Anuario Farmacológico

PRAMIPEXOL 

OPKO

PRAMIPEXOL DICLORHIDRATO MONOHIDRATO COMPRIMIDOS 1 mg

COMPOSICIÓN Y PRESENTACIÓN

Cada comprimido contiene:

Pramipexol diclorhidrato monohidrato 1 mg

Excipientes: manitol, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, almidón pregelatinizado,  povidona K30, estearato de magnesio.

CLASIFICACIÓN

Antidisquinético (agonista de la dopamina).

MECANISMO DE ACCION

El mecanismo de acción de Pramipexol para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson no es conocido con precisión, pero se cree que está relacionado con su capacidad para estimular los receptores de dopamina en el cuerpo estriado.

Pramipexol es un agonista dopamínico no ergotamínico con alta especificidad relativa in vitro y completa actividad intrínseca en la sub-familia D2 de los receptores de dopamina; se combina con mayor afinidad a D3 que a los subtipos receptores D2 o D4.

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática, como monoterapia en la fase inicial y asociada a Levodopa en etapas avanzadas de la enfermedad. Tratamiento sintomático del síndrome de las piernas inquietas idiopático, moderado a severo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a Pramipexol y/o a cualquiera de los excipientes de la fórmula.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Insuficiencia renal, alteraciones psicóticas, enfermedades cardiovascular grave. Puede producir discinesias (asociado con l-dopa), alucinaciones, somnolencia/sueño repentino, hipotensión ortostática por lo que es importante realizar un Control de síntomas de hipotensión ortostática (particularmente importante cuando se realiza aumento de dosis), trastornos del control de los impulsos y comportamientos compulsivos. Realizar monitorización oftalmológica y de la presión sanguínea. Evitar asociación con antipsicóticos o sedantes. Suspender gradualmente tratamiento por riesgo de Síndrome Neuroléptico maligno (SNM). No recomendado en niños y adolescentes < 18 años.

Insuficiencia Renal

Precaución:

Ajustar dosis (Enfermedad de Parkinson): Si el Clearance creatinina se encuentra entre 20 - 50 mL/min se puede dividir la dosis diaria en 2 veces, y la dosis inicial es 0,088 mg 2 veces/día. Si Clearance de creatinina es menor que 20 mL/min puede administrarse dosis diaria en 1 toma y la dosis inicial es 0,088 mg/día. Si la función renal se deteriora durante el tratamiento se debe reducir la dosis en igual porcentaje en que disminuye el Clearance de creatinina. El ajuste de dosis no se ha estudiado en hemodiálisis o Insuficiencia renal grave (síndrome de piernas inquietas).

Interacciones

Eliminación disminuida (reducir dosis) por: inhibidores del transporte secretor catiónico renal (cimetidina, amantadina y mexiletina).

Efecto aditivo con: sedantes, alcohol.

Evitar asociar a: antipsicóticos.

Embarazo

No se ha investigado en humanos. Pramipexol no fue teratógeno en ratas ni conejos, pero fue embriotóxico en rata. Es necesario evaluar y valorar la relación beneficio/riesgo.

Lactancia

Debido a que el tratamiento con el Pramipexol inhibe la secreción de prolactina en el ser humano, cabe esperar una inhibición de la lactancia. La excreción de Pramipexol en la leche no ha sido estudiada en mujeres. En ratas, la concentración de radiactividad relacionada con el fármaco fue mayor en la leche que en el plasma. Debido a la ausencia de datos en humanos, Pramipexol no debe ser utilizado durante la lactancia, si es posible. Sin embargo, si no puede evitarse su uso, debe interrumpirse la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Pueden producirse alucinaciones o somnolencia. Los pacientes tratados con Pramipexol y que presenten somnolencia y/o episodios de sueño repentino deben ser instruidos en abstenerse de conducir o realizar actividades en las que una disminución en el estado de alerta pudiera ponerlos, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte.

REACCIONES ADVERSAS

Al igual que todos los medicamentos, Pramipexol puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Sin embargo, la mayoría de las reacciones adversas informadas fueron de intensidad leve a moderada, normalmente comenzaron al inicio de la terapia, y la mayoría tendieron a desaparecer en el transcurso del tratamiento.

En general se han reportado los siguientes efectos adversos:

Sueños anormales, síntomas conductuales de trastornos de control de los impulsos y compulsiones, confusión, alucinaciones, insomnio, inquietud; mareo, discinesia, somnolencia, amnesia, dolor de cabeza; alteraciones visuales; hipotensión; náuseas, estreñimiento, vómitos; fatiga, edema periférico; disminución de peso.

La clasificación de los efectos adversos se basa en las siguientes frecuencias:

Muy frecuentes:

• Discinesia (p. ej. movimientos involuntarios anormales de las extremidades)

• Somnolencia

• Mareos

• Náuseas (sensación de mareo)

• Presión sanguínea baja

Frecuentes:

• Necesidad de comportarse de una forma no habitual

• Alucinaciones (ver, oír o sentir cosas que no están presentes)

• Confusión

• Cansancio (fatiga)

• Insomnio

• Exceso de líquidos, habitualmente en las piernas (edema periférico)

• Dolor de cabeza

• Sueños anormales

• Estreñimiento

• Inquietud

• Amnesia (alteración de la memoria)

• Alteración de la visión

• Vómitos (ganas de vomitar)

• Pérdida de peso

Poco frecuentes:

• Paranoia (p.ej. preocupación excesiva por su salud)

• Delirio

• Somnolencia excesiva durante el día y quedarse dormido de forma repentina

• Hipercinesia (aumento de los movimientos e incapacidad de mantenerse quieto)

• Aumento de peso

• Aumento del deseo sexual (p.ej. aumento de la libido)

• Reacciones alérgicas (p.ej. erupciones cutáneas, picor, hipersensibilidad).

• Desmayo

• Ludopatía, especialmente cuando se toman dosis altas de Pramipexol

• Hipersexualidad

• Compra compulsiva

• Disnea (dificultad para respirar)

• Neumonía (infección de los pulmones)

Frecuencia desconocida:

• Aumento del apetito (ingesta compulsiva, hiperfagia)

Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION

Vía de administración Oral.

La dosis usual recomendada es:

Enfermedad de Parkinson:

Dividir la dosis diaria en 3 veces.

Inicial: 0,375 mg/día de Pramipexol divididos en tres tomas; incrementos cada 5 - 7 días. Mantenimiento: 1,5 – 4,5 mg/día divididos en tres tomas.

Si se emplea Asociado a L-dopa, reducir dosis de L-dopa.

Insuficiencia Renal:

Si Clearance de creatinina se encuentra entre 20 - 50 mL/min se puede dividir la dosis diaria en 2 veces, y la dosis inicial es 0,125 mg, 2 veces/día.

Si Clearance de creatinina es < 20 mL/min se puede administrar la dosis diaria en 1 toma y la dosis inicial es 0,125 mg/día. Si la función renal se deteriora durante el tratamiento. Se debe reducir la dosis en un porcentaje igual en que se disminuye el Clearance de creatinina.

Síndrome de Piernas Inquietas:

Inicial: 0,125 mg/día de Pramipexol, 2 - 3 horas antes de acostarse; se puede incrementar cada 4 - 7 días hasta máx. 0,54 mg/día.

ALMACENAMIENTO

Almacenar a no más de 30 ºC, en lugar seco y protegido de la luz.

Venta bajo receta médica en Establecimiento Tipo A.

Presentación
Estuche con 30 comprimidos