HEPARINA 50.000 U.I. / 10 mL

Heparina,sódica

Composición: Cada frasco-ampolla de 10 ml contiene: Heparina Sódica 50.000 U.I.

Propiedades

Heparina es un anticoagulante natural de la sangre in vivo in vitro. Administradas en dosis terapéuticas completas, la Heparina prolonga el tiempo de coagulación de la sangre total, el tiempo de trombina y el tiempo protrombina de una etapa. La extensión del tiempo de coagulación guarda proporción con la dosis aplicada, mientras dosis terapéutica, por regla general, no afectan el tiempo de sangría medible. En la mayoría de los casos, dosis baja de la Heparina no influyen en grado medible en el tiempo de coagulación.

Heparina actúa en múltiples sitios de coagulación normal. Pequeñas cantidades de Heparina en asociación con antitrombina III (Cofactor de Heparina) pueden prevenir el desarrollo de un estado hipercoagulante al inactivar el factor X  activado, impidiendo la conversión de la  protrombina en trombina (principio de profilaxis de dosis baja).  Una vez que exista un estado hipercoagulante, cantidades más grandes de la Heparina, en combinación con antitrombina III, pueden inhibir el proceso de coagulación, inactivando la trombina e intermediarios de coagulación anteriores, previniendo de este  modo la conversión del fibrinógeno en fibrina (principio de terapia de dosis completa). La Heparina también  previene la formación  de un coágulo insoluble al inhibir la activación del factor estabilizante de la fibrina.

La Heparina no ejerce actividad fibrinolítica. Por ello, no puede lisar coágulos ya existentes.

La menstruación y embarazo no son  contraindicaciones al tratamiento con Heparina. 

La Heparina no atraviesa la placenta ni aparece en la leche materna.

Además de sus propiedades anticoagulantes, la Heparina esta dotada de cierto efecto depurativo sobre la lipemia, el que se puede utilizar en tratamiento y prevención de la ateroesclerosis y embolia grasosa.

Indicaciones

Tratamiento y profilaxis de trombosis venosas arterial y pulmonar. Profilaxis de trombosis arterial postoperatoria”.

USOS

Heparina está indicada para la profilaxis y tratamiento  de la trombosis venosa y la embolia pulmonar, para el tratamiento del infarto miocardico y embolia arterial; para prevenir la coagulación en la cirugía arterial y cardiaca  y para prevención de la trombosis  cerebral.  La Heparina puede  emplearse también  como anticoagulante en las transfusiones sanguíneas, circulación  extracorpórea, procesos de diálisis y para fines de laboratorio.

Contraindicaciones

La Heparina está contraindicada  en los pacientes con hipersensibilidad establecida a la misma.  También está contraindicada cuando los ensayos apropiados de coagulación de sangre, por ejemplo tiempo de coagulación de la sangre total, tiempo de tromboplastina parcial no se pueden practicar a  los intervalos requeridos.  Por  regla general, no es necesario comprobar el efecto de Heparina de dosis baja en los pacientes con parámetros de coagulación normales. El medicamento está contraindicado en todo estado de sangría activa no controlado.

La Heparina esta contraindicada en pacientes con trombocitopenia severa o con hipertensión severa no controlada.

Efectos secundarios

La Hemorragia es la principal complicación  de la terapia con Heparina, pudiendo producirse en cualquier sitio.

Alopecia transitoria y diarrea pueden aparecer.  La trombocitopenia y  osteoporosis con fracturas espontáneas han  sido referidas.  Ocasionalmente  han sido reportadas reacciones febriles o alérgicas, priaprismo, dolor al pecho y aumento de transaminasas.

Precauciones

La terapia de Heparina debe utilizarse con precaución en aquellos pacientes que van a ser sometidos a cirugía  y a los con función renal o hepática trastornada.

Sobredosificación:

Una complicación  posible de terapia es la hemorragia.

Leve epistaxi, aparición ocasional de corpúsculos rojos en la orina y contusiones. Leve hemorragia por sobredosificación se puede tratar comúnmente suspendido el fármaco.  Fuerte derrame sanguíneo puede ser reducido por la administración de sulfato de protamina.

El efecto de la Heparina es inmediatamente reversible por la aplicación intravenosa de una solución de protamina al 1%. La inyección debe administrarse muy  lentamente (en el curso de 1 a 3 minutos).  La cantidad de protamina necesaria para neutralización desciende rápidamente en fusión del tiempo transcurrido después de la administración   de Heparina.  Si la protamina se da  antes de transcurrido 15 minutos de la Heparina, 10 mg de la misma neutralizará 1.000 U.I. de  Heparina, mientras que a los 30 minutos de la inyección de 1.000 U.I. de  Heparina se precisan  solo 5 mg de sulfato de protamina. Si ha pasado más tiempo después de la aplicación de  Heparina, la dosis de sulfato  de protamina necesaria para neutralización debe determinarse con exactitud  por titulación con el plasma del paciente.

Interacciones

Los fármacos (tales como ácido acetilsalicílico, dextrán, fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, dipiridamol e hidroxicloroquina) que interfieren en las reacciones de  agregación plaquetaria, pueden causar hemorragia, debiendo utilizarse con precaución en los pacientes que reciben  Heparina.   Puede ser  preciso aumentar la dosis de Heparina en los estados  febriles, además, con el ácido acetilsalicílico y otros salicílicos se puede incrementar el riesgo de úlcera gastrointestinales.

La digitalis, tetraciclina, nicotina o los antihistamínicos  pueden contrarrestar parcialmente la acción  anticoagulante de la Heparina sódica.  En la trombosis, tromboflebitis, infección con tendencia a  producir trombosis, infarto miocárdio, cáncer y pacientes postoperatorios, se encuentra frecuentemente una resistencia incrementada al fármaco.  La administración con anticoagulantes orales, con glucocorticoides y con Dextran 40 aumenta el riesgo de hemorragias.

Posología

¨         Hemodiálisis: normalmente se requieren 7.500 – 12.500 U.I. (sin preservantes) por diálisis.

¨         Administración intravenosa: 5.000 – 10.000 U.I. cada cuatro horas, sea por inyección de bolo sea por infusión continua diluido en inyección de cloruro de sodio o inyección de  dextrosa.  Sin embargo, la dosis debe ajustarse de acuerdo con los resultados de las valoraciones  del estado de coagulación  efectuadas en  momentos antes de  cada administración.  El tiempo de  coagulación debe ser 2-3 veces el valor determinado de las pruebas.

¨         Administración subcutánea: (dosificación terapéutica): la administración subcutánea de 10.000 U.I. debe  practicarse cada 8 horas  después de aplicada una inyección intravenosa  inicial de 5.000 U.I.

¨         Profilaxis de dosis baja: 5.000 U.I. por vía subcutánea  se aplican 2-6 horas pre-operatoria y cada 8-12 horas post-operatoriamente durante 10-14 días, o hasta que el paciente  esté ambulante, según cual dure más tiempo.

¨         Infarto miocardico: 5.000 U.I. por vía subcutánea cada 12 horas comenzando dentro de  las 12 horas siguientes a la aparición del primer signo de infarto miocardio.  Cirugía de corazón  abierto: operaciones  de menos de 2 horas 120 U.I./kg/hora.  Para intervenciones que duren más tiempo, se aplicará una y media veces esta dosis. Para cada 450 ml de sangre  utilizada se necesitan 2.000 U.I.  los períodos de tratamiento varían desde 10 a 14 días  en la profilaxis perioperatoria  hasta tanto como 6 semanas en el tratamiento de una trombosis  establecida.

Es de suponer que  la Heparina  habrá desaparecido de la corriente sanguínea 4 horas después de la inyección  intravenosa de 5.000 U.I. y 6-8 horas después de administrar 10.000 U.I. de Heparina intravenosa.

En los estados  que necesiten grandes cantidades de Heparina, tal como en el bypass cardiopulmunar, se debe emplear la Heparina sin preservante.  Si no se puede obtener ésta y se tiene que utilizar  Heparina preservada, hay que elegir la solución más concentrada  de Heparina (25.000 U.I./mL.) para minimizar la cantidad de preservante administrado.

Advertencias

Cuando la  Heparina se administra en cantidades terapéuticas, la dosis debe ajustarse según el resultado de ensayos de coagulación de la sangre efectuados con frecuencia. En caso que la prueba de coagulación muestre un tiempo excesivamente prolongado o si sobreviene una hemorragia, hay que suspender sin dilación el fármaco.

Algunos de los estados que presentan riesgo aumentado de hemorragia son: cardiovascular, endocarditis bacteriana subaguda, esclerosis arterial, permeabilidad  aumentada; durante  e inmediatamente después de la anestesia espinal o de apófisis espinosa y cirugía  mayor, especialmente la aplicada al cerebro a la médula espinal y al ojo.

Hematológico – estados asociados  con tendencia incrementada a hemorragia, tales como hemofilia, algunas formas de púrpura y trombocitopenia.

Gastrointestinal – Lesiones ulcerativas inaccesibles y avenamiento de tubo continúo del estómago  o del intestino delgado.

Heparina puede prolongar al tiempo de protombina de una etapa.  Por lo tanto, al administrar la Heparina sódica con dicumarol o warfarina sódica, hay que esperar por lo menos  5 horas después de aplicar la última dosis intravenosa o 24 horas después de la última subcutánea, antes de que se  tomen  muestras de sangre, para obtener un tiempo de protrombina válido.

Administración

La Heparina se administra  habitualmente por inyección intravenosa ocasionalmente se usa la vía subcutánea.  A causa de la alta incidencia de hematomas no se puede aconsejar la vía intramuscular.

El aumento del tiempo de coagulación brindado por la Heparina se manifiesta luego de la administración, durando de 4 a 6 horas después de la inyección intravenosa y unas 8 horas después de la subcutánea.

Compatibilidades

Dextrosa 5% y suero fisiológico.

Incompatibilidades

Amikacina, Diazepam, Difenilhidantoína, Eritromicina, Fentanilo, Gentamicina, Hialuronidasa, Metadona, Morfina, Tobramicina, Vancomicina, buffer fosfato, carbonato u oxalato de sodio

No es recomendable mezclar heparina con otros medicamentos, a menos que la compatibilidad sea documentada.

ESTABILIDAD

El producto diluído en suero fisiológico o en dextrosa al 5% es estable por 10 horas a no más de 25ºC.