Anuario Farmacológico

Descongestivo nasal

Composición Cada 10 mL de solución nasal contiene:

Oximetazolina clorhidrato 5 mg

Excipientes:  Cloruro de benzalconio, edetato disódico, sodio fostato monobásico monohidrato, sódio fosfato dibásido dihidrato, sodio hidróxido, agua purificada.

ILlADlN es ampliamente usado como un vasoconstrictor nasal de uso local, eficaz y seguro, que ya a muy bajas concentraciones de oximetazolina proporciona una descongestión inmediata y persistente de las mucosas inflamadas en la región nasofaríngea.

El sistema dosificador spray, permite una dosis precisa micronizada, proporcionando mayor seguridad terapéutica.

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Agentes descongestionante y otros Agentes rinológicos tópicos, α-simpaticomiméticos.

Código ATC: R01AA05

Oximetazolina es un medicamento para uso intranasal que tiene un efecto simpaticomimético, vasoconstrictor y por lo tanto un efecto descongestionante en las membranas mucosas.

La aplicación de oximetazolina en las fosas nasales lleva a la descongestión de la mucosa nasal inflamada y por lo tanto a una normalización de la respiración nasal.

Además, la descongestión de la mucosa nasal abre y dilata los conductos eferentes de los senos paranasales y despeja la trompa de Eustaquio. Esto facilita la descarga de la secreción y combate la invasión bacteriana.

Propiedades farmacocinéticas

El efecto de oximetazolina al 0,05% se establece en pocos segundos (inicio de la acción fue medido en un estudio observacional abierto donde el efecto se estableció después de un promedio de 20,6 segundos. Este hallazgo fue verificado mediante un estudio doble ciego placebo-controlado, incluyendo 247 pacientes en los que se observó la media del inicio de acción fue observado después de 25 segundos). El efecto de oximetazolina persiste durante hasta 12 horas.

Una absorción pertinente de dosis efectivas farmacodinámicamente de oximetazolina tras el uso tópico recomendado es considerada como poco común, pero no puede excluirse.

El índice de absorción se ha estimado en 3,5% en un estudio realizado en seres humanos. La concentración plasmática máxima se encontró después de 8 a 10 horas. La vida media plasmática terminal fue de 35 horas, y la excreción se midió en las heces (1,1% de la dosis aplicada, después de 48 horas) y orina (2,1% de la dosis aplicada, después de 96 horas).

Investigaciones con oximetazolina radiomarcada revelaron que este agente rinológico aplicado intranasalmente no tiene efectos sistémicos. La administración oral a voluntarios sanos (estudios doble ciego) mostró sólo cambios inespecíficos en el ECG luego de la administración de 1,8 mg de oximetazolina, es decir, el equivalente a 3,6 ml de una solución al 0,05%. La ingestión de esta cantidad de principio activo no afectó la presión arterial ni el pulso.

Luego de la aplicación intranasal de dosis mayores a las recomendadas, la cantidad absorbida puede bastar para gatillar efectos sistémicos en el sistema cardiovascular.  Sólo en raros casos la cantidad absorbida luego de la aplicación intranasal puede bastar para producir efectos sistémicos en el sistema nervioso central (ver 4.8 Efectos no deseados).

No existe información disponible sobre la distribución de oximetazolina en humanos.

El efecto de ILIADIN al 0,05% se manifiesta en pocos minutos y este persiste por varias horas, en promedio 6-8 horas.

Datos Preclínicos de seguridad

Estudios de toxicidad dosis repetidas con la administración nasal de oximetazolina en perros no revelaron ningún riesgo de seguridad para los seres humanos. Un ensayo in vitro de mutagenicidad en bacterias resultó negativo. No hay datos disponibles en cuanto a carcinogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos. Dosis superiores al rango terapéutico tuvo efectos embrioletales o llevó a un retardo en el crecimiento fetal. La producción de leche fue inhibida en ratas. No hay evidencia de trastornos de fertilidad.

Los estudios preclínicos han indicado que el cloruro de benzalconio puede desencadenar efectos inhibidores concentración y tiempo dependientes en la motilidad ciliar hasta el punto de detención irreversible, así como alteraciones histopatológicas de la mucosa nasal.

Indicación terapéutica

Para el alivio temporal de la congestión nasal debida a: resfrío común, sinusitis, fiebre de heno u otras alergias respiratorias de las vías superiores.

Contraindicaciones

No usar en casos de rinitis seca o hipersensibilidad a alguno de los excipientes, niños menores de 6 años de edad.

Advertencias especiales y precauciones de uso.

En los siguientes casos, ésta droga sólo puede usarse luego de analizar cuidadosamente la proporción riesgo – beneficio.

• Pacientes tratados con inhibidores de la monamina oxidasa (Inhibidores de la MAO, Antidepresivos tricíclicos) y otras drogas que potencialmente eleven la presión arterial.
• Aumento de la presión intraocular, especialmente en el caso de glaucoma de ángulo angosto.
• Enfermedades cardiovasculares severas (por ejemplo: enfermedad cardíaca coronaria, hipertensión).
• Feocromocitoma.
• Trastornos metabólicos (por ej.: hipertiroidismo, diabetes, porfiria).
• Hiperplasia de la próstata.

El uso permanente de agentes rinológicos descongestionantes puede atenuar su efecto.  El abuso de agentes rinológicos locales puede causar atrofia de la mucosa e hiperemia reactiva con rinitis medicamentosa.

El uso prolongado de oximetazolina puede causar daño al epitelio de la mucosa con inhibición de la activada ciliar. Esto podría traducirse en daños irreversibles en la mucosa con rinitis seca, se debe consultar al médico para tratamientos prolongados.

El uso de largo plazo y la sobredosis debe evitarse, especialmente en niños. Dosis mayores a las recomendadas sólo pueden usarse bajo supervisión médica.

Supervisión médica está indicada en pacientes con rinitis crónica.

Cloruro de belzalconio: irritante, puede causar reacciones en piel.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción

El uso concomitante de medicamentos que contengan oximetazolina  en aerosol nasal  y de medicamentos con un efecto hipertensivo (por ejemplo, inhibidores de la MAO y antidepresivos tricíclicos) pueden conducir a un aumento de la presión arterial debido a su actividad cardiovascular.

Sobredosis o ingestión del producto y el uso de medicamentos con un efecto hipertensivo simultáneamente o inmediatamente antes de la administración puede conducir a un aumento de la presión arterial.

Embarazo y lactancia

Datos obtenidos con más de 250 mujeres expuestas a Oximetazolina durante el primer trimestre no indica ningún efectos adverso de la Oximetazolina en el embarazo en la salud del feto/ Recién nacido. A la Fecha, no se encuentran disponibles otros datos epidemiológicamente disponibles. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario / fetal, parto o desarrollo postnatal.

Durante el embarazo y la lactancia no debe excederse la dosis recomendada y la preparación sólo debe usarse luego de evaluar cuidadosamente la proporción riesgo- beneficio.

Efecto en la habilidad de conducir y usar maquinaria

No se espera una disminución si se utiliza como se recomienda.

Efectos sistémicos sobre del sistema nervioso central o cardiovascular no puede descartarse después de la administración prolongada o ingestión de medicamentos para el resfrio que contienen Oximetazolina en dosis superiores a las recomendadas. En estos casos, la capacidad para conducir un vehículo o manejar maquinaria puede verse afectada.

Efectos no deseados

Los eventos adversos de datos de estudios clínicos son tanto infrecuentes y se basan en la baja exposición de paciente. En consecuencia, los eventos reportados de amplia experiencia post-comercialización a dosis recomendada/ terapéutica y  considerada atribuible se enumeran a continuación.

Como la mayoría de los efectos indeseables se basan en reportes espontáneos post-comercialización, la estimación precisa de la frecuencia no es posible.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

• malestar nasal (ardor de la mucosa nasal)
• sequedad nasal
• estornudos (especialmente en pacientes sensibles)
• Después de que el efecto ha desaparecido aumento de la hinchazón de la mucosa (hiperemia reactiva)
• Epistaxis

Trastornos del sistema nervioso:

• somnolencia
• sedación
• Dolor de cabeza

Trastornos cardíacos:

• Palpitaciones
• Taquicardia

Trastornos vasculares

• Hipertensión

Trastornos del sistema inmune

• Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, rash, prurito)

Trastornos Psiquiatricos

• Insomnio
• Inquietud

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

• Fatiga

Sobredosis

Luego de una sobredosis o de la ingestión oral accidental, pueden producirse los síntomas: midriasis, náuseas, vómitos, cianosis, fiebre, espasmos, taquicardia, palpitaciones, arritmia cardíaca, arresto cardiaco, sudoración, agitación, convulsiones, colapso circulatorio, hipertensión, edema pulmonar, trastornos respiratorios, trastornos síquicos, somnolencia, palidez, miosis, disminución de la temperatura corporal, bradicardia, shock como hipotensión, apnea y coma.

El cuadro clínico tras la intoxicación con derivados imidazolinicos pueden ser  poco claros debido a la aparición de episodios de hiperactividad alternada con episodios de depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular y pulmonar.

En niños, en particular, la sobredosis con frecuencia causa efectos nerviosos centrales dominantes con convulsiones y coma, bradicardia, apnea así como hipertensión posiblemente seguida de hipotensión.

Medidas terapéuticas en caso de sobredosis

En casa terapia de cuidados intensivos está indicada en casos de sobredosis grave. Administración de carbón activado medicinal (absorbente), Sulfato de sodio (laxante) o lavado gástrico (en caso de grandes cantidades), se deben llevar a cabo inmediatamente ya que la Oximetazolina se puede absorber rápidamente. Un alfa-bloqueador no selectivo se puede administrar como antídoto. Si es necesario, iniciar medidas para bajar la fiebre, la terapia anticonvulsiva y ventilación con oxígeno.

Vasopresor está contraindicado.

Posología y método de administración

ILlADlN se aplica en forma intranasal en pacientes adultos.

Se recomienda instilar 1 a 2 aplicaciones de la solución 3 veces al día.

Iliadin al 0,05% sólo se debe usar por períodos cortos de tiempo (hasta 10 días).

Modo de Uso: El mecanismo de pulverización funciona al presionar fuertemente con el pulgar en la base del spray con dosificador.

Duración

La fecha de vencimiento de este envase aparece impreso en la etiqueta del frasco y su estuche. No debe usar este envase luego de la fecha de vencimiento indicada.

Los envases abiertos de ILIADIN no deben usarse luego de 6 meses.

Precauciones especiales para el almacenamiento

No almacenar a más de 25°C.

ILlADlN no debe ser usado por períodos mayores a 6 meses después de abierto.

No se debe exceder a fecha de vencimiento indicada en el envase.

Naturaleza y contenidos del contenedor

Frasco con spray y dosificador con 10 ó 15 ml.

Frasco de polietileno blanco con bomba de pulverización y dosificador

Presentación

Fasco con dosificador con 10 mL.