Anuario Farmacológico

DOXITHAL SR

ROYAL PHARMA

Doxiciclina.

Composición: Cada cápsula con microgránulos de liberación prolongada contiene: 227,30 mg (equivalente a 30 mg de doxiciclina de liberación inmediata y 10 mg de doxiciclina de liberación retardada), que juntos proporcionan una dosis de 40 mg de doxiciclina. Excipientes: c.s.

Acción Farmacológica

Farmacodinamia: La doxiciclina es un fármaco antibacteriano, bacteriostático, miembro de la familia de las tetraciclinas. Las concentraciones plasmáticas de doxiciclina alcanzadas con Doxithal SR 40 mg son inferiores a la concentración requerida para el tratamiento de enfermedades bacterianas. Doxithal SR 40 mg reduce los niveles de especies reactivas de oxígeno producidas por los neutrófilos; inhibe la expresión de la óxido nítrico sintetasa e inhibe a las metaloproteinasas y citoquinas proinflamatorias.

Farmacocinética: Absorción. La docixiclina se absorbe por completo luego de su ingesta en ayunas. La absorción se reduce considerablemente cuando el fármaco se ingiere con una comida rica en proteínas y grasas, ya que el porcentaje y extensión de la absorción (Cmax y AUC) disminuye en un 45% y 22%, respectivamente, comparado con la administración en ayunas. Por lo tanto se recomienda que Doxithal SR 40 mg sea ingerido, al menos 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.

Distribución. La doxiciclina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo. No se han identificado los metabolitos principales de la doxiciclina. Sin embargo, los inductores de enzimas tales como barbitúricos, carbamazepina y fenitoina disminuyen la vida media de la doxiciclina.

Excreción. La doxiciclina es excretada en la orina y las heces como droga inalterada. A las 72 horas de la ingesta, entre un 29% y un 55.4% del fármaco se detecta en la orina. Después de una dosis única de Doxithal 40 mg, la vida media de eliminación terminal es de 21.2 horas y de 23.2 en el estado de equilibrio. La vida media no se modifica en los sujetos con insuficiencia renal grave. La farmacocinética del fármaco no se ha evaluado en pacientes pediátricos, geriátricos y con insuficiencia hepática.

Indicaciones: Doxithal SR 40 mg está indicado para el tratamiento de las lesiones inflamatorias (pápulas y pústulas) de la rosácea en pacientes adultos.

Contraindicaciones: No administrar en pacientes con hipersensibilidad a las tetraciclinas o con trastornos graves de la función hepática.

Precauciones: Mujeres embarazadas, en período de lactancia y niños menores de 8 años, administrar bajo vigilancia médica, por efectos adversos de las tetraciclinas en el crecimiento óseo y decoloración permanente de los dientes. Evitar exposición directa a la luz. En casos de sobredosis existe peligro de daño hepático y/o renal.

Reacciones adversas: Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que reciben tetraciclinas, en dosis antimicrobianas elevadas:

Gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias (con candidiasis vaginal) en la región anogenital. Hepatotoxicidad raramente informado. Se han informado excepcionales casos de esofagitis y ulceraciones esofágicas. La mayoría de los pacientes con esofagitis y/o ulcaración esofágica tomó el medicamento inmediatamente antes de acostarse.

Piel: Erupciones maculopapulares y eritematosas. Se ha informado sobre dermatitis exfoliativa, pero es poco común. Fotosensibilidad.

Toxicidad renal: Se ha informado un aumento de BUN y aparentemente se relaciona con la dosis.

Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema angioneurótico, anafilaxis, púrpura anafilectoide y pericarditis.

Sangre: Se ha informado sobre anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.

Síndromes autoinmunes: Síndrome de lupus inducido por los fármacos, hepatitis autoinmune, vasculitis y enfermedad del suero han sido observados con antibióticos de la clase tetraciclina, incluyendo doxiciclina. Se pueden manifestar por síntomas como artralgia, fiebre, erupción cutánea y malestar.

Dosificación: Doxithal SR 40 mg se administra 1 cápsula al día, por la mañana con el estómago vacío, preferentemente una hora antes del desayuno o dos horas después del desayuno.

Presentación: Envase con 28 cápsulas con microgránulos de liberación prolongada 40 mg.