Composición: Cada comprimido contiene: Rasagilina (como mesilato) 1 mg. Excipientes: Manitol; Almidón de maíz; Almidón pregelatini- zado; Dióxido de silicio coloidal; Talco; Ácido esteárico c.s.
Indicaciones: Indicado en el tratamiento de signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática como terapia inicial y como terapia adjunta a Levodopa. La efectividad de Rasagilina mesilato se demostró en pacientes con enfermedad de Parkinson reciente que recibieron Rasagilina como monoterapia y que no estaban recibiendo ninguna terapia dopaminérgica concomitante. La efectividad de Rasagilina como terapia adjunto se demostró en pacientes con enfermedad de Parkinson que eran tratados con levodopa.f
Presentación: Elbrus Comprimidos 1 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
Acción farmacológica: La Rasagilina es un inhibidor selectivo, potente e irreversible de la monoamino-oxidasa- B (MAO-B), que produce aumento de las concentraciones extracelulares de dopamina en el cuerpo estriado. El aumento de la actividad dopaminérgica es un
mediador probable de los efectos beneficiosos de la Rasagilina en modelos de disfunción motora dopaminérgica. El 1-aminoindano es el principal metabolito activo de la Rasagilina y no es un inhibidor de la MAO-B. Farmacocinética: La Rasagilina se absorbe rápidamente luego de la administración por vía oral y alcanza la concentración plasmática máxima (Cmáx) aproximadamente en 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta de una dosis única de Rasagilina es de alrededor del 36 %. Los alimentos no afectan significativamente la exposición (AUC) y por tal motivo se puede administrar Rasagilina tanto durante las comidas como lejos de ellas. La farmacocinética de la Rasagilina es lineal para las dosis entre 0,5 y 2 mg. Su vida media es de 0,6 a 2 horas. El volumen medio de distribución después de una dosis única intravenosa es de 243 litros. La Rasagilina circula unida a las proteínas plasmáticas en un 60 a 70 %. Es metabolizada casi completamente en el hígado, por N-dealquilación y/o hidroxilación con formación de 1-aminoindano, 3-hidroxi-N-propargil- 1-aminoindano y 3-hidroxi-1-aminoindano. Las dos vías metabólicas dependen del citocromo P450, siendo la isoenzima CYP1A2 la principal responsable de su metabolismo. La conjugación de la Rasagilina y sus metabolitos con formación de glucurónidos es una de las principales vías de eliminación. La eliminación se produce principalmente en la orina (63 %) y secundariamente en las heces (22 %), con una recuperación total aproximada de 84 % de la dosis en un periodo de 38 días. Menos del 1 % de Rasagilina se excreta sin modificaciones en la orina. Se ha informado un aumento del AUC y la Cmáx de 80 % y 38 % respectivamente en sujetos con insuficiencia hepática leve; en sujetos con insuficiencia hepática moderada, el AUC y la Cmáx aumentaron 568 % y 83 %, respectivamente. En sujetos con insuficiencia renal leve y moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 ml/min) la farmacocinética de Rasagilina es similar a la de los sujetos sanos.
Posología y forma de administración: Adultos y ancianos: Un comprimido (1 mg) una vez al día, con o sin levodopa. Puede tomarse con las comidas o lejos de ellas. Pacientes con insuficiencia hepática: Elbrus está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave. Debe evitarse el uso de Rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Se recomienda precaución especial al iniciar el tratamiento con Rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. En caso de que la insuficiencia hepática progrese de leve a moderada, el tratamiento con Rasagilina debe interrumpirse. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario modificar la dosificación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la Rasagilina o a cualquiera de los componentes del producto. Tratamiento concomitante con otros inhibidores de la monoamino- oxidasa (MAO) o petidina. Deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de Rasagilina y el inicio del tratamiento con otros inhibidores de la MAO o petidina. Insuficiencia hepática grave. Se han informado además dos casos de rabdomiolisis (en ambos casos después de una caída y una inmovilización prolongada) y un caso de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (ADH). La complicada presentación clínica de estos casos impidió determinar la relación causal con la Rasagilina.
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