Anuario Farmacológico

 FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL

DERMOVATELOCIÓN CAPILAR AL 0,05%

Propionato de clobetasol

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

DERMOVATE  Loción Capilar contiene propionato de clobetasol al 0,05 % p/p.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

Aplicación para Cuero Cabelludo.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

INDICACIONES

Dermatosis capilares que responden a los esteroides, como por ejemplo:

-           Psoriasis.

-           Dermatosis recalcitrante.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Se debe aplicar una pequeña cantidad de clobetasol en el cuero cabelludo, por la mañana y por la noche, hasta que se produzca alguna mejoría. Al igual que con otras preparaciones de esteroides tópicos altamente activos, la terapia debe suspenderse cuando se logra establecer el control. Para controlar las exacerbaciones, es posible practicar cursos cortos y repetidos de tratamiento con la aplicación DERMOVATE Loción Capilar. Si se requiere administrar un tratamiento continuo con esteroides, debe emplearse una preparación menos potente.

Debido a la naturaleza inflamable de DERMOVATE, los pacientes deben evitar fumar o estar cerca de alguna flama durante la aplicación e inmediatamente después de su uso.

CONSIDERACIONES

Niños

En niños, son más probables los efectos secundarios locales y sistémicos de los corticosteroides tópicos y, en general, requieren tratamientos más breves y agentes menos potentes que los adultos.

Se debe tener precaución al usar propionato de clobetasol y asegurarse de que la cantidad aplicada sea la mínima que proporcione beneficios terapéuticos.

Ancianos

En estudios clínicos, no se han identificado diferencias en las respuestas entre pacientes ancianos y otros más jóvenes. La mayor frecuencia de disminución de la función hepática o renal en los ancianos puede retardar la eliminación si ocurre una absorción sistémica. Por lo tanto, se debe utilizar la cantidad mínima durante el menor tiempo posible para alcanzar el beneficio clínico deseado.

Insuficiencia Renal/Hepática

En caso de absorción sistémica (cuando la aplicación es sobre un área de superficie extensa por un período prolongado), el metabolismo y eliminación se podrían retardar, con lo que aumenta el riesgo de efectos tóxicos sistémicos. Por lo tanto, se debe utilizar la cantidad mínima durante el menor tiempo posible para alcanzar el beneficio clínicodeseado.

CONTRAINDICACIONES

Las siguientes condiciones no deberían ser tratadas con DERMOVATE

-           Hipersensibilidad a cualquier componente de la formulación.

-        Infecciones del cuero cabelludo.

-        Su uso está contraindicado en dermatosis, incluyendo dermatitis, en niños menores de un año de edad.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

DERMOVATE debe usarse con precaución en pacientes con historial de hipersensibilidad local a los corticosteroides o a cualquiera de los excipientes de la preparación. Las reacciones de hipersensibilidad local (ver Reacciones adversas) pueden parecerse a los síntomas de la afección que está en tratamiento.

En algunos individuos, se puede generar hipercortisolismo (síndrome de Cushing) e inhibición reversible del eje hipotálamo- hipófisis- suprarrenal (HHS), que lleve a insuficiencia de glucocorticoides, como resultado de la absorción sistémica incrementada de los corticosteroides tópicos. Si se observa alguna de dichas manifestaciones, retire gradualmente el fármaco reduciendo la frecuencia de su aplicación o sustituyéndolo con otro corticosteroide menos potente. La interrupción repentina del tratamiento puede provocar insuficiencia de glucocorticoides (ver Reacciones adversas).

Los factores de riesgo de efectos sistémicos incrementados son:

• potencia y formulación del corticosteroides tópico;
• duración de la exposición;
• aplicación en un área de superficie extensa;
• uso en áreas ocluidas de la piel, p. ej., en áreas intertriginosas o bajo apósitos oclusivos(en los lactantes el pañal podría actuar como apósito oclusivo);
• aumento de la hidratación del estrato córneo;
• uso en áreas con piel delgada, como la cara;
• uso en piel denudada u otras afecciones en las que haya deterioro de la función de barrera de la piel;
• en comparación con los adultos, los niños y lactantes podrían absorber cantidades proporcionalmente más grandes de corticosteroides tópicos y, por lo tanto, ser más susceptibles a efectos adversos sistémicos. Esto se debe a que los niños tienen inmadurez de la función de barrera de la piel y la proporción de área de superficie por peso corporal es mayor que en los adultos.

Niños

En los lactantes y niños menores de 12 años de edad, el tratamiento continuo con corticosteroides tópicos a largo plazo se debe evitar siempre que sea posible, ya que puede ocurrir supresión suprarrenal.

Los niños son más susceptibles de desarrollar cambios atróficos con el uso de corticosteroides tópicos. Si es necesario usar DERMOVATE en niños, se recomienda que el tratamiento se limite a sólo unos pocos días y se revise semanalmente.

Riesgo de infección con la oclusión

Las infecciones bacterianas se facilitan por las condiciones de calor y humedad de los pliegues de piel o debidas a apósitos oclusivos. Cuando se utilicen apósitos oclusivos, se debe limpiar la piel antes de aplicar un nuevo apósito.

Uso en la psoriasis

Los corticosteroides tópicos se deben usar con precaución en los pacientes con psoriasis, ya que en algunos casos se ha informado de recaídas por reaparición, desarrollo de tolerancia, riesgo de psoriasis pustulosa generalizada y desarrollo de toxicidad local o sistémica ocasionada por un deterioro de la función protectora de la piel como barrera. Si se emplea en pacientes con psoriasis, es importante instituir una supervisión cuidadosa de los mismos.

Infecciones Concomitantes

Siempre se debe emplear una terapia antimicrobiana adecuada al tratar lesiones inflamatorias infectadas. Si el paciente experimenta algún tipo de diseminación infecciosa, es necesario suspender la terapia con corticoesteroides tópicos y administrar alguna terapia con agentes antimicrobianos por vía sistémica.

Interacciones

Se ha demostrado que los fármacos administrados en forma concomitante que puedan inhibir el CYP3A4 (p. ej., ritonavir e itraconazol) inhiben el metabolismo de los corticosteroides y llevan a aumento en la exposición sistémica a estos. El grado en el que esta interacción sea clínicamente importante depende de la dosis y vía de administración de los corticosteroides y de la potencia del inhibidor del CYP3A4.

EMBARAZO Y LACTANCIA

EMBARAZO

Existen datos limitados sobre el uso de clobetasol en embarazadas.

La administración tópica de corticoesteroides a animales preñadas es capaz de ocasionar anormalidades en el desarrollo fetal. (Ver información preclínica)

La importancia de este dato en seres humanos no ha sido establecida. La administración de DERMOVATE durante el embarazo solo se debe considerar si el beneficio esperado para la madre es mayor que el posible riesgo para el feto. Se debería utilizar la cantidad mínima durante el menor tiempo posible.

LACTANCIA

Aún no se establece el uso seguro de los corticosteroides tópicos durante la lactancia.

Se desconoce si la administración tópica de corticosteroides podría resultar en absorción sistémica suficiente para producir cantidades detectables en la leche materna. La administración de DERMOVATE durante la lactancia solo se debe considerar si el beneficio esperado para la madre es mayor que el posible riesgo para el lactante.

Si se usa durante la lactancia, DERMOVATE no debe aplicarse en el área de los senos, para evitar la ingestión accidental por parte del bebé.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y OPERAR MAQUINARIA

No se han  realizado estudios para investigar el efecto del DERMOVATE en el rendimiento al conducir vehículos o la capacidad para operar maquinarias. No se prevé que ocurra un efecto perjudicial en tales actividades, a partir del perfil de reacciones adversas de la aplicación tópica de clobetasol.

EFECTOS ADVERSOS

A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia) MedDRA. La frecuencia de incidencia se define como: muy común, (1/10), común    (1/100 y <1/10), no común (1/1.000 y <1/100), rara (1/10.000 y <1/1.000) y muy rara (<1/10.000), con inclusión de casos aislados.

DATOS POSTERIORES A LA COMERCIALIZACIÓN

Infecciones e infestaciones

Muy rara: Infección oportunista

Trastornos del sistema inmunitario

Muy raro: Hipersensibilidad local.

Trastornos endocrinos

Muy raros: Supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HHS):

Rasgos cushingoides: (p. ej., cara de luna, obesidad central), retraso en el aumento de peso/crecimiento en niños, osteoporosis, glaucoma, hiperglucemia/glucosuria, cataratas, hipertensión, aumento del peso/obesidad, disminución de los niveles endógenos de cortisona, alopecia, tricorrexis

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Común: Prurito, ardor de piel localizado/dolor cutáneo

Poco común: Atrofia cutánea*, estrías*, telangiectasias*

Muy rara: Adelgazamiento de la piel*, formación de arrugas en la piel*, sequedad de la piel*, cambios de pigmentación*, hipertricosis, exacerbación de síntomas subyacentes, dermatitis alérgica por contacto/dermatitis, psoriasis pustular, eritema, erupción, urticaria

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Muy rara: Irritación/dolor en el lugar de administración

*Características de la piel secundarias a efectos locales y/o sistémicos de la inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HHS).

SOBREDOSIS

Síntomas y Signos

El clobetasol aplicado en forma tópica se podría absorber en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. Aunque es demasiado improbable que se produzca una sobredosificación aguda, sin embargo, en caso de sobredosificación crónica o abuso, se podrían manifestar las características del hipercortisolismo. (Ver reacciones adversas).

Tratamiento

En caso de sobredosis, el clobetasol DERMOVATE se debe reducir, o suspender gradualmente bajo supervisión médica, reduciendo la frecuencia de su aplicación o sustituyéndola con un corticosteroide menos potente, debido al riesgo de insuficiencia de glucocorticoides.

El manejo posterior debe ser el que esté clínicamente indicado o el que recomiende el centro nacional de intoxicaciones, donde exista.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Código ATC

D07AD Corticosteroides, muy potentes (grupo IV)

Mecanismo de acción

Los corticosteroides tópicos actúan como agentes antiinflamatorios a través de múltiples mecanismos para inhibir reacciones alérgicas de fase tardía, lo que incluye disminuir la densidad de mastocitos, disminuir la quimiotaxia y la activación de los eosinófilos, disminuir la producción de citocinas en los linfocitos, monocitos, mastocitos y eosinófilos, e inhibir el metabolismo del ácido araquidónico.

Farmacodinamia

Los corticosteroides tópicos poseen propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras.

Farmacocinética

Absorción

Los corticosteroides tópicos pueden absorberse en forma sistémica a través de la piel sana intacta. El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por diversos factores, inclusive el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. La oclusión, la inflamación y/u otros procesos patológicos en la piel también pueden aumentar la absorción percutánea.

Distribución

Es necesario el uso de criterios de valoración farmacodinámicos para evaluar la exposición sistémica de los corticosteroides tópicos debido a que los niveles circulantes se encuentran muy por debajo del nivel de detección.

Metabolismo

Una vez absorbidos a través de la piel, los corticosteroides tópicos se manejan por rutas farmacocinéticas similares a las de los corticosteroides administrados sistémicamente. Se metabolizan principalmente en el hígado.

Eliminación

Los corticosteroides tópicos se excretan a través de los riñones. Además, algunos corticosteroides y sus metabolitos también son excretados en la bilis.

DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD

CARCINOGÉNESIS/MUTAGÉNESIS

Carcinogénesis

No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico del propionato de clobetasol.

Genotoxicidad

El propionato de clobetasol no fue mutagénico en una gama de ensayos bacterianos y de células in vitro.

TOXICOLOGÍA DE LA FUNCIÓN REPRODUCTORA

Fertilidad

En estudios de fertilidad, la administración subcutánea de propionato de clobetasol a ratas en dosis de 6,25 a 50 microgramos/kg/día no produjo efectos en el apareamiento, y la fertilidad se redujo solo en dosis de 50 microgramos/kg/día.

Embarazo

La administración subcutánea de propionato de clobetasol a ratones hembra (≥100 microgramos/kg/día), ratas hembra (400 microgramos/kg/día) o conejos hembra (1 a 10 microgramos/kg/día) durante la preñez produjo anomalías del desarrollo fetal, incluido el paladar hendido.

En el estudio en ratas, donde a algunos animales se les permitió tener crías, se observó retraso del desarrollo en la generación F1 en dosis de ≥100 microgramos/kg/día y la supervivencia se redujo en dosis de 400 microgramos/kg/día. No se observaron efectos relacionados con el tratamiento en el rendimiento reproductivo de la F1 o en la generación F2.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Lista de Excipientes

Carbomero
Alcohol isopropílico

Hidróxido de sodio

Agua purificada.

Incompatibilidades

Ninguna comunicada.

Vida de Anaquel

La fecha de caducidad se indica en el empaque.

Precauciones Especiales de Almacenamiento

No almacenar por encima de 25°C.

Mantener el envase bien cerrado cuando no se usa. Contenido inflamable. Mantenga alejado del fuego, flama o calor. No deje DERMOVATE APLICACIÓN CAPILAR en la luz directa.

Naturaleza y Contenido del Empaque

Frasco comprimible de polietileno, color blanco opaco, con una boquilla alargada y una tapa de polietileno.

Instrucciones para su Uso/Manejo

No hay requerimientos especiales para el uso o manejo de este producto.

Versión número: GDS11/IPI 05 23 de Agosto 2013

DERMOVATE es una marca registrada del grupo de compañías

GlaxoSmithKline.