Anuario Farmacológico

Suplemento vitamínico.

FÓRMULA

Cada comprimido contiene:

Acido fólico 1 mg

Excipientes: cs Lactosa monohidrato, Almidón de maíz, Estearato de magnesio vegetal, Polividona (K30), Talco, Dióxido de silicio coloidal.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades Farmacodinámicas

El ácido fólico es una vitamina del grupo B (vitamina B₉). En el organismo se reduce a ácido tetrahidrofólico (THF), coenzima fundamental en la biosíntesis de aminoácidos y ácidos nucleicos, cuya función principal en la célula reside en su capacidad para donar y captar unidades monocarbonadas, que se unen en su posición 5 ó 10 del anillo de pteridina. Interviene a nivel de todos los tejidos y especialmente en los de multiplicación rápida.

La deficiencia de ácido fólico, produce una síntesis defectuosa de ADN en cualquier célula que intenta la replicación cromosómica y la división. En la médula ósea, tejido de mayor índice de crecimiento y división celular, la carencia de ácido fólico produce anemia macrocítica y megaloblástica.

Su participación en la biosíntesis de aminoácidos y ácidos nucleicos lo convierten en un factor crucial en la formación del sistema nervioso central, que se desarrolla en humanos entre los días 15 y 28 después de la concepción.

Actualmente está plenamente aceptado que la suplementación periconcepcional con ácido fólico previene la aparición de Defectos del Tubo Neural (DTN), sin embargo los mecanismos biológicos de este efecto protector no están claramente establecidos. Parece estar involucrada, directa o indirectamente, su participación en la vía metabólica de la enzima metionina sintasa. Esta es una de las reacciones principales del ciclo de la metilación, en la cual se sintetiza

metionina, a partir de homocisteina, en una reacción catalizada por la metionina sintasa, enzima que además requiere la presencia de vitamina B₁₂ como cofactor. La conversión del 5-metil tetrahidrofolato (5-metil THF) a tetrahidrofolato (THF) solo puede verificarse en el organismo por donación del grupo metilo a la homocisteina. Mediante dicho metabolismo homocisteina/metionina, la suplementación con ácido fólico puede reducir los niveles de hiperhomocisteinemia.

Propiedades Farmacocinéticas

Absorción. El ácido fólico es rápidamente absorbido en la parte proximal del intestino delgado. La máxima concentración plasmática se alcanza a los 30 – 60 minutos.

Distribución. El ácido fólico es metabolizado principalmente a nivel del hígado, formándose el 5–metil tetrahidrofólico (5–metil THF), el cual es cedido de nuevo a la circulación. Se une extensamente a proteínas plasmáticas y difunde a todos los tejidos, almacenándose principalmente en el hígado y líquido cefalorraquídeo, en forma de derivados poliglutamados.

Metabolismo. El ácido fólico es absorbido durante el transporte a través de la pared del intestino, es reducido a THF que actúa como aceptor de diversas unidades con un solo átomo de carbono, convirtiéndose en formas activas. Es el (5–metil THF), el que aparece en la circulación portal y se une extensamente a proteínas.

Existe una circulación enterohepática de los folatos, fundamental para mantener su homeostasis.

Después de entrar en las células, el 5–metil THF actúa como dador de metilo al cederlo a la homocisteina en la síntesis de metionina. El THF formado es el sustrato preferente en las reacciones de poliglutamilación que se producen para retener a los folatos en el interior de la célula.

Excreción. El ácido fólico se excreta fundamentalmente por vía fecal y urinaria. A través dela orina, se excretan entre 1 – 10 microgramos diarios en forma de metabolitos. Un incremento en la ingesta de folato conlleva un incremento proporcional de la excreción urinaria. En las heces aparecen folatos de la dieta no absorbidos, de la secreción biliar y de la síntesis por las bacterias intestinales. Parte de los folatos secretados en la bilis son de nuevo reabsorbidos, estableciéndose un ciclo enterohepático.

El folato se excreta también por leche materna.

INDICACIONES

Tratamiento y profilaxis de estados deficitarios de ácido fólico, tales como la anemia megaloblástica, anemias de origen nutricional, embarazo, lactancia e infancia.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al ácido fólico.

INTERACCIONES

El ácido fólico puede presentar interacciones con: Antagonistas del ácido fólico (metotrexato, trimetroprim), antiepilépticos, estrógenos, sulfamidas, corticosteroides (uso prolongado) y alcohol.

Las necesidades de ácido fólico pueden aumentar en los pacientes a los que se administra alguno de estos medicamentos.

La administración de ácido fólico con antiepilépticos del grupo de la hidantoínas puede disminuir los efectos de estos últimos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

La deficiencia de ácido fólico durante el embarazo es un problema común en mujeres mal nutridas  y que no reciben suplementación. Se ha demostrado que la deficiencia de ácido fólico da lugar a anomalías congénitas, defectos del tubo neural, abortos espontáneos y otras complicaciones. Por ello, la mujer embarazada debe recibir cantidades suficientes de ácido fólico en la dieta o mediante suplementación.

El ácido fólico se excreta en la leche materna. Durante la lactancia los requerimientos de ácido fólico están aumentados. El consumo de ácido fólico es compatible con la lactancia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Esta especialidad no está indicada en la prevención de defectos del tubo neural en mujeres con antecedentes de hijos con este defecto. Para estas mujeres se recomiendan dosis de 4 – 10 mg/día de ácido fólico.

No se debe ingerir más de 1 mg/día de ácido fólico, si no es bajo prescripción médica y descartando antes una anemia por deficiencia de vitamina B₁₂, ya que el ácido fólico puede enmascarar los síntomas de una anemia perniciosa.

REACCIONES ADVERSAS

Con la administración de ácido fólico no se han descrito otros efectos adversos más que reacciones de hipersensibilidad incluso a dosis de hasta 10 veces la razón dietética recomendada durante un mes.

Raramente pueden aparecer reacciones alérgicas (fiebre, rash cutáneo).

SOBREDOSIFICACIÓN

FOLACID comprimidos 1 mg a dosis usuales, es bien tolerado por el organismo, no existiendo la posibilidad de intoxicación aguda, crónica ó accidental.

Dosis muy superiores de ácido fólico a las de esta especialidad son bien toleradas, por lo que no es de temer intoxicación incluso por ingestión masiva accidental.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

FOLACID comprimidos 1 mg se administra por vía oral, preferiblemente antes de las comidas. Se recomienda la siguiente pauta de administración:

0,4 mg, comenzando al menos un mes antes de la gestación y continuando el tratamiento durante el primer trimestre del embarazo. Esta dosis aumenta a 0,8 mg diarios cuando existen estados que producen un aumento de las necesidades.

Este suplemento debe iniciarse desde el momento que se planifica un embarazo: cuando se abandona el método anticonceptivo o se inician relaciones sexuales sin método contraceptivo.

PRESENTACIÓN

Envase con 30 comprimidos de 1 mg de ácido fólico.