CLAVINEX XR

Antibiótico

Amoxicilina - Ácido clavulánico

Composición

Cada compromido de liberación prolongada contiene:
Amoxicilina (Como trihidrato): 1000 mg
Ácido clavulánico (Como sal potásica): 62,5 mg
Excipientes c.s.

Presentaciones

Estuches con 40 comprimidos bicapa recubiertos.

Propiedades Farmacológicas

Clavinex® XR es una combinación de Ácido Clavulánico y Amoxicilina.

El Ácido Clavulánico es un inhibidor de las betalactamasas y su asociación con antibióticos beta-lactámicos mejora la actividad frente a bacterias cuya resistencia se debe a la producción de esta enzima. De este modo, el espectro antibacteriano y la efectividad de la Amoxicilina aumentan.

Esta nueva formulación de Amoxicilina y Clavulanato de potasio, permite establecer un régimen de tratamiento de 2 veces al día, indicado principalmente para infecciones más severas del tracto respiratorio, a la vez reduce los efectos adversos gastrointestinales.

FARMACOCINÉTICA:

Amoxicilina es una aminopenicilina semisintética que difiere estructuralmente de la Ampicilina sólo en la adición de un grupo hidroxilo en el anillo fenilo. Amoxicilina es estable en presencia de medio ácido. Entre el 74 ? 92 % de la droga es absorbida desde el tracto gastrointestinal luego de la administración de una dosis única. El peak de concentración sérica se alcanza luego de 1 - 2 horas de administrado el fármaco, y si bien la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede reducir el tamaño y retardar la ocurrencia del peak plasmático, la cantidad total de droga absorbida no se ve afectada.

Amoxicilina muestra un alto grado de actividad antibacteriana contra una amplia gama de bacterias gram-positivas y gram-negativas, incluyendo Staphylococcus (sensibles a la penicilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Clostridium, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella, Proteus mirabilis yHelicobacter pylori.

La combinación con ácido clavulánico extiende el espectro de actividad antibacteriano de amoxicilina a las cepas de bacterias productoras de betalactamasas. La administración de clavulanato de potasio concomitante con amoxicilina no afecta la farmacocinética de esta última. Sin embargo, la administración concomitante de amoxicilina puede reportar un incremento de la absorción gastrointestinal y eliminación renal de clavulanato de potasio comparado con la administración de clavulanato de potasio solo.

Amoxicilina trihidrato y clavulanato de potasio son generalmente estables en presencia de secreciones gástricas ácidas y son bien absorbidos después de una administración oral. El peak de concentración plasmática de ácido clavulánico se alcanza entre 1 - 2,5 horas luego de la administración oral. La combinación de ácido clavulánico con amoxicilina no altera la absorción de ambos. La amoxicilina se une a las proteínas plasmáticas en un 17 - 20% y el ácido clavulánico en un 22 - 30%. Ambos cruzan la placenta y son distribuidos en bajas concentraciones en la leche. Las concentraciones plasmáticas de amoxicilina y ácido clavulánico declinan ambas de una manera bifásica y las vidas medias son similares.

Luego de una administración oral en adultos con función renal normal, la vida media de eliminación de la amoxicilina es de 1 - 1,3 horas y el ácido clavulánico tiene una vida media de distribución de 0,28 horas y una vida media de eliminación de 0,78 - 1,2 horas. Los metabolitos de clavulanato de potasio no han podido ser aislados, aunque parece ser extensivamente degradado.

La excreción urinaria, en adultos con función renal normal, de amoxicilina y ácido clavulánico a las 6 - 8 horas corresponde a 50 a 73% y de 25 a 45% respectivamente. En pacientes con función renal deteriorada, las concentraciones plasmáticas de amoxicilina y de ácido clavulánico son altas y las vidas medias de eliminación se prolongan, sin embargo, algunos pacientes no requieren disminución de la dosis a menos que el daño renal sea severo.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte.

Amoxicilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana mediante un bloqueo selectivo e irreversible de diversas enzimas, principalmente transpeptidasas y carboxipeptidasas, implicadas en la síntesis de la pared celular de las bacterias.

El ácido clavulánico es un inhibidor de las betalactamasas, enzimas producidas por algunas bacterias y que degradan a los antibióticos betalactámicos como penicilinas y cefalosporinas. Su combinación con amoxicilina evita la degradación de esta.

Indicaciones

Clavinex XR está indicado en el tratamiento de infecciones de la vía respiratoria, tales como neumonía adquirida en la comunidad y sinusitis bacteriana aguda, causadas por gérmenes sensibles.

Posología y Administración

Dosis:
Según prescripción médica.

Dosis usual.: La dosis recomendada en adultos y niños mayores de 16 años es de 4000 mg / 250 mg al día de acuerdo al siguiente esquema: En sinusitis bacteriana aguda 2 comprimidos cada 12 horas durante 10 días En neumonía adquirida en la comunidad 2 comprimidos cada 12 horas durante 7-10 días.

Contraindicaciones

Clavinex XR está contraindicado en: Personas con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y sus derivados. Pacientes con daño renal severo (clearance de creatinina < 30 mL/ min.), y en pacientes en hemodiálisis.

Precauciones y Advertencias

Si se produce una reacción alérgica con esta asociación, debe ser discontinuada y se debe aplicar una terapia adecuada.
Extrema precaución en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas, en quienes su uso está contraindicado.
En lo posible administrar esta asociación con los alimentos.
En caso de una insuficiencia renal, se debe medir el clearance de creatinina, ya que los principios activos aumentan su vida media de eliminación.
Si bien atraviesa la placenta, no se han descrito plenamente los riesgos en la mujer embarazada, de manera que se aconseja su uso sólo cuando es claramente necesario. Amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, por lo tanto, utilizar con precaución durante la lactancia.
Se ha reportado colitis pseudomembranosa con la administración de agentes antibacterianos, por lo tanto, precaución en pacientes en tratamiento con esta asociación y que presentan diarrea.
Se debe utilizar con precaución en pacientes que padecen disfunción hepática.

Reacciones Adversas

Los efectos adversos son similares a los producidos con amoxicilina sola, son poco comunes y de carácter leve y transitorio; se ha reportado náuseas, vómitos, prurito, diarrea. Las náuseas ocurren más a menudo asociadas a dosis altas.
Si ocurren efectos gastrointestinales, éstos pueden ser reducidos ingiriendo el medicamento con las comidas.
Urticaria y erupción eritematosa suceden algunas veces, pero su incidencia es baja.

Interacciones

No debe administrarse conjuntamente con Aminoglucósidos pues disminuye la eficacia de éstos.
La administración conjunta con Anticonceptivos orales puede reducir la eficacia de éstos.
Probenecid disminuye la excreción renal de la Amoxicilina.
La administración de Alopurinol concomitante con Amoxicilina aumenta la incidencia de rash.
La administración conjunta de Acenocumarol y de Warfarina incrementan el riesgo de sangramiento.
Si se administra conjuntamente con Metotrexato puede generarase toxicidad de esta droga.
Con Venlafaxina se incrementa el riesgo de síndrome serotoninérgico.

Sobredosificaciones

En caso de sobredosis, discontinuar el medicamento y acudir a un centro de urgencia para controlar los signos vitales e instaurar el tratamiento pertinente.

Almacenaje

Almacenar a no más de 25ºC, protegido de la luz y la humedad.