Bupivacaina 0,5% 5 mg/1 mL, 20 mL
Descripción
Anestésico Local
Composición
Cada 20 mL de solución contiene:
| Bupivacaína Clorhidrato |
100 mg
|
Excipientes:
| Citrato de Sodio |
| agua para inyectables c.s |
Accion Farmatólogica
La Bupivacaína bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones, esto estabiliza reversiblemente la membrana e inhibe la fase de despolarización, lo que interrumpe la propagación del potencial de acción y consecuentemente, bloquea la conducción. Otras acciones/efectos: Anestésicos locales: Las acciones sobre el sistema nervioso central pueden producir estimulación o depresión. Las acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir depresión de la excitabilidad y de la conducción cardíaca y vasodilatación periférica.
Indicaciones
Anestesia local: La bupivacaína por vía parenteral generalmente se emplea para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de intervenciones quirúrgicas y dentales. También se pueden usar para otros fines diagnósticos y terapéuticos.
Las indicaciones específicas de la bupivacaína parenteral sin preservativos (y sin epinefrina), incluyen: Bloqueos neuronales centrales: Epidural, caudal o lumbar; Infiltración local; Bloqueo nervioso periférico: Bloqueo retrobulbar y Bloqueo simpático.
Reacciones adversas
Nota: Las reacciones adversas generalmente son dependientes de la dosis y pueden ser resultado de las elevadas concentraciones plasmáticas de anestésico que se producen por administración intravascular accidental, dosificación excesiva o rápida absorción en el lugar de la inyección, así como de la menor tolerancia, de la idiosincrasia o de la hipersensibilidad del paciente.
Incidencia menos frecuente o rara:Para todas las vías de administración:
Reacción alérgica: (rash cutáneo, enrojecimiento, urticaria y/o picor; estornudos; hinchazón semejante a la urticaria en cara, labios, lengua o en boca o garganta): puede estar acompañado de náuseas con o sin vómitos).
Depresión cardiaca: (con bupivacaína se ha descrito depresión prolongada del miocardio y arritmias).
Toxicidad del SNC (por lo general, primero se produce estimulación del SNC, que puede dar lugar a convulsiones, y después depresión del SNC, que puede dar lugar a la pérdida del conocimiento y a parada respiratoria)
Metahemoglobinemia (cianosis [si es relativamente leve, puede ser el único síntoma]; fatiga, debilidad, problemas para respirar, taquicardia, dolor de cabeza, mareos o colapso [si es grave y/o el paciente no puede tolerar la reducción en la capacidad de transporte de oxígeno de la sangre]).
Náuseas o vómitos; vasodilatación periférica.
Para los bloqueos neurales centrales: Efectos neurológicos, incluyendo bloqueo espinal alto o total, tales como: aracnoiditis, dolor de espalda, bradicardia, parálisis nerviosa craneal, incontinencia fecal y/o urinaria [aunque también se ha descrito retención urinaria], dolor de cabeza, hipotensión, pérdida de la sensibilidad perineal y de la función sexual, meningismo, parálisis de las piernas, parestesia, anestesia persistente, parálisis respiratoria, meningitis séptica, inconsciencia: - la hipotensión y la parálisis respiratoria pueden dar lugar a paro cardiaco si no se trata con éxito.
Para la anestesia dental: Reacción alérgica (hinchazón de labios o boca); adormecimiento u hormigueo prolongados de labios y boca; trismo de los músculos faciales (dificultad para abrir la boca).
Contraindicaciones
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas:
Cualquier estado en el que pueda disminuir el flujo sanguíneo hepático, tales como: Insuficiencia cardiaca congestiva o Enfermedad o disfunción hepática (aumenta el riesgo de toxicidad debido a la reducción del aclaramiento, puede ser necesario disminuir la dosificación y/o aumentar el intervalo entre las dosis).
Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardiaco o shock (se puede exacerbar por los efectos depresores cardiacos).
Antecedentes de sensibilidad a la bupivacaína.
Hipertermia maligna, antecedentes o predisposición: (se debe tener en cuenta la posibilidad de que la bupivacaína puede contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria).
Inflamación y/o infección en la zona de la inyección (puede alterar el pH en el lugar de la inyección dando lugar a la disminución o a la pérdida del efecto anestésico).
Enfermedad renal (se pueden acumular el anestésico o los metabolitos).
También se recomienda precaución en pacientes muy jóvenes, ancianos, con enfermedad aguda o debilitados, que son más sensibles a la toxicidad sistémica inducida por los anestésicos locales.
Interacciones
Vasodilatadores tales como nitritos: El uso concurrente puede bloquear efectos alfa-adrenérgicos, resultando una severa hipotensión y taquicardia.
Anestésicos por inhalación hidrocarbonados tales como cloroformo, ciclopropano, halotano, tricloroetileno: el uso concomitante puede incrementar el riesgo de severas arritmias ventriculares.
Este medicamento debe ser usado con cuidado.
Anestésicos locales parenteral: la Epinefrina debe ser usada cuidadosamente en cantidades limitadas con estos medicamentos. Antidepresivos tricíclicos: Al usar conjuntamente con epinefrina puede potenciar los efectos cardiovasculares de la Epinefrina.
Antihipertensivos o diuréticos: Pueden reducir efectos antihipertensivos.
Antidiabéticos oral o insulina: Sus efectos van a ser disminuidos cuando son usados con la Epinefrina.
Bloqueadores beta-adrenérgicos: usados conjuntamente con broncodilatadores adrenérgicos pueden producir inhibición mutua de los efectos terapéuticos.
Medicamentos estimuladores del sistema nervioso central: usado conjuntamente incrementa la estimulación del S.N.C., produciendo nerviosismo, irritabilidad, insomnio o arritmias cardíacas.
Cocaína: No es recomendado usarlos conjuntamente por el riesgo de hipertensión y arritmias cardíacas.
Glucósidos digitálicos: Usados conjuntamente con Epinefrina pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
Dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, oxitocina, metilergonovina: Usados conjuntamente pueden potenciar el efecto presor de la Epinefrina, isquemia vascular.
Guanetidina: Usado conjuntamente puede potenciar el efecto presor de la Epinefrina.
Levodopa: Usado con Epinefrina puede potenciar la arritmia cardíaca.
Metildopa o trimetofan: Administrado conjuntamente con epinefrina puede potenciar el efecto presor de la Epinefrina.
Hormonas Tiroides: Al administrar conjuntamente puede aumentar los efectos de uno de estos medicamentos o de la Epinefrina.
El uso concomitante con otros simpaticomiméticos, potencian los efectos de la Epinefrina, pudiendo ser peligrosos para el paciente.
Precauciones
Los pacientes sensibles a un anestésico local tipo amida en raras ocasiones pueden ser sensibles a otro anestésico local tipo amida.
Embarazo: La bupivacaína atraviesa la placenta por difusión.
Primer trimestre: Estudios en ratas y conejos utilizando respectivamente dosis 9 y 5 veces superiores a las dosis máximas recomendadas en humanos demuestran que la supervivencia de las ratas recién nacidas es menor y que se producen efectos letales para el embrión en los conejos.
Parto y alumbramiento: La administración epidural de un anestésico local puede producir cambios en la contractilidad uterina y/o en los esfuerzos de expulsión de la madre. Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión en la madre, producida por un bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de una inyección intravascular accidental de bupivacaína al 0,75% realizada con fines de bloqueo epidural, se han descrito muertes de madres debidas a parada cardiaca. Aunque no se recomienda la concentración al 0,75% para administración epidural en obstetricia, se pueden utilizar concentraciones menores de bupivacaína.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, entre un 20 y un 30% de las pacientes que reciben anestésicos locales tipo amida (bupivacaína) vía bloqueo paracervical. El riesgo de esta complicación puede aumentar en casos de prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia uteroplacentaria. La bupivacaína no se recomienda para administración paracervical.
Postparto: Entre el primer y segundo día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales tales como disminución de la fuerza y del tono muscular.
Lactancia: Aunque se desconoce si los anestésicos locales se excretan en la leche materna, no se han descrito problemas en humanos.
Pediatría: No se dispone de información sobre la relación entre la edad y los efectos de la bupivacaína en los pacientes pediátricos.
Geriatría: En los ancianos es más probable que se produzca toxicidad sistémica.
Advertencias
 Mantener alejado de los niños.
No usar en anestesia espinal.
Utilizar sólo con extrema precaución
No refrigerar.
Interacciones
La bupivacaína puede interaccionar con los siguientes medicamentos:
Antimiasténicos (la inhibición de la transmisión neuronal que
 producen los anestésicos Iocales puede antagonizar los efectos de
los antimiasténicos en el músculo esquelético, puede ser necesario
ajustar temporalmente la dosificación)
Medicamentos que producen depresión del SNC, incluyendo aquéllos
que se usan normalmente como medicación preanestésica o como
suplementación de la anestesia local (el uso simultáneo con un
anestésico local puede dar lugar a efectos depresores aditivos, se
recomienda precaución y prestar atención a la dosificación
de cada fármaco).
Soluciones desinfectantes que contengan metales pesados (los
anestésicos locales pueden liberar iones de metales pesados de estas
soluciones que, si se inyectan con el anestésico, pueden producir
una gran irritación local, hinchazón y edema)
Guanadrel, Guanetidina, Mecamilamina o Trimetafan (el riesgo de
hipotensión y/o bradicardia graves pueden aumentar si se inducen
niveles altos de anestesia espinal o epidural (esto es, suficientes
para producir bloqueo simpático) en pacientes que reciben estos
antihipertensivos bloqueantes ganglionares)
Bloqueantes neuromusculares (la inhibición de la transmisión neuronal
que producen los anestésicos locales puede potenciar o prolongar la
acción de los bloqueantes neuromusculares si se absorben
rápidamente grandes cantidades de anestésicos)
Analgésicos opiáceos (narcóticos)
coadyuvantes de la anestesia (las alteraciones de la respiración
causadas por niveles elevados de bloqueo espinal o peridural pueden
ser aditivas a las inducidas por los analgésicos opiáceos en
frecuencia respiratoria y en la ventilación alveolar) (los efectos
vagalesdel alfentanilo, fentanilo o sufentanilo también pueden ser
más pronunciados en pacientes con niveles elevados de anestesia
epidural, y pueden dar lugar a bradicardia y/o hipotensión)
Sobredosis
Los efectos clínicos de sobredosis son: Depresión circulatoria, convulsiones.
El tratamiento recomendado consiste en lo siguiente:
Para la depresión circulatoria: Se recomienda administrar un
vasoconstrictor (preferiblemente efedrina, metaraminol o
mefentermina) y fluidos intravenosos. Para la hipotensión materna
que se produce durante la anestesia obstétrica puede ser suficiente
elevar las piernas de la paciente o colocarla sobre el lado izquierdo
para desplazar el útero. Si es necesario se debe administrar
fluidoterapia intravenosa y un vasoconstrictor; sin embargo, no se
debe administrar un vasoconstrictor si la paciente ha recibido un
oxitócico del cornezuelo del centeno.
Para las crisis convulsivas: Si las convulsiones no responden a la
respiración asistida, se recomienda administrar una benzodiazepina
como el diazepam (a incrementos de 2,5 mg) o un barbitúrico de
acción ultracorta tal como el tiopental o el tiamilal (a incrementos
de 50 a 100 mg) por vía intravenosa cada 2 ó 3 minutos. Hay que
tener presente que estas sustancias, especialmente los barbitúricos,
pueden producir depresión circulatoria cuando se administran por vía
intravenosa. También se recomienda administrar un bloqueante
neuromuscular para disminuir las manifestaciones musculares de las
crisis convulsivas persistentes, cuando se administran estos
fármacos, es obligatorio utilizar respiración artificial.
Cuidado de soporte: Asegurar y mantener abierta una vía aérea,
administrar oxígeno e instaurar respiración controlada o asistida si
es necesario. En algunos pacientes, puede ser necesaria la
intubación endotraqueal.
Incompatibilidades
No se describen.
Vía de administración y dosificación
Vía de administración: Anestesia caudal y Epidural (con bloqueo motor de moderado a completo), Bloqueo nervioso periférico e Infiltración local.
Dosis habitual para adultos y adolescentes:
Anestesia caudal:
Bloqueo motor de moderado a completo: De 75 a 150 mg
(de 15 a 30 ml) como solución al 0,5%, repetidos una vez cada
3 horas, según necesidades.
Anestesia epidural:
Bloqueo motor de moderado a completo: De 50 a 100 mg
(de 10 a 20 mL) como solución al 0,5%, repetidos una vez cada
3 horas, según necesidades.
Infiltración local:
Dosis única: Hasta 175 mg (70 mL) como solución al 0,25%.
Bloqueo nervioso periférico:
Bloqueo motor de moderado a completo: De 12,5 a 175 mg
(de 5 a 70 mL) como solución al 0,25% o de 25 a 175 mg
(de 5 a 37,5 mL) como solución al 0,5%. La dosis se puede repetir
una vez cada 3 horas, si es necesario.
Bloqueo motor de moderado a completo: De 12,5 a 175 mg
(de 5 a 70 mL) como solución al 0,25% o de 25 a 175 mg
(de 5 a 37,5 mL) como solución al 0,5%. La dosis se puede repetir
una vez cada 3 horas, si es necesario.
Bloqueo retrobulbar: De 15 a 30 mg (de 2 a 4 mL) como
solución al 0,75%.
Bloqueo simpático: De 50 a 125 mg (de 20 a 50 mL) como solución
al 0,25%, repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades
Límites de prescripción en adultos: Hasta 175 mg como dosis única o 400 mg al día.
Dosis pediátrica habitual: Niños hasta 12 años: No se ha establecido la dosificación.
Presentación
Estuche con 5 ampollas de 20 mL.
Almacenamiento
Manténgase a no más de 30ºC. Proteger de la luz. No congelar.
Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244, Santiago - Chile. |
