el virus herpes simplex Tipo I y II (labial y genital) y como coadyuvante en el tratamiento de herpes zoster.

Posología y Administración

Vía tópica
Dosis: según prescripción médica.

Posología:
Aciclovir crema debe ser aplicado cada 4 horas, exceptuando las horas de sueño, la cantidad suficiente para cubrir la superficie afectada, cinco veces al día. Es importante iniciar el tratamiento lo antes posible en cuanto aparecen los primeros síntomas de la infección (periodo prodómico).

Se debe continuar el tratamiento durante 5 días. Si no se ha producido la curación en 5 días, el tratamiento puede prolongarse durante 5 días más hasta un total de 10 días.

Si no se cumple el tratamiento, lo más probable es que la enfermedad se vuelva a presentar con mayor intensidad y este medicamento ya no le servirá para detener la infección.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a aciclovir, a valacilovir o a cualquier otro componente de la fórmula.

Precauciones y Advertencias

Aciclovir crema está destinado para ser usado sobre la piel y no debe ser aplicado en el ojo, dentro de la boca o en la nariz. Aciclovir crema sólo debe usarse para el tratamiento del herpes labial y como coadyuvante en el tratamiento del herpes genital.

Aciclovir crema tiene un potencial de irritación y de de producir sensibilización al contacto. El efecto de aciclovir crema no se ha establecido en pacientes inmunocomprometidos.

Lactantes y niños
Aciclovir no debe ser utilizado por niños menores de 2 años. La administración de este medicamento en niños menores de 12 años debe ser bajo indicación y control de su pediatra.

Precauciones especiales
La primera dosis del medicamento, debe aplicarla lo antes posible, en el caso de las infecciones recurrentes, es mejor comenzar el tratamiento al primer síntoma o apenas aparezca las lesiones.
Las mujeres con herpes genital recurrente corren el riesgo de desarrollar cáncer cervical, por lo que debe realizarse un PAP por lo menos una vez al año.

Embarazo y Lactancia

Embarazo: Estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, sin embargo no hay estudios controlados en mujeres embarazadas que hayan demostrado la ausencia de efectos adversos para el feto. Debido a la baja tasa de absorción de aciclovir tras la aplicación tópica, la administración a mujeres embarazadas puede realizarse, prefiriendo hacerlo sólo cuando sea estrictamente necesario.

Lactancia: La absorción sistémica de aciclovir es pobre tras la aplicación tópica de la crema al 5%, los niveles plasmáticos son generalmente indetectable. La aplicación tópica es totalmente compatible con la lactancia.

Reacciones Adversas

La aplicación tópica de aciclovir generalmente es bien tolerada, las reacciones adversas más comunes reportadas son: labios secos, descamación, sequedad de la piel, labios partidos, ardor en la piel, prurito, picazón en la piel; cada evento ocurrió en menos del 1% de los pacientes.

Se han reportado otras reacciones adversas que se han descrito tras la administración de aciclovir por vía tópica, sin embargo no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento. Estas reacciones son:

General: anafilaxis, angioedema.
Piel: Dermatitis de contacto, eczema, reacciones lugar de aplicación incluidos los signos y síntomas de inflamación.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad:

El aciclovir ha sido probado en bioensayos de por vida en ratas y ratones con dosis diarias de hasta 450 mg / kg administrada por sonda. No hubo diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de tumores entre los animales tratados y los de control, aciclovir no acortar la latencia de los tumores.

El aciclovir ha sido probado en 16 ensayos de toxicidad genética, tanto in vitro como in vivo. El aciclovir dio positivo en 5 de los ensayos.

Aciclovir no perjudicó la fertilidad o la reproducción en ratones (450 mg / kg / día por vía oral) o en ratas (25 mg / kg / día). En dosis más altas (50 mg / kg / día, sc) en ratas y conejos (11 a 22 y 16 a 31 veces la dosis recomendada en humanos, respectivamente) la eficacia de la implantación, pero no el tamaño de camada, fue disminuido. Estudios de post-natal con dosis de 50 mg / kg / día, sc, mostraron una diferencia estadísticamente significativa, se vio una disminución en el promedio de número de cuerpos amarillos, sitios de implantación y fetos vivos.

No se observaron anomalías testiculares en perros que recibieron 50 mg / kg / día, IV durante 1 mes (21 a 41 veces la dosis en humanos) o en perros que recibieron 60 mg / kg / día por vía oral durante 1 año (6 a 12 veces la dosis en humanos). Atrofia testicular y espermatogénesis se observó en ratas y perros a dosis mayores.

Interacciones

No se han identificado interacciones medicamentosas tras la administración de aciclovir por vía tópica.

Sobredosificaciones

La sobredosis por aplicación tópica de aciclovir crema es poco probable debido a la mínima absorción que tiene tras la aplicación en la piel.

Si llegase a producirse la ingesta accidental del contenido del pomo, se recomienda implementar los cuidados generales y las medidas de soporte necesarias para revertir los síntomas. Sin embargo esto es poco probable que la ingesta del contenido del pomo cauce reacciones adversas debido al escaso contenido del pomo (menos de 20 gramos).

Almacenaje

Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad, almacenar a la temperatura indicada en el envase.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
NO REPITA EL TRATAMIENTO SIN INDICACIÓN MÉDICA
NO RECOMIENDE ESTE MEDICAMENTO A OTRA PERSONA