Anuario Farmacológico

CORASOL-D®

SANITAS

COMPOSICIÓN :Corasol-D:Cada comprimido recubierto contiene:Telmisartán 80 mg; Hidroclorotiazida 12,5 mg .Excipientes: Hidróxido de sodio, carbonato de magnesio, almidón pregelatinizado, lactosa monohidrato, crospovidona, dióxido de silicio coloidal, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, oxido de hierro rojo, dióxido de titanio, macrogol, talco, alcohol polivinílico c.s.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la hipertensión esencial. Como combinación fija, Corasol-D 80/12,5  comprimidos recubiertos, está indicado en pacientes en los que no se logra un adecuado control de la presión sanguínea con Telmisartán o Hidroclorotiazida.

Posología y forma de administración

Adultos: Telmisartán/Hidroclorotiazida debe tomarse una vez al día con líquido, con o sin alimento, en pacientes cuya presión arterial no puede controlarse adecuadamente sólo con telmisartán. Se recomienda la titulación individual de la dosis de cada uno de los dos componentes, antes de cambiar a la asociación a dosis fijas. Si es clínicamente apropiado, puede considerarse el cambio directo de la monoterapia a las asociaciones fijas. Esta asociación puede ser administrada en dosis diarias totales que fluctúan entre 40 mg de Telmisartán y 12,5 mg de Hidroclorotiazida a 160 mg de Telmisartán y 25 mg de hidroclorotiazida.

Telmisartán/Hidroclorotiazida 40 mg/12,5 mg puede administrarse en pacientes cuya presión arterial no se controla adecuadamente con Telmisartan 40 mg. Telmisartán/Hidroclorotiazida 80 mg/12,5 mg puede administrarse en pacientes cuya presión arterial no se controla adecuadamente con Telmisartan  80 mg

Insuficiencia renal:Se aconseja una monitorización periódica de la función renal  .

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la posología no debe superar los 40 mg/12,5 mg de Telmisartan/Hidroclorotiazida una vez al día. Telmisartan/Hidroclorotiazida no está indicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. Las tiazidas deben utilizarse con precaución en pacientes con función hepática insuficiente.

Ancianos: No es necesario un ajuste de dosis.

Niños y adolescentes: Telmisartan/Hidroclorotiazida no está recomendado para uso en niños menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. Hipersensibilidad a otras sustancias derivadas de la sulfonamida (ya que  hidroclorotiazida es un medicamento derivado de la sulfonamida).Segundo y tercer trimestres del embarazo y Lactancia .Colestasis y trastornos obstructivos biliares.Insuficiencia hepática grave.Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min).Hipopotasemia refractaria, hipercalcemia . Anuria

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO

Embarazo: No se debe iniciar ningún tratamiento con Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA II) durante el embarazo. Salvo que se considere esencial continuar el tratamiento con los ARAII, las pacientes que estén planeando quedarse embarazadas deberán cambiar a un tratamiento antihipertensivo alternativo que tenga un perfil de seguridad conocido para su uso durante el embarazo.  Cuando se diagnostique un embarazo, deberá interrumpirse inmediatamente el tratamiento con los ARAII, y si procede, iniciar un tratamiento alternativo 

Otras: Como sucede con cualquier fármaco antihipertensivo, un descenso excesivo de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cardiovascular isquémica, puede producir un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular.

SOBREDOSIS:La información disponible de sobredosis con telmisartán en humanos es limitada.

Síntomas: Las manifestaciones más destacadas en caso de sobredosis de telmisartán fueron hipotensión y taquicardia; también se han notificado bradicardia, mareo, vómitos, aumento de la creatinina sérica y falla renal aguda.

Tratamiento: Telmisartán no se elimina por hemodiálisis. El paciente debe someterse a una monitorización estrecha y el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. El tratamiento depende del tiempo transcurrido desde la ingestión y de la gravedad de los síntomas. Entre las medidas sugeridas se incluye la inducción del vómito y/o el lavado gástrico. El carbón activado puede ser útil en el tratamiento de las sobredosis. Deben monitorizarse con frecuencia la creatinina y los electrólitos séricos. En caso de hipotensión el paciente debe ser colocado en decúbito supino, con administración rápida de sales y reposición de la volemia.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas de los receptores de la angiotensina II y diuréticos.

Mecanismo de acción: Telmisartán es un antagonista específico de los receptores de la angiotensina II subtipo 1 (AT1), eficaz por vía oral. Telmisartán desplaza a la angiotensina II, con una afinidad muy elevada, de su lugar de unión al receptor subtipo AT1, el cual es responsable de las conocidas acciones de la angiotensina II. Telmisartán no presenta ninguna actividad  agonista parcial en el receptor AT1. Telmisartán se une selectivamente al receptor AT1. La unión es de larga duración. Telmisartán no muestra una afinidad destacable por otros receptores, incluyendo los AT2 y otros receptores AT menos caracterizados. El papel funcional de estos receptores no es conocido ni tampoco el efecto de su posible sobreestimulación por la angiotensina II, cuyos niveles están aumentados por telmisartán. Los niveles plasmáticos de aldosterona son disminuidos por telmisartán. Telmisartán no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos.

Eficacia y seguridad clínica: Una dosis de 80 mg de telmisartán administrada a voluntarios sanos, inhibe casi completamente el aumento de la presión arterial producido por la angiotensina II. El efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y es todavía medible hasta las 48 horas.

Después de la administración de la primera dosis de telmisartán, el inicio de la actividad antihipertensiva se produce gradualmente en 3 horas. La reducción máxima de la presión arterial se alcanza generalmente a las 4-8 semanas de iniciar el tratamiento y se mantiene durante el tratamiento a largo plazo. El efecto antihipertensivo persiste de forma constante hasta 24 horas después de la administración, incluso durante las últimas 4 horas previas a la administración siguiente, tal como se demuestra por mediciones ambulatorias de la presión arterial. Esto se confirma por mediciones hechas en el punto de máximo efecto e inmediatamente antes de la dosis siguiente (relación valle/pico, constantemente por encima del 80%, observada después de dosis de 40 y 80 mg de telmisartán en estudios clínicos controlados con placebo).

En pacientes hipertensos, telmisartán reduce la presión arterial tanto sistólica como diastólica sin afectar a la frecuencia del pulso. La eficacia antihipertensiva de Telmisartán es comparable a la de fármacos representativos de otras clases de antihipertensivos (tal como se demostró en ensayos clínicos en los  cuales se comparó telmisartán con amlodipino, atenolol, enalaprilo, hidroclorotiazida y lisinoprilo).

Después de la interrupción brusca del tratamiento con telmisartán, la presión arterial retorna gradualmente a los valores pre-tratamiento durante un período de varios días, sin evidencia de hipertensión de rebote.

En los ensayos clínicos, donde se comparó directamente los dos tratamientos  antihipertensivos, la incidencia de tos seca fue significativamente menor en pacientes tratados con telmisartán que en aquellos tratados con inhibidores del enzima convertidor de la angiotensina.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

La administración concomitante de hidroclorotiazida y telmisartán carece de efecto sobre las respectivas farmacocinéticas de estos dos fármacos, en individuos sanos.

Absorción: Telmisartán: Después de la administración oral, las concentraciones máximas de telmisartán se alcanzan 0,5 - 1,5 horas después de la administración de la dosis. La biodisponibilidad absoluta de telmisartán a dosis de 40 y 160 mg fue 42 % y 58 % respectivamente. La comida reduce ligeramente la biodisponibilidad de telmisartán con una reducción del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo (AUC) de alrededor del 6 % con el comprimido de 40 mg y de alrededor del 19 % después de una dosis de 160 mg. Tres horas después de la administración las concentraciones en plasma son similares si telmisartán se administra en ayunas o con alimento.

Distribución: Telmisartán se une de forma elevada a las proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente a la albúmina y a la glucoproteína alfa-1 ácida. El volumen de distribución aparente de telmisartán es de aproximadamente 500 l

Metabolismo: Telmisartán se metaboliza por conjugación para formar un acilglucurónido farmacológicamente inactivo. El glucurónido del compuesto original es el único metabolito que ha sido identificado en humanos.Hidroclorotiazida: Hidroclorotiazida no se metaboliza en el ser humano 

 Eliminación: Telmisartán: Después de la administración intravenosa u oral de telmisartán marcado con C14 la mayor parte de la dosis administrada (> 97 %) se eliminó en las heces vía excreción biliar. En orina sólo se encontraron cantidades insignificantes. El aclaramiento plasmático total de telmisartán después de la administración oral es > 1500 ml/min. La semivida de eliminación terminal fue > 20 horas.Hidroclorotiazida: Hidroclorotiazida no se metaboliza en el ser humano y se excreta casi completamente como fármaco inalterado en la orina. Alrededor del 60 % de la dosis oral se elimina como fármaco inalterado en el plazo de 48 horas. El aclaramiento renal es de alrededor de 250- 300 ml/min. La semivida de eliminación terminal de hidroclorotiazida es de 10-15 horas.

Observaciones:Para mayor información www.sanitas.cl

Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.