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Anuario Farmacologico - Detalle de Producto



Anuario Farmacológico


Detalle de Producto


Nombre del Producto:
SUPRANE
Generico:
NO
OTC:
NO
Bioequivalente:
NO
Nombre Laboratorio:
BAXTER CHILE
Direccion:
Av. Mexico 715
Comuna:
Recoleta
Telefono / Fax:
620 2100 / 620 2166
Email / Sitio Web:
baxter_chile@baxter.com / www.baxter.com

Accion Farmacologia:
- Anestésico por Inhalación
Principios Activos:
- DESFLURANO
Patologias:
- Anestesias
Descripcion:
Suprane es un líquido para inhalación volátil e incoloro, que  contiene 100% de desflurano.

Indicaciones: S
uprane está indicado como agente inhalado para la inducción y el mantenimiento de la anestesia en adultos y el mantenimiento de la anestesia en bebés y  niños. suprane no se recomienda para inducir la anestesia en pacientes pediátricos.

Dosis y  administración: S
uprane se administra por inhalación. La concentración de suprane debe suministrarse con un vaporizador diseñado específicamente para usarse con  suprane y reservado para esta aplicación.

Medicación previa:
La medicación previa debe seleccionarse de tal forma que se adapte a las necesidades individuales de cada paciente. los estudios realizados hasta la fecha no han relevado un efecto de la medicación  previa sobre las reacciones del aparato respiratorio asociadas con la inducción de la anestesia por inhalación.

Dosis:
La concentración alveolar mínima (cam) de suprane depende de la edad y se presenta en la tabla que sigue:
edad100% de oxígeno60% de óxido nitroso
 40% de oxígeno
   
0 - 1 año8.95 - 10.65%5.75 - 7.75%*
1 - 12 años7.20 -9.40%5.75 - 7.00%**
18 - 30 años6.35 -7.25%3.75 - 4.25%
30 - 65 años5.75 - 6.25%1.75 - 3.25%
más de 65 añosnd***nd***
* de 3 a 12 meses  
** de 1 a 5 años  
*** nd - dato  no disponible  

Los opiodes o  las benzodiacepinas reducen las cantidades de suprane necesarias para producir la anestesia. suprane permite reducir las dosis de bloqueadores neuromusculares. (véase "interacciones medicamentosas y otras formas de interacción).
inducción. en los adultos, algunos los cuales habían  recibido un tratamiento previo con opiodes, la concentración inicial de suprane fue frecuentemente de  3%,  aumentándola por incrementos de 0.5 a 1.0% cada 2 a 3 respiraciones. concentraciones inspiradas de 4 a 11% de suprane inducen la anestesia quirúrgica en  un plazo de 2 a 4 minutos. en los estudios clínicos, se han empleado  concentraciones más altas de hasta 15%. dichas concentraciones de suprane diluyen proporcionalmente la concentración de oxígeno. concentraciones altas de suprane pueden provocar eventos indeseables en las vías respiratorias superiores. en los adultos, después de la inducción con un medicamento intravenoso como el tiopental o el propofol, la administración de suprane puede empezarse con una concentración de aproximadamente 0.5 a 1 x cam, independientemente de si  el  gas portador es o2 o  una mezcla de n2o/o2.
suprane no se recomienda para inducir la anestesia general  con  una máscara en niños debido a la alta incidencia de laringospasmo,  aumento de las secreciones, retención de la respiración  y  tos.

Mantenimiento: E
s posible mantener niveles quirúrgicos de anestesia con concentraciones de 2 a 6% de suprane, empleando  óxido nitroso en forma concomitante. puede ser necesario administrar suprane al  2.5 - 8.5% cuando se utiliza con oxígeno o aire enriquecido con oxígeno. en los niños, los niveles anestésicos quirúrgicos pueden mantenerse con concentraciones de suprane entre 5.2 y  10%, con o sin el uso concomitante de óxido nitroso. aunque se han administrado concentraciones de hasta 18% de suprane durante periodos cortos, si  se usan  altas concentraciones con óxido  nitroso, es importante asegurarse de que  la mezcla inspirada contenga un  mínimo de 25% de oxígeno.
si  se necesita una mayor relajación, pueden utilizarse dosis adicionales de miorrelajantes.

Dosis en la insuficiencia renal y  hepática: Se han empleado concentraciones de 1 a 4 % de suprane con  óxido  nitroso/ oxígeno en pacientes con insuficiencia renal o  hepática crónica y  durante una cirugía de transplante de riñón.debido  al  grado  mínimo de metabolismo de suprane, no se anticipa que sea necesario  ajustar la dosis en pacientes con  insuficiencia renal  y hepáticas.

Contraindicaciones:
Suprane no debe usarse en pacientes en  los cuales la anestesia general está contraindicada. suprane también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos halogenados y en pacientes con sensibilidad conocida o genética a la hipertermia maligna.

Advertencia y precauciones: S
uprane sólo debe ser administrado por personas capacitadas en la administración de la anestesia general  y  que utilicen  un vaporizador diseñado específicamente para usarse con suprane y  reservado  para esta aplicación. debe haber una disponibilidad inmediata de equipo para mantener las vías respiratorias, ventilación artificial,  oxígeno y  reanimación  circulatoria. la hipotensión y  la depresión  respiratoria aumentan con  la profundidad de la anestesia. al  igual que otros anestésicos inhalados, desflurano puede reaccionar con  absorbentes de bióxido de carbono (co2) deshidratados y  producir monóxido  de carbono, lo que puede conducir a una elevación  de los niveles de carboxihemoglobina  en  algunos pacientes. los informes de casos sugieren que  la cal con hidróxido de bario y  la cal sodada de deshidratan cuando se aplican  altos flujos de gases frescos a la caja absorbentes de co2 durante varias horas o  días. si  un médico sospecha que el  absorbente de co2 pudo  haberse deshidratado éste debe cambiarse antes de la administración de suprane.
Suprane no se recomienda como agente inhalado para la inducción de la anestesia en  pacientes pediátricos debido a la aparición frecuente de tos, retención  de la respiración, apnea, laringospasmo y aumento  de las secreciones en  niños menores de 12 años.
suprane no  debe utilizarse como agente único para inducir anestesia en  pacientes que presentan un riesgo de cardiopatía coronaria ni  en aquéllos en los que sería indeseable un aumento de la frecuencia cardiaca o de la presión  arterial. en estos casos, debe utilizarse junto  con otros medicamentos, de preferencias hipnóticos y  opioides intravenosos. en  los pacientes que padecen una cardiopatía coronaria, es importante preservar la hemodinámia normal para evitar una isquemia del  miocardio.
Debido a la experiencia limitada en pacientes neuroquirúrgicos, suprane no puede recomendarse en  este grupo. suprane, al igual que otros anestésicos volátiles, pueden  aumentar la presión del  lcr o  la presión intracraneana en pacientes con lesiones que  ocupan espacio.
No se ha investigado a fondo el  uso de suprane en  pacientes hipovolémicos, hipotensos y  debilitados. al  igual que con otros anestésicos inhalados potentes, se recomienda utilizar una menor concentración en estos pacientes.
Se ha demostrado que  suprane es un factor desencadenante potencial de hipertermia maligna. si  ocurre inesperadamente hipertermia maligna, suspender el  agente desencadenante, el dantroleno sódico está indicado para revertir dicha hipertermia.
en vista de la experiencia limitada en intervenciones obstétricas, suprane no puede recomendarse para este tipo de cirugía.
no  existe suficiente experiencia en  la anestesia repetida para poder emitir una recomendación definitiva al respecto. al igual que con todos los agentes anestésicos halogenados, la anestesia repetida en un periodo corto debe abordarse con precaución.
suprane no debe usarse en pacientes en los cuales han ocurrido disfunción hepática, fiebre inexplicable o  leucocitosis después de la administración anterior a un  anestésico halogenado.
suprane no debe administrarse a pacientes propensos a desarrollar una broncoconstricción, ya que podrían inducir un broncoespasmo.
interacciones medicamentosas y  otras formas de interacción
se puede potenciar el efecto hipotensivo cuando desflurano se administra junto con fármacos ieca, antidepresivos tricíclicos, imaos, antihipertensivos, antisicóticos o betabloqueantes. el uso concomitante de anestésicos con depresores del sistema nervioso central como los utilizados en la premedicación puede producir efectos sinérgicos con ellos, por lo que en algunas ocasiones se deberá administrar una cantidad menor de desflurano.en  los estudios clínicos, no se han  señalado interacciones adversas clínicamente importantes con los  medicamentos de uso  común que se emplean antes o durante la anestesia (miorrelajantes, fármacos intravenosos y  anestésicos locales).
Suprane potencia la acción de miorrelajantes de uso común. se necesitan  dosis menores de suprane en pacientes tratados con opioides, benzodiacepinas u  otros sedantes. estas interacciones se ilustran  a continuación. además, la administración concomitante de óxido  nitroso reduce la cam de suprane, como se indica en la sección sobre dosis que se encuentra más adelante.al  igual que el isoflurano,  en los cerdos, desflurano no  predispone a la aparición de arritmias ventriculares en  caso  de infusión de epinefrina exógena.
Miorrelajante no despolarizantes y  despolarizantes
la tabla 1 presenta las dosis de pancuronio, atracurio y suxametonio necesarias para producir una depresión del  95% de (de95) de la transmisión neuromuscular con distintas concentraciones de suprane. (estas dosis son  similares a las de isoflurano).
en los estudios clínicos no se han  señalado interacciones adversas clínicamente significativas con  los  miorrelajantes de uso  común.
tabla 1 - dosis (mg/kg) de miorrelajante que causa una depresión de 95% de la transmisión neuromuscular
concentración de supranepancuronioatracuriosuxametonio
0.65 cam / 60% de n2o en o20.0260.123*nd
1.25 cam / 60% n2o en o20.0180.091*nd
1.25 cam / o20.0220.1200.362
*nd = datos no disponibles
opioides y  benzodiacepinas
Los pacientes anestesiados con diferentes concentraciones de suprane quienes recibieron dosis crecientes de fentanil mostraron una reducción pronunciada de las necesidades de anestésicos o  de la cam la administración de dosis crecientes de midazolam por vía intravenosa reveló una pequeña reducción de la cam. los resultados se presentan en la tabla 2. estas reducciones de la cam son similares a las observadas con  el  isoflurano se anticipa que otros medicamentos opioides y  sedantes tendrán  un efecto similar sobre la cam.
tabla 2 - suprane 0.6 - 0.8 cam / o2
 *cam (%)% de reducción de la cam
sin fentanil6.33 - 6.35               ---
fentanil (3μg/kg)3.12 - 3.46           46 - 51 
fentanil (6μg/kg)2.25 - 2.97           53 - 64 
sin midazolam5.85 - 6.86               --- 
midazolam (25μg/kg)     4.93             15.7
midazolam (30μg/kg)     4.88             16.6

*incluye valores para edades de 18 a 65 años

Embarazo y  lactancia:
No se han  observado efectos teratogénicos en  ratas o  conejos con exposiciones a suprane (desflurano usp) de aproximadamente 10 y  13 cam - horas acumuladas durante la organogénesis. se observó embriotoxicidad con exposiciones maternotóxicas,  probablemente debido al  efecto farmacológico de desflurano sobre las madres.

No se han realizado estudios adecuados y bien  controlados en mujeres embarazadas. suprane debe utilizarse durante el  embarazo solamente si  el  beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto. Suprane no está indicado durante la lactancia porque no se sabe si se excreta en  la leche humana.

Posibles reacciones adversas al  medicamento: A
l  igual que todos los anestésicos inhalados potentes, suprane puede causar hipotensión dependiente de la dosis.también se observa una depresión respiratoria dependiente de la dosis la mayoría de las demás reacciones adversas son leves y transitorias en los adultos las reacciones adversas asociadas con desflurano utilizados para la inducción de la anestesia por inhalación fueron las siguientes: tos, retención de la respiración,  salivación,  apnea y laringospasmo. se han comunicado  casos muy raros de hepatitis se han  observado  náuseas y  vómitos en  el  periodo post-operatorio; éstos son secuelas comunes de la cirugía y  la anestesia general, que pueden deberse al anestésico inhalado, a otros agentes administrados durante o después de la intervención quirúrgica, y a la respuesta del paciente al procedimiento quirúrgico.desflurano no se recomienda como agente inhalado para inducir la anestesia en pacientes pediátricos debido  a  la aparición frecuente de tos, retención de la respiración, apnea, laringospasmo y aumento de las secreciones en  niños menores de 12 años.al  igual que con todos los demás anestésicos generales, se ha observado un aumento pasajero de la cuenta de leucocitos incluso en ausencia de estrés quirúrgico.al  igual que con otros agentes de este tipo, se ha demostrado que la anestesia con desflurano desencadena un estado hipermetabólico del  músculo esquelético que da pie a una elevada demanda de oxígeno y  al  síndrome clínico conocido como hipertermia maligna (mg). el  síndrome incluye características no específicas como hipercapnia, rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmias y  presión arterial  inestable, y  el  aumento en el  metabolismo global puede reflejarse en una temperatura elevada. el  tratamiento incluye la discontinuación de los agentes desencadenadores, la administración de dantroleno sodio intravenoso y  la aplicación  de la terapia de apoyo.

Sobredosis:
No hay  experiencia de sobredosis en  el  ser humano.
síntomas y tratamientos de las sobredosis
se espera que  los síntomas de sobredosis de suprane sean similares a aquéllos observados con otros agentes volátiles: profundización de la anestesia, depresión cardiaca y/o respiratoria en pacientes con respiración espontánea e hipertensión en pacientes ventilados en los cuales pueden ocurrir hipercapnia e hipoxia solamente en  una etapa tardía.en casos de sobredosis o de lo que  parece ser una sobredosis, deben tomarse las siguientes medidas: suspender la administración de suprane, mantener abiertas las vías respiratorias, empezar la ventilación asistida o controlada con  oxígeno  puro,  y  tomar las medidas de apoyo necesarias para preservar una hemodinámica adecuada.


Propiedades Farmacológicas

propiedades farmocodinámicas
el desflurano es un  miembro de la familia de los éteres metiletilicos que  se administran  por inhalación,  produciendo  una pérdida de la conciencia  y  de las sensaciones de dolor, supresión de la actividad motora voluntaria, modificación de los reflejos autónomos y  sedación del  aparato respiratorio y  cardiovascular, efecto  que  son reversibles y dependen de la dosis. los otros miembros de esta familia son enflurano y su  isómero  estructural, el  isoflurano, los cuales son halogenados con cloro  y  flúor. el  desflurano es halogenado exclusivamente con  flúor. tal como lo sugiere  su estructura,  el  bajo  coeficiente de partición  sangre/gas de suprane (0.42) es inferior al  de otros anestésicos inhalados potentes tales como  el isoflurano (1.4) e incluso inferior al  de oxido  nitroso ( 0.46). al cambiar  la concentración inspirada  los afectos clínicos del  suprane se modifican  rápidamente  estos  datos explican  la rápida recuperación de la anestesia con  suprane.
Los estudios realizados en  animales revelaron  una inducción y  recuperación  más rápida de la anestesia que  con el  isoflurano, con un perfil  cardiorrespiratorio  similar no se observaron  signos de efectos epileptogénicos u  otros efectos colaterales sobre el eeg,  y los  medicamentos adyuvantes no  produjeron  respuestas inesperadas o toóxicas del  eeg durante la anestesia con desflurano.los estudios realizados en cerdos criados específicamente para que  sean sensibles a la hipertermia maligna (hm) indicaron  que  suprane es un desencadenante potencial de la hm. el  efecto  farmacológico es proporcional a la concentración inspirada de suprane. los principales efectos adversos  son  extensiones de su  acción farmacológica.

Propiedades farmacocinéticas: Como  lo indica el perfil fisicoquímico del  medicamento,  los estudios farmococinéticos realizados en  animales y  en  el hombre confirmaron  que  suprane se distribuye en el organismo con  mayor rapidez que  otros agentes anestésicos volátiles. también  se elimina del  organismo  con mayor rapidez  permitiendo una rápida recuperación y una gran flexibilidad en  el  ajuste de la profundidad de la anestesia. suprane se elimina por los  pulmones y  es sometido a un metabolismo mínimo (0.02%).la cam disminuye con la edad. se recomienda reducir la dosis en  pacientes hipovolémicos, hipotensos y  debilitados,  tal  como se comenta en la sección "advertencias y  precauciones".


Información preclínica sobre seguridad: E
n  el  cerdo,  el desflurano no sensibiliza el miocardio a la adrenalina administrada en  forma exógena. el  desflurano parece producir vasodilatación coronaria a nivel arteriolar en  modelos animales seleccionados, de manera similar al  isoflurano. en un  modelo animal que  simula la cardiopatía coronaria en  perros conscientes instrumentados en  forma crónica, el desflurano no parece desviar la sangre al  miocardio dependiente de una circulación colateral hacia áreas con perfusión  normal ("robo coronario").

Los estudios clínicos realizados hasta la fecha y  que evaluaron la isquemia miocárdica, el infarto  y  la muerte como  puntos finales, no han establecido que la propiedad arteriolar coronaria de suprane se asocie con  robo  coronario o  infarto de miocardio en  pacientes con cardiopatía coronaria.un programa experimental detallado, que incluyó estudios in vivo e in vitro, no  dio  indicación alguna de que desflurano tuviera propiedades mutagénicas.


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