Anuario Farmacológico

TEXTO FOLLETO DE INFORMACIÓN AL PROFESIONAL

SUSTENAN 250 SOLUCIÓN INYECTABLE

1.         NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Sustenan^®250 solución inyectable.

2.         COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada ampolla de Sustenan^® 250 contiene 30 mg de testosterona propionato, 60 mg de testosterona fenilpropionato, 60 mg de testosterona isocaproato y 100 mg de testosterona decanoato en 1 ml de aceite de cacahuete. Los cuatro compuestos son ésteres de la hormona natural testosterona.

Para los excipientes, ver 6.1.

3.        FORMA FARMACEUTICA

Solución inyectable.

Solución transparente de color amarillo pálido.

4.        CARACTERISTICAS CLINICAS

4.1      Indicaciones terapéuticas

Terapia sustitutiva de testosterona en trastornos hipogonadales masculinos, por ejemplo:

•   tras la castración;

•   eunocoidismo;

•   hipopituitarismo;

•   impotencia de origen endocrino;

•   síntomas de climaterio masculino tales como libido disminuida y actividad disminuida mental y física;

•   ciertos tipos de infertilidad debido a trastornos de espermatogénesis.

La terapéutica con testosterona también puede estar indicada en osteoporosis a consecuencia de deficiencia andrógena.

4.2       Posología y método de administración

En general resulta adecuado 1 inyección de 1 mL cada 3 semanas.

Sustenan^® debe administrarse por medio de una inyección intramuscular profunda.

En general, la dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta individual de cada paciente.

En niños no se ha determinado de manera adecuada la seguridad y eficacia del producto.

4.3           Contraindicaciones

Antecedentes o presencia de cáncer prostático o cáncer de mamas.

Hipersensibilidad a la substancia activa o a alguno de los excipientes. Incluyendo aceite de cacahuete. Por lo tanto Sustenan^® 250 está contraindicado en pacientes alérgicos al cacahuetes o la soya (ver sección 4.4).

4.4       Advertencias especiales y precauciones especiales de uso

Los pacientes especialmente los ancianos, con las siguientes condiciones deberán ser estrechamente monitorizados:

• Enfermedad cardíaca-isquémica, puesto que los andrógenos pueden provocar hipercolesterolemia.
• Falla cardiaca latente o manifiesta, disfunción renal, hipertensión, epilepsia o migraña (o una historia de estas condiciones), puesto que los andrógenos pueden provocar retención de líquidos o sodio.
• Metástasis de esqueleto, ya que los andrógenos pueden producir hipercalcemia o hipercalciuria.

Los médicos deben considerar la posibilidad de monitorear a los pacientes antes de iniciar el tratamiento con Sustenan^®, y examinarlos a intervalos apropiados de tiempo, tomando en cuenta los siguientes parámetros:

• examen rectal digital (ERD) de la próstata y antígeno prostático específico (APE) para excluir una hiperplasia prostática benigna o un cáncer prostático subclínico,
• hematocrito y hemoglobina para excluir una policitemia,

No existe evidencia suficiente que permita entregar una recomendación acerca de la seguridad del tratamiento con ésteres de testosterona en hombres con apnea del sueño. Se debe procurar aplicar un buen criterio clínico y precaución en aquellos pacientes con factores de riesgo tales como adiposidad o trastornos pulmonares crónicos.

En niños prepúberes se debe monitorear el desarrollo estatural y sexual debido a que Sustenan^® y los andrógenos en general, pueden acelerar el cierre epifisiario y la maduración sexual.

El uso prolongado de altas dosis de andrógenos ha sido relacionado con el desarrollo de peliosis hepática y neoplasmas hepáticos, incluyendo carcinoma hepatocelular. La peliosis hepática puede ser fatal.

Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos pueden presentar un mayor riesgo de desarrollar hipertrofia prostática y carcinoma de próstata.

Si se presentan reacciones adversas asociadas con los andrógenos, se debiera discontinuar el tratamiento con Sustenan^® y reanudarlo a dosis más bajas una vez que se hayan resuelto las molestias.

El mal uso de los andrógenos para aumentar la capacidad en los deportes, conlleva graves riesgos para la salud y debe ser desalentado.

Este producto contiene aceite de cacahuete y no se deberá aplicar a personas alérgicas al cacahuete. Puede existir una posible relación entre alergia al cacahuete y a la soya. Los pacientes con hipersensibilidad a la soya deberán evitar el uso de este producto (ver sección 4.3).

Sustenan^® contiene 100 mg de alcohol bencílico por mL de solución y no debe administrarse a niños prematuros o recién nacidos. El alcohol bencílico puede causar reacciones tóxicas y reacciones anafilactoides en los bebés y niños de hasta 3 años de edad.

4.5       Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

            Los agentes inductores de enzimas pueden disminuir y las drogas inhibidoras de enzimas pueden aumentar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede que sea necesario ajustar la dosis de Sustenan^®. Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabéticos en sujetos diabéticos (ver sección 4.4).

Dosis altas de andrógenos pueden aumentar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarina permitiendo una reducción en la dosis de estos agentes (ver sección 4.4).

Los corticoesteroides y ACTH producen predisposición al edema. Se debe ejercer cautela cuando los andrógenos se usan conjuntamente con esos principios activos, especialmente en enfermedad cardíaca o hepática.

4.6      Embarazo y lactancia

No existen datos adecuados para el uso de Sustenan^® en mujeres embarazadas. En vista del riesgo de virilización del feto, no debe utilizarse Sustenan^® durante el embarazo. Si ocurre un embarazo se debe discontinuar el tratamiento con Sustenan^®.

No existen datos adecuados para el uso de Sustenan^® durante la lactancia. Por lo tanto, no debe utilizarse Sustenan^® durante la lactancia.

4.7       Efectos sobre la capacidad para conducir y usar máquinas

Hasta donde se sabe, Sustenan^® no tiene efecto sobre el estado de alerta y la concentración.

4.8      Efectos adversos

Debido a la naturaleza del Sustenan^®, los efectos secundarios no pueden revertirse con rapidez mediante la discontinuación del medicamento. En general los productos inyectables pueden provocar una reacción local en el sitio de inyección.

Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas con una terapia con andrógenos en general.

* MedDRA versión 7.1

¹  Avance de un cáncer prostático subclínico

² Crecimiento prostático a un estado eugonadal

³ Disminución en la LDL-C, HDL-C y triglicéridos

4.9      Sobredosis

La toxicidad aguda de la testosterona es baja.

Si aparecen síntomas de sobredosis crónica (por ejemplo, policitemia, priapismo) se debe discontinuar el tratamiento, reanudándolo a dosis más bajas después de la desaparición de los síntomas.

5.        PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Andrógenos. ATC código G03B A03

5.1      Propiedades farmacodinámicas

El tratamiento de los hombres con hipogonadismo utilizando Sustenan^® resulta en un alza clínicamente significativa de las concentraciones plasmáticas de testosterona, dihidrotestosterona, estradiol y androstenediona, así como también una disminución de la SHBG (globulina transportadora de hormonas sexuales).

5.2      Propiedades farmacocinéticas

Sustenan^® 250 contiene cuatro diferentes ésteres de testosterona, cada uno con una diferente duración de la acción. Los ésteres son hidrolizados a la hormona natural testosterona tan pronto como ingresan a la circulación general.

Absorción:

Una dosis única de Sustenan^® 250 conduce a un aumento de la testosterona plasmática total con niveles máximos de aproximadamente 70 nmol/l (C_max), los que se alcanzan aproximadamente 24-48 horas (t_max) después de la administración. En hombres, los niveles plasmáticos de testosterona retornan al límite inferior del rango normal en aproximadamente 21 días. 

Distribución:

La testosterona exhibe en ensayos in vitro una alta (sobre 97%) unión no específica a las proteínas plasmáticas y a la globulina transportadora de hormonas sexuales.

Biotransformación:

La testosterona se metaboliza principalmente a dihidrotestosterona y estradiol, los que posteriormente son metabolizados a través de las rutas normales.

Eliminación:

La excreción se realiza principalmente a través de la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona.

5.3       Datos preclínicos de seguridad

Los datos preclínicos no revelan riesgo para los humanos.

6.        CARACTERISTICAS FARMACÉUTICAS

6.1       Lista de excipientes

Aceite de cacahuete; alcohol bencílico.

6.2      Incompatibilidades

No aplicable.

6.3      Vida Útil

La vida útil del Sustenan^®, bajo las condiciones dadas de almacenamiento, es de 5 años. Se puede utilizar el Sustenan^® hasta la fecha de expiración indicada en el envase. Debido a que una ampolla abierta no puede ser resellada en forma tal de garantizar la esterilidad de su contenido, la solución debe ser utilizada inmediatamente.

6.4       Precauciones especiales de almacenamiento

Almacenar entre 8 - 25° C; no refrigerar ni congelar.

Almacenar en su envase original y conservar el envase en la caja.

6.5       Naturaleza y contenido del envase

Cada ml de Sustenan^® es llenado en una ampolla de vidrio incoloro.

6.6       Instrucciones de uso, manipulación y eliminación

Todo producto no utilizado o material de desecho debe ser eliminado de acuerdo con las exigencias locales.

Véase también “Precauciones especiales de almacenamiento” y Posología y método de administración.

SUSTENAN 250 (Res.4445_12)