Anuario Farmacológico

Tratamiento de la teniasis.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto de Cesol contiene 150 mg de praziquantel.

Excipientes c.s. (Incluir último listado cualitativo aprobado en el registro sanitario).

INDICACIONES

Infecciones intestinales por Taenia solium, Taenia saginata y Hymenolepis nana.  Actua igualmente contra las cestosis causadas por Hymenolepis diminuta, Diphyllobothrium latum y Diphyllobothrium pacificum. En hidatidosis y para gonimiasis.

POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION

Por norma general, Cesol se administra en dosis única que es suficiente para eliminar las tenias. Según la especie de tenia, se debe cuantificar la dosis de diferente manera, así por ejemplo:

Para infecciones por Taenia saginata (solitaria de res) y Taenia solium (solitaria de cerdo), así como para Diphyllobothrium pacificum (solitaria sudamericana del pescado), la dosis es de 10 mg/kg de peso, debiendo ser repetida a los 10 días.

El siguiente cuadro sirve de guía pero debe dosificarse en función del peso del paciente.

                                                                       N° DE TABLETAS (DOSIS)

                                                                       TAENIA                                    HYMENOLEPIS

Niños de 2 – 6 años                                         1 tableta                                  2 tabletas

Niños de 6 – 12 años                                       2 tabletas                                 3 tabletas

Adultos                                                           4 tabletas                                 6 tabletas

La cantidad indicada de tabletas debe ser ingerida en una sola toma durante una de las comidas con suficiente líquido.

Administración:

Los comprimidos deben tragarse enteros con suficiente líquido durante las comidas.

CONTRAINDICACIONES

Cesol no debe usarse en caso de hipersensibilidad probada a praziquantel o cualquier otro excipiente, así como en los casos de cisticercosis intraocular o en combinación con  rifampicina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES

Se justifica tener cautela en caso de insuficiencia hepática descompensada o en pacientes con esquistosomiasis hepatoesplénica dado que, dada la reducción de la metabolización del medicamento a nivel hepático y/o circulaciones colaterales, se alcanzan concentraciones séricas apreciablemente más elevadas y se puede prolongar la vida media. En esos casos, el tratamiento debe realizarse con el paciente internado.

Como 80% del praziquantel y sus metabolitos se excretan a través de los riñones, en los pacientes que presentan alteración de la función renal, debe esperarse que haya una demora de la excreción. No se han comunicado efectos nefrotóxicos.

Los pacientes con arritmias cardíacas deben ser controlados durante el tratamiento. Lo mismo se aplica a los pacientes con insuficiencia cardíaca que necesitan terapia con digitálicos, ya que en estudios en animales se ha demostrado un efecto antagonista del digitálico.

Tras la administración de praziquantel para tratar la infección con un cestodo, en casos individuales raros se han observado convulsiones, que han probado ser una reacción contra la neurocisticercosis concomitante. Dichos casos, que pueden ocurrir especialmente en regiones donde la Taenia solium (Cysticercus cellulosae) es endémica, deben ser aclarados lo más rápido posible.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar máquinas

Aun usado tal como se lo recomienda, Cesol puede alterar la reactividad a un grado tal que se altere la capacidad de conducir un vehículo u operar maquinaria.

INTERACCIONES

La administración concomitante de agentes que inducen el sistema de enzimas que metabolizan la droga en el hígado (citocromo P 450), tal como ciertos antiepilépticos (por ejemplo: carbamazepina o fenitoína), glucocorticoides (por ejemplo: dexametasona) o cloroquina, pueden llevar a una reducción de los niveles plasmáticos de praziquantel.

La administración concomitante de rifampicina, que es un fuerte inductor de citocromo P 450 está contraindicada, ya que no se puede esperar niveles plasmáticos terapéuticos efectivos de praziquantel.

La administración concomitante de agentes que inhiben el sistema de enzimas que metabolizan la droga en el hígado (citocromo P 450), por ejemplo: la cimetidina puede llevar a un aumento de los niveles plasmáticos y un período prolongado de retención de praziquantel.

De similar manera, el consumo simultáneo de jugo de pomelo puede llevar a un aumento de los niveles de praziquantel.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo

A la fecha no se ha recabado experiencia adecuada sobre el uso de Cesol en mujeres embarazadas. Hasta ahora los estudios en animales no han revelado ningún efecto embriotóxico ni fetotóxico, ni efectos teratogénicos o compromiso de la fertilidad en el hombre o en la mujer. Sin embargo, se debería hacer un análisis riesgo-beneficio estricto antes de administrar praziquantel en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Lactancia

Praziqantel y sus metabolitos se excretan hasta 20% en la leche humana, pero a dosis terapéuticas de Praziquantel no se prevén efectos sobre el recién nacido o el lactante alimentados a pecho.

REACCIONES ADVERSAS

Las clases de órganos y sistemas (SOC) se clasifican alfabéticamente. El orden puede adaptarse a las exigencias locales.

Trastornos gastrointestinales

Frecuente: Dolor abdominal, náuseas, vómitos.

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración

Frecuente: Debilidad, fatiga, aumento de la temperatura corporal.

Trastornos del metabolismo y nutrición

Frecuente: Inapetencia.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuente: Cefaleas, mareos, sensación de desmayo.

No se sabe: Convulsiones

Trastornos de piel y del tejido subcutáneo

Frecuente: Urticaria

Las reacciones adversas pueden en parte representar reacciones endógenas provocadas por el praziquantel al eliminar los parásitos.

SOBREDOSIS

Síntomas

A la fecha no ha habido informes de intoxicación aguda.

Información adicional: Para el tratamiento de la neurocisticercosis, praziquantel se administra a dosis sustancialmente más altas que las establecidas el la sección "Posología y método de administración. Allí la dosis diaria es 50 mg/kg de peso corporal durante 15 días.

Manejo

El tratamiento se dirige a los síntomas.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihelmínticos, Código ATC: P02BA01

El Praziquantel es un agente antihelmíntico contra trematodos y cestodos. En principio su modo de acción contra los helmintos adultos y sus larvas prácticamente no difiere. Praziquantel ataca el tegumento sincicial de los helmintos en un lugar sensible (zona de proliferación en el cuello) provocando una alteración de la permeabilidad. Además, praziquantel produce la contracción de la musculatura del parásito con la parálisis espástica ulterior. Si este daño es suficientemente pronunciado, los parásitos mueren. El aumento del influjo del calcio juega un papel importante en este proceso. Como resultado de dichos efectos los helmintos se destruyen en mayor o menor grado y se excretan.

En cuanto a Cysticercus cellulosae, para las larvas de helmintos en el tejido el praziquantel debe penetrar la pared del quiste para poder tener efecto. Esto daña el tegumento de los parásitos, alterando su  permeabilidad. Los cisticercos se inmovilizan, se degeneran convirtiéndose en una masa rígida y sufren el proceso de maceración.

Propiedades farmacocinéticas

Luego de ser administrado por vía oral, el praziquantel se absorbe rápida y completamente. El pico de la concentración de la sustancia activa inalterada en el suero humano se alcanza en 1-2 horas y varía entre 0,05 y 5,0 µg/ml en sangre periférica luego de administrarse a una razón de 5-50 mg/kg de peso corporal. La concentración en sangre venosa mesentérica es de 3 a 4 veces superior que en la sangre periférica.

El praziquantel penetra la barrera hematoencefálica; en animales se midieron las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo, y fueron entre 10 y 20% de las concentraciones séricas. Si bien los casos han sido pocos, se podría afirmar que la concentración de praziquantel en el líquido cefalorraquídeo humano es también entre 10 y 20% la concentración sérica. Por lo tanto, la concentración en el líquido cefalorraquídeo corresponde cuantitativamente más o menos a la fracción sérica libre, no unida a proteínas.

20% de la concentración sérica del praziquantel se encuentra en la leche humana. 24 horas después de una única dosis de 50 mg/kg de peso corporal y 32 horas después de un tratamiento de un día con 3 x 20 mg de praziquantel/kg de peso corporal la concentración en la leche de pecho cae por debajo del límite de detección de 4 µg/l.

Praziquantel sufre un efecto de primer paso pronunciado.

La vida media del praziquantel inalterado es 1-2,5 horas, la del praziquantel + metabolitos (medidos como radioactividad) 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es 85%.

Praziquantel es eliminado por los riñones exclusivamente en forma de metabolito. 80% de la dosis se excreta acumuladamente en 4 días, de este 80%, nuevamente, de 80 a 90% se excretan dentro de las primeras 24 horas. Los principales metabolitos son metabolitos hidroxilados de praziquantel (análogos de 4 hidroxi ciclohexilcarbonilo). De 60 a 80% de los metabolitos hidroxilados se eliminan por vía renal, 15 - 37% por la bilis, y 6% por secreción intestinal.

Datos de seguridad preclínica

Los datos preclínicos revelan que no hay peligros especiales para humanos basados en estudios sobre la toxicidad sistémica, genotoxicidad, toxicidad para la reproducción y potencial carcinogénico.

ALMACENAMIENTO Y ESTABILIDAD

No utilice después de la fecha de vencimiento.

Mantenga los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Almacenar a no más de 25° C, en su empaque original.

Presentación.

Envase con 12 comprimidos de 150 mg.