Anuario Farmacológico

OMEPRAZOL

CLASE: INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES

DOSIS Y USOS

ADULTOS

ULCERA DUODENAL

20 mg una vez al día por 2-4 semanas

Seguridad y eficacia de Omeprazol para tratamiento de mantención por más de un año no está establecida.

TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HELICOBACTER PYLORI

20 mg. cada 12 hrs. Por 10 días con Amoxicilina 1000 mg cada 12 hrs y

Claritromicina 500 mg cada 12 hrs por 10 días

ULCERA GASTRICA

40 mg una vez al día por 4-8 semanas

REFLUJO GASTROESOFAGICO

20 mg una vez al día por 4 semanas

ESOFAGITIS EROSIVA

Tratamiento: 20 mg una vez al día por  4-8 semanas

Mantención: 20 mg una vez al día hasta por 1 año

CONDICION HIPERSECRETORA (ej. Síndrome Zollinger Ellison)

60 mg una vez al día (inicial) hasta 360 mg/día cada 8hr. 

Si >80 mg  al Día, dividir la dosis.

DISCAPACIDAD HEPATICA

Ajustar la dosis

DISCAPACIDAD RENAL

No es necesario ajustar la dosis.

ADMINISTRATION

Comprimidos o tabletas con recubrimiento entérico no deben ser masticados ni triturados.

En pacientes con dificultad para tragar, las cápsulas pueden ser abiertas y su contenido tragar con un vaso de agua helada.

Administrar antes de los alimentos.

OTRAS INDICACIONES Y USOS

Ulcera duodenal activa, Reflujo gastroesofágico, enfermedades hipersecretoras (Síndrome de Zollinger Ellison)

DOSIS Y USOS

PEDIATRICA

REFLUJO GASTRESOFAGICO, ULCERA, ESOFAGITIS

5-10 kg: 5 mg .Una vez al día

10-20 kg: 10 mg .Una vez al día

>20 kg: 20 mg .Una vez al día

TRATAMIENTO H.PYLORI

15-30 kg: 10 mg. Cada 12 hrs.

>30 kg: 20 mg. Cada 12 hrs.

ADMINISTRATION

Comprimidos o tabletas con recubrimiento entérico no deben ser masticados ni triturados.

En pacientes con dificultad para tragar, las cápsulas pueden ser abiertas y su contenido tragar con un vaso de agua helada.

Administrar antes de los alimentos.

OTRA INFORMACION

Menores de 1 año: Seguridad y eficacia no establecida.

DOSIS Y USOS

GERIATRICA

ULCERA DUODENAL

20 mg. Una vez al día por 2-4 semanas

Seguridad y eficacia de Omeprazol para tratamiento de mantención > 1 año no establecida.

TRATAMIENTO H.PYLORI

20 mg. Cada 12hr por 10 días con:

Amoxicilina 1000 mg Cada 12hr y

Claritromicina  500 mg Cada 12hr por 10 días.

ULCERA GASTRICA

40 mg una vez al día  por 4-8 semanas.

ESOFAGITIS EROSIVA

Tratamiento: 20 mg una vez al día  por 4-8 semanas

Mantención: 20 mg una vez al día hasta por 1 año

CONDICION HIPERSECRETORA (ej. Síndrome Zollinger Ellison)

60 mg una vez al día (inicial) hasta 360 mg/día dividido cada 8hr. Si es >80 mg por día, dividir la dosis.

INTERACCIONES

SERIAS (Uso alternativo

Alosetron, atazanavir, cilostazol, clopidogrel ,dapsone, dasatinib, delavirdine, digoxina, duloxetina , fluvoxamina, indinavir, isoniazida, itraconazol, ivacaftor, ketoconazole, nilotinib, nimodipino nisoldipino, nitrendipine, ponatinib, tizanidine.

SIGNIFICANTES – (Monitoreo cerrado)

Amobarbital, ampicilina, armodafinil, axitinib, bendamustine, bortezomib, bosutinib, butabarbital, butalbital, hierro carbonilo, carvedilol, cefpodoxime, cefuroximo, clomipramina, ciprofloxacino, citalopram, clobazam, clozapine, crofelemer, ciclosporina,

Dabrafenib, difilina, efavirenz, eltrombopag, dextroamfetamina,

elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir digoxina,, escitalopram, esomeprazol, etotoina, etravirine, felbamate, felodipine, fumarato ferroso, gluconato ferroso, sulfato ferroso, fluconazol, fluoxetina, fosamprenavir, fosfenitoina, glipizide, gliburide, hexobarbital, iloperidona, imipramina, complejo hierro dextrano, sucrosa ferrica levobupivacaina, lidocaína, lisdexamfetamina, lomitapide, losartan, mefobarbital, metrotrexato, mexiletina, mipomersen, modafinilo, nateglinide, olanzapina, ospemifene,

oxcarbazepina, parecoxib, pentobarbital, fenobarbital, fenitoina, hierro polisacárido, ponatinib, posaconazole, primidona, ramelteon, rifampicina, roflumilast, rosa moqueta, secobarbital, hierba de san Juan, sulpiride, tacrolimus, tamoxifeno, theofillina, tolbutamida, vismodegib, voriconazol, warfarina.

MENOR

Alosetron, alprazolam, ambrisentan, amitriptilina, antipirina, asenapine, subsalicilato de bismuto, bosentan, cafeína, carbamazepina, celecoxib, clorodiazepoxido, cimetidina, clonazepam, clorazepato, cianocobalamina, garra del diablo, cardo bendito, diazepam, diclofenaco, eptifibatide, estazolam, flurazepam, flurbiprofeno, fluvastatina, frovatriptan, ibuprofeno, lacosamida ,lansoprazol, loprazolam,  lorazepam, lormetazepam, meloxicam, midazolam, micofenolato, ondansetron, oxazepam, fitoestrogenos, piroxicam, quazepam,

Rabeprazol, riluzole, ruxolitinib, sulfametoxazol, tacrine, temazepam, tirofiban, tolbutamida, triazolam, voriconazol, warfarina

EFECTOS ADVERSOS

1-10%

Mareos, dolor de cabeza, tos, infección respiratoria alta, dolor abdominal, regurgitación ácida, constipación, diarrea, vómitos, flatulencia, nausea, rash, alteración del gusto,

Frequencia  No Definida

Fractura de hueso, relacionada a osteoporosis, hepatotoxicidad (rara), fractura de cadera,

Nefritis intersticial, pancreatitis, rabdomilosis, necrolisis toxica epidérmica (rara),

Postmarketing Reportes

Musculoesqueletica: fractura ósea.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al Omeprazol, hipersensibilidad a los inhibidores de la bomba de protones.

PRECAUCIONES

Los inhibidores de la bomba de protones (PPIs) están posiblemente asociados con incremento de las infecciones por clostridium dificile asociado a diarrea (CDAD); considerar posible diagnostico de CDAD para pacientes que están tomando inhibidores de la bomba de protones que presentan diarrea que no mejora.

Puede requerir reducción de la dosis en enfermedad hepática.

Está demostrado que causa tumores carcinoides gástricos en rata con incremento de la dosis, sin embargo en humanos no esta confirmado.

Estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con inhibidores de la bomba de protones (PPI) puede estar asociado a un incremento del riego de Osteoporosis relacionada a las fracturas de cadera, columna o muñeca; particularmente al uso prolongado (< 1 año), terapias de altas dosis.

Hipomagnesemia puede aparecer con el uso prolongado (

Disminución de la actividad ácida gástrica incrementan los niveles de Cromogranina A (CgA) y puede ocasionar falsos positivos para el diagnostico de tumores endocrinos; discontinuar temporalmente los IPPs antes de medir los niveles de CgA.

Los PPI inhiben la isoenzima hepática CYP2C19 y pueden alterar el metabolismo de drogas que son substratos para CYP2C19.

FARMACOLOGIA

MECANISMO DE ACCION

Los inhibidores de la bomba de protones se unen a H+/K+ intercambio ATP asa (bomba de protones) en las células parietales gástricas resultando en el bloqueo de la secreción ácida.

FARMACOCINETICA

BIODISPONIBILIDAD: 30-40%

TIEMPO PEACK PLASMÁTICO: 0.5-3.5 hrs.

DURACIÓN: 73 hrs.

PEAK DE RESPUESTA (PUD): 2 hrs (inicial); 5 días (peak)

UNIÓN A PROTEINAS:  95-96%

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: 0.34-0.37 L/kg

METABOLISM: Hepático, extensivamente por CYP2C19, metabolizadores lentos son deficientes en el sistema enzimático CYP2C19, la concentración de estos puede incrementarse 5 veces  ó más que aquellos que no presentan deficiencias en este sistema enzimático CYP2C19

METABOLITES: Hidroxiomeprazol, Omeprazol sulfona, Omeprazol sulfuro (inactivo)

ENZIMAS INHIBIDAS: CYP2C19

VIDA MEDIA : 0.5-1 hrs ; incrementado  a 3 hrs con discapacidad hepática

TOTAL BODY CLEARANCE: 500-600 mL/min

EXCRECION: 77% orina; 16-19% heces (mayormente en la bilis)

DIALIZABLE: No

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: Categoría: C (use con precaución y cuando los beneficios superen los riesgos. Estudios en animales muestran riesgos. Estudios en humanos no están hechos.

Lactancia: Inseguro, se distribuye en la leche materna, no usar en nodrizas

Bibliografía: MEDSCAPE 2013.

PRESENTACIÓN.

Estuche con 30 y 60 cápsulas Envase clínico con 100 cápsulas. Dosis Unitaria.