Anuario Farmacológico

Laboratorios Euromed Chile S.A.

Bisoprolol

 Aparato Circulatorio :Antianginosos – Antihipertensivos.

Composición: Bisopril 1.25 mg: Cada comprimido recubierto contiene: BisoprololFumarato 1.25 mg. Excipientes c.s. Bisopril 2.5 mg: Cada comprimido recubierto contiene: BisoprololFumarato 2.5 mg. Excipientes c.s. Bisopril 5.0 mg: Cada comprimido recubierto contiene: BisoprololFumarato 5.0 mg. Excipientes c.s.

Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial y cardiopatía coronaria (angina de pecho). Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, y en asociación con inhibidores ECA y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos. 

Propiedades: Bisoprolol es un bloqueador de los receptores beta 1 adrenégicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta 2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta 2 implicados en la regulación metabólica. Por ello no es de esperar que bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores beta 2. La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas. Bisoprolol no presenta un efecto inotrópico negativo pronunciado. En estudios de insuficiencia cardíaca (CIBIS I, CIBIS II), en los que bisoprolol se administró juntamente con diuréticos e inhibidores de la ECA, se observó un efecto beneficioso en la supervivencia: en el estudio CIBIS II, se ha demostrado una reducción muy significativa en todas las causas de mortalidad (11.8% en el grupo bisoprolol vs. 17.3% en el grupo placebo, disminución relativa 34%). Tras administración aguda en pacientes afectos de enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto y, por tanto, el gasto cardíaco. En la administración crónica disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio. Farmacocinética: Bisoprolol se absorbe y tiene una biodisponibilidad de un 90% tras administración oral. Aproximadamente, un 30% de bisoprolol está unido a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 3.5 l/kg. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria. Bisoprolol se excreta en la misma proporción por 2 vías: la mitad (50%) se metaboliza en el hígado, dando lugar a metabolitos inactivos que serán excretados por los riñones: la otra mitad (50%) se excreta por los riñones de forma inalterada. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en el hígado y en los riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o función hepática deteriorada. No se ha estudiado la farmacocinética en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y con función hepática o renal deteriorada. La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Los niveles plasmáticos de bisoprolol, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y crónica (NYHA grado III), son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima a nivel constante es de 64+/-21 ng/ml a una dosis diaria de 10 mg y vida media de 17+/-5 horas. 

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN.

Vía de Administración: Oral

El médico debe indicar la posología y tipo de tratamiento adecuados a su caso particular, no obstante las dosis usuales recomendadas son: Es muy importante que el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con Bisoprolol se inicie en forma escalonada y gradual, siguiendo las fases que se describen a continuación: 1,25 mg una vez al día durante 1 semana. Si la tolerancia es buena se aumentará la dosis a 2,5 mg una vez al día durante 1 semana adicional.  Si la tolerancia es buena, se aumentará a 3,75 mg una vez al día durante 1 semana adicional. Si se tolera bien se aumentará a 5 mg una vez al día durante las siguientes 4 semanas. Si se tolera bien se aumentará a 7,5 mg una vez al día durante otras 4 semanas. Si se tolera bien se aumentará a 10 mg una vez al día, como terapia de mantenimiento.

La dosis máxima recomendada es de 10 mg una vez al día. En caso necesario, la dosis máxima alcanzada podrá disminuirse paulatinamente fase a fase. El  tratamiento podrá interrumpirse en caso necesario y volverse a iniciar cuando se estime oportuno. En casos de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca se recomienda considerar la posibilidad de realizar ajustes  en la dosificación del tratamiento concomitante de base (inhibidores ECA, diuréticos). El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica con Bisoprolol es, generalmente, un tratamiento a largo plazo. El tratamiento con Bisoprolol no debe interrumpirse de forma brusca, ya que podría provocarse un empeoramiento transitorio de la enfermedad. Si es preciso interrumpir el tratamiento, la dosis debe reducirse paulatinamente, ej. reducir  la dosis a la mitad durante 1 semana, y posteriormente si es preciso, reducir de nuevo la dosis a la mitad durante otra semana. En el tratamiento de la hipertensión arterial y cardiopatía coronaria (angina de pecho) se recomienda 5 a 20 mg una vez al día, es conveniente iniciar el tratamiento con 5 mg.

- Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal, (aclaramiento de creatinina < 20 mL/min) la dosis no debe exceder de 10 mg una vez al día. La dosis puede administrarse dividida en dos tomas, si es necesario.

- Pacientes con insuficiencia hepática severa: No se precisa ajuste de dosis, sin embargo se recomienda una monitorización cuidadosa.

- Pacientes de edad avanzada: Normalmente no se precisa ajuste de dosis. Se recomienda empezar con la menor dosis posible.

- Niños menores de 12 años y adolescentes: No hay experiencia pediátrica con este medicamento, por lo tanto no puede recomendarse su uso.

- Interrupción del tratamiento: El tratamiento no debe suspenderse bruscamente. La dosis debe reducirse lentamente, disminuyéndola a la mitad cada semana.

Contraindicaciones: Bisoprolol está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con: insuficiencia cardíaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad que requieran de tratamiento inotrópico I.V.; shock cardiogénico; bloqueo AV de 2º ó 3º grado (sin marcapaso); síndrome del nodo sinusal; bloqueo atrioventricular; bradicardia inferior a 60 lpm previa al inicio del tratamiento; hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg); oclusión arterial periférica avanzada y síndrome de Raynaud; feocromocitoma no tratado; hipersensibilidad a bisoprolol. 

Presentaciones: Bisopril 1.25 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos. Bisopril 2.5 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos. Bisopril 5.0 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.