Anuario Farmacológico

Midazolam 15 mg / 3 mL 

Composición

Cada ampolla de 3 mL contiene:

Excipientes:

Clasificación

Sedante-hipnótico; coadyuvante de la anestesia general y local.

Farmacología

Midazolam es un derivado benzodiazepínico de acción sedante e hipnótica de rápido comienzo y breve duración, tiene asimismo propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, miorrelajantes y amnésicos (anterógrados). Después de la administración parenteral se produce amnesia anterógrada de corta duración.

Aunque los mecanismos exacto no se conocen por completo, se ha postulado que las acciones de las benzodiazepinas están mediadas por el neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA), que es uno de los principales neurotransmisores inhibidores en el cerebro. Se cree que las benzodiazepinas aumentan la actividad del GABA, por lo que calman al paciente, relajan los músculos esqueléticos y a altas dosis, producen sueño.

Indicaciones

Sedación preoperatoria. Sedación consciente inmediatamente previa a procedimientos diagnósticos y terapéuticos breves realizados bajo anestesia local o regional. Inducción de anestesia general en combinación con analgésicos. Mantención de la anestesia general. Usado como infusión para la sedación prolongada en la unidad de cuidados intensivos en pacientes con ventilación controlada.

Contraindicaciones

Contraindicado en caso de antecedentes de alergia a midazolam o de hipersensibilidad a otras benzodiazepinas.

Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas:

Se recomienda precaución en pacientes geriátricos o debilitados y en pacientes con cirugías de alto riesgo, premedicados o no, debido a que pueden requerir dosis mayores para la inducción de la anestesia; se debe usar con precaución cuando se administre midazolam intravenoso a pacientes con enfermedades agudas descompensadas, tal como alteraciones electrolíticas.Se recomienda precaución en pacientes geriátricos o debilitados y en pacientes con cirugías de alto riesgo, premedicados o no, debido a que pueden requerir dosis mayores para la inducción de la anestesia; se debe usar con precaución cuando se administre midazolam intravenoso a pacientes con enfermedades agudas descompensadas, tal como alteraciones electrolíticas.

Precauciones y Advertencias

Midazolam solución inyectable deberá ser utilizado únicamente en lugares que cuenten con instalaciones de resucitación, ya que su administración puede deprimir la contractilidad del miocardio y producir apnea. En raras ocasiones se han producido eventos adversos cardiorrespiratorios graves. Éstos han consistido en depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio y/o cardiaco. Es más probable que esos incidentes que amenazan la vida se presenten en adultos mayores de 60 años, en aquellos pacientes con insuficiencia respiratoria preexistente o alteración de la función cardiaca y en pacientes pediátricos con inestabilidad cardiovascular, particularmente cuando la inyección se administra demasiado rápido o cuando se utiliza una dosis elevada.

Embarazo: No administrar este medicamento durante los primeros tres primeros meses del embarazo, a menos que el médico tratante lo considere adecuado.

Lactancia: Midazolam pasa a la leche materna, no administrar a madres lactantes.

Interacciones

Alcohol u otros medicamentos que producen depresión del SNC, incluyendo los comúnmente usados para la medicación preanestésica o para la inducción o suplementación de la anestesia (el uso simultáneo puede aumentar la depresión del SNC, la depresión respiratoria y los efectos hipotensores tanto de estos fármacos como los del Midazolam)

(si Midazolam se usa como premedicación intramuscular antes de usar tiopental como inductor, puede ser necesario reducir la dosis de tiopental en un 15%).

(hipotensión grave puede ocurrir en neonatos que reciben una infusión continua de midazolam seguido de una inyección rápida de fentanilo)

Posología y Forma de Administracion

Vía de administración: Intramuscular, Intravenosa, Infusión intravenosa.

Dosis habitual para adultos:

Sedación preoperatoria y amnesia:

Pacientes menores de 60 años de edad: Según la Sociedad Americanade Anestesiología (ASA) I ó II (pacientes quirúrgicos de bajo riesgo): - Intramuscular, de 70 a 80 mg (0,07 a 0,08 mg) (base) por Kg de peso corporal, aproximadamente de treinta a sesenta minutos antes de la cirugía.

ASA III - IV (pacientes con enfermedad sistémica grave o debilitados): Intramuscular, de 20 a 50 mg (0,02 a 0,05 mg) (base) por Kg de peso corporal, aproximadamente de treinta a sesenta minutos antes de la cirugía.

Pacientes de 60 años de edad y mayores: Intramuscular, de 20 a 50 mg (0,02 a 0,05 mg) (base) por Kg de peso corporal, aproximadamente de treinta a sesenta minutos antes de la cirugía.

Sedación consciente (sedación, ansiolisis y amnesia):

Pacientes sin premedicación menores a 60 años de edad: Intravenosa, inicialmente no más de 2,5 mg (base), administrados lentamente a lo largo de un período de dos minutos por lo menos, justo antes de la exploración; después de dos o más minutos adicionales para conseguir el efecto clínico, se puede ajustar la dosis usando pequeños incrementos de la dosis inicial (con intervalos de dos o más minutos después de cada incremento) hasta llegar al efecto deseado. Generalmente no es necesaria una dosis total de más de 5 mg. Se pueden administrar dosis adicionales de mantenimiento en incrementos del 25% de la dosis inicial para mantener el nivel deseado de sedación.

Pacientes de 60 años o mayores, pacientes debilitados o con enfermedad crónica: Sin premedicar: Se debe individualizar la dosis; no obstante, como línea general: Intravenosa, inicialmente no más de 1,5 mg (base), administrados lentamente durante un período de dos minutos por lo menos, justo antes de la intervención; después de dos o más minutos adicionales para conseguir el efecto clínico, se puede ajustar la dosis, si es necesario, pero la velocidad de administración no debe exceder de 1 mg a lo largo de un período de dos minutos (se deben dejar intervalos de dos o más minutos entre cada incremento). Generalmente no es necesaria una dosis total de más de 3,5 mg. Se pueden administrar dosis adicionales de mantenimiento en incrementos del 25% de la dosis inicial para mantener el nivel deseado de sedación.

Coadyuvante de la anestesia general (antes de la administración de otros anestésicos generales):

Pacientes sin premedicación: Hasta 55 años de edad: Intravenosa, inicialmente de 300 a 350 mcg (de 0,3 a 0,35 mg) (base) por Kg de peso corporal, administrados durante un período de cinco a treinta segundos y dejando pasar dos minutos para que haga efecto.

De 55 años de edad en adelante: ASA I o II (pacientes quirúrgicos de bajo riesgo): Intravenosa, inicialmente de 150 a 300 mcg (0,15 a 0,3 mg) (base) por Kg de peso corporal, administrados durante veinte a treinta segundos.

ASA III o IV (pacientes con enfermedad sistémica o debilidad graves): Intravenosa, inicialmente de 150 a 250 mcg (0, 15 a 0,25 mg) (base) por Kg de peso corporal, administrados durante veinte a treinta segundos.

Pacientes con premedicación (sedantes o narcóticos): Hasta 55 años de edad: Intravenosa, de 150 a 300 mcg (0, 15 a 0,35 mg) (base) por Kg de peso corporal, administrados durante veinte a treinta segundos y dejando pasar dos minutos para que haga efecto. Normalmente es suficiente una dosis de 250 mcg (0,25 mg) por Kg de peso corporal.

De 55 años de edad en adelante: ASA I o II: Intravenosa, inicialmente 200 mcg (0,2 mg) (base) por Kg de peso corporal.

ASA III o IV: Intravenosa, 150 mcg (0, 15 mg) (base) por Kg de peso corporal pueden ser suficientes.

Sedación en sitios de cuidados críticos

Infusión intravenosa, inicialmente, 20 a 100 mcg (0,02 a 0,1 mg) (base) por Kg de peso corporal por hora, entonces verificar el nivel de sedación deseado. Si se requiere una dosis adicional, se puede administrar 10 a 50 mcg (0,01 a 0,05 mg) por Kg de peso corporal por varios minutos antes de iniciar la infusión continua. Esta dosis se puede repetir a intervalos de 10 a 15 minutos hasta la obtención de una sedación adecuada.

Coadyuvante de la anestesia local (bloqueo epidural o axilar): Se debe individualizar la dosis; no obstante, como línea general: Intravenosa, de 30 a 60 mcg (0,03 a 0,06 mg) (base) por Kg de peso corporal, ajustando lentamente la dosificación.

Dosis pediátrica habitual:

Sedación preoperatoria y amnesia o Sedación conciente (sedación, ansiolisis o amnesia):

Infantes hasta 6 meses de edad: La dosis no está claramente establecida porque hay variabilidad en cuanto al progreso fisiológico en pacientes pediátricos desde neonatos a infantes en términos a su aptitud de tolerar, metabolizar y eliminar al midazolam. Los pacientes pediátricos hasta 6 meses de edad son especialmente vulnerables a la obstrucción de las vías aéreas y la hipoventilación. El ajuste con pequeños incrementos y el monitoreo cuidadoso es especialmente importante cuando se usa midazolam en pacientes pediátricos de hasta 6 meses de edad.

Infantes y niños de 6 meses a 5 años de edad: Intravenosa por inyección intermitente, 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (base) por Kg de peso corporal; algunas veces, puede ser necesario hasta 600 mcg (0,6 mg), pero generalmente no es necesario más de un total de 6 mg para alcanzar el punto final deseado.

Intramuscular, 100 a 150 mcg (0,1 a 0,15 mg) (base) por Kg de peso corporal. Se pueden usar dosis de hasta 500 mcg (0,5 mg) por Kg de peso para sedación profunda.

Niños de 6 a 12 años de edad - Intravenosamente por inyección intermitente, 25 a 50 mcg (0,025 a 0,05 mg) (base); algunas veces puede ser necesario hasta 400 mcg (0,4 mg) por Kg de peso corporal, pero generalmente no más de un total de 10 mg para conseguir el punto final deseado.

Intramuscular, 100 a 150 mcg (0,1 a 0,15 mg) (base) por Kg de peso corporal. Se pueden usar dosis de hasta 500 mcg (0,5 mg) por Kg de peso para sedación profunda.

Adolescentes 12 a 16 años de edad - Ver Dosis habitual para adultos. Algunos adolescentes pueden requerir dosis mayores que los adultos, pero generalmente no más de un total de 10 mg para conseguir el punto final deseado.

Coadyuvante de la anestesia general (antes de la administración de otro anestésico general)

Infantes hasta 6 meses de edad - La dosis no está claramente establecida porque hay variabilidad en cuanto al progreso fisiológico en pacientes pediátricos desde neonatos a infantes en términos a su aptitud de tolerar, metabolizar y eliminar al midazolam. Los pacientes pediátricos hasta 6 meses de edad son especialmente vulnerables a la obstrucción de las vías aéreas y la hipoventilación. El ajuste con pequeños incrementos y el monitoreo cuidadoso es especialmente importante cuando se usa midazolam en pacientes pediátricos de hasta 6 meses de edad.

Infantes y niños de 6 meses a 5 años de edad: Intravenosa por inyección intermitente, 50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg) (base) por Kg de peso corporal; algunas veces, puede ser necesario hasta 600 mcg (0,6 mg), pero generalmente no es necesario más de un total de 6 mg para conseguir el punto final deseado.

Niños de 6 a 12 años de edad - Intravenosamente por inyección intermitente, 25 a 50 mcg (0,025 a 0,05 mg) (base); algunas veces puede ser necesario hasta 400 mcg (0,4 mg) por Kg de peso corporal, pero generalmente no más de un total de 10 mg para conseguir el punto final deseado.

Adolescentes 12 a 16 años de edad - Ver Dosis habitual para adultos. Algunos adolescentes pueden requerir dosis mayores que los adultos, pero generalmente no más de un total de 10 mg para conseguir el punto final deseado.

Sedación en sitios de cuidados críticos -

Neonatos hasta 32 semanas de gestación - Infusión intravenosa en pacientes a quienes se le intuba la traquea, 30 mcg (0,03 mg) (base) por Kg de peso corporal por hora.

Neonatos de 32 semanas de gestación y mayores - Infusión intravenosa en pacientes a quienes se le intuba la traquea, 60 mcg (0,06 mg) (base) por Kg de peso corporal por hora.

Nota: No se deben administrar a pacientes neonatos dosis de carga intravenosa.

Infantes y niños - Infusión intravenosa en pacientes a quienes se les intuba la traquea, inicialmente, 60 a 120 mcg (0,06 a 0,12 mg) (base) por Kg de peso corporal por hora, entonces ajustar hasta el efecto deseado. Antes de iniciar la infusión continua, se puede usar una dosis de carga intravenosa de 50 a 200 mcg (0,05 a 0,2 mg) por Kg de peso corporal administrada en a lo menos 2 a 3 minutos.

Presentacion

Ampolla de 3 mL. Estuche con 20 ampollas.

Almacenamiento

Almacenar a no más de 30ºC, protegido de la luz.

Bibliografía: Drug Information for the Health Care Profesional. Volume I 23^RD Edition 2003, 1898-1905.

LABORATORIO SANDERSON S.A. Carlos Fernández 244 - San Joaquín, Santiago-Chile.