Anuario Farmacológico

MELITASE COMPRIMIDOS 250 MG

Cada comprimido contiene:

Levodopa                                                                                         200 mg

Benserazida                                                                                        50 mg

Excipientes: Fosfato monoácido de calcio, anhidro, Manitol, Celulosa microcristalina, alidón de maíz, polividona, Estearato de magnesio, Etilcelulosa, Oxido de hieroo rojo, Dióxido de silicio coloidal, Dioctilsulfosuccinato de sodio.

Indicaciones.

Antiparkinsoniano, síndrome parkinsoniano y enfermedad de Parkinson esencial. 

Contraindicaciones

Los inhibidores de la MAO no deben administrarse junto con benserazida + levodopa. Los inhibidores de la MAO deben suspenderse por lo menos 2 semanas antes de la administración del antiparkinsoniano.

El antiparkinsoniano está contraindicado en pacientes con glaucoma y en pacientes con hipersensibilidad a la droga.

Debido a que la levodopa puede activar un melanoma maligno, no puede emplearse en pacientes con lesiones de la piel sin diagnóstico, o con historia de melanoma. En pacientes con trastornos psicóticos graves o deterioro intelectual importante.

Reacciones adversas

Se pueden producir movimientos involuntarios.

Otras reacciones adversas incluyen cambios mentales, incluyendo ideas paranoicas y episodios sicóticos, depresiones con o sin evolución de tendencias suicidad y demencia,

Un efecto común menos serio son las náuseas.  Menos frecuentes se han detectado irregularidades cardíacas y/o palpitaciones, hipotensión ortostática, anorexia, vómitos y mareos.

Rara vez se han detectado desarrollo de úlcera duodenal, hipertensión, flebitis, anemia hemolítica, leucopenia y agranulocitosis.

Otras reacciones adversas detectadas son sequedad de la boca, disfagia, dolor abdominal, ataxia, dolor de cabeza, agitación, ansiedad, sabor amargo, diarrea, constipación, flatulencia, rash cutáneo, retención urinaria, incontinencia urinaria, pérdida o ganancia de peso, edema, pérdida de pelo y activación del síndrome de Horner’s.

Se observan también anormalidades en la prueba de laboratorio que incluyen elevación del nitrógeno ureico, SGOT, SGPT, deshidrogenasa láctica, bilirrubina, fosfatasa alcalina y test de Coombs positivo son más comunes bajos en niveles de nitrógeno ureico, creatinina y ácido úrico durante la administración de benserazida + levodopa que durante la administración de levodopa sola.

Advertencias

Pacientes que se encuentren en terapia con levodopa, deberán suspenderla por lo menos 8 horas antes de la administración de benserazida + levodopa.  Se debe sustituir en dosis que administren aproximadamente el 25% de la dosis de levodopa administrada previamente. Pacientes que se encuentren bajo tratamiento con benserazida + levodopa no deben ingerir levodopa en forma adicional sin prescripción médica.

Al igual que con levodopa, con benserazida + levodopa se pueden producir movimientos involuntarios y desórdenes mentales.  Estas reacciones. Se piensa, se deben al aumento de la dopamina, después de la administración de levodopa.  Todos los pacientes se deben observar cuidadosamente por el posible desarrollo de depresión y desarrollo de tendencias suicidas.  Con benserazida + levodopa se desarrolla en forma más rápida y a dosis menores que con levodopa el fenómeno de diskinesias, si esto ocurre, se debe disminuir la dosis.

Benserazida + levodopa se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular severa o enfermedad pulmonar, asma bronquial, enfermedad renal, hepática o endocrina.

Benserazida + levodopa se debe administrar con precaución en pacientes con historia de infarto cardíaco que presenten arritmia ventricular.  En estos pacientes la función cardíaca debe ser monitoreada con especial cuidado durante el período inicial de ajuste de dosis.

En pacientes con historia de úlcera péptica, existe la posibilidad de presentar hemorragia gastrointestinal alta.

Uso en embarazo y lactancia

El uso no ha sido establecido, debiendo evaluarse el beneficio frente al riesgo para el niño.

No debe emplearse durante la lactancia.

Empleos en niños

La seguridad no ha sido establecida en menores de 18 años.

Precauciones

Se deben efectuar evaluaciones periódicas de las funciones hepáticas, hematopoyéticas, cardiovasculares y renales, cuando el paciente se somete a terapias prolongadas.

Pacientes con glaucoma crónico deben ser tratados con cuidado y vigilar que la presión intraocular sea bien controlada; se debe poner especial atención a los cambios de la presión ocular durante la terapia.

Se debe administrar con cuidado a pacientes que se encuentren bajo tratamiento con drogas antihipertensivas, debido a que se puede presentar hipotensión postural. Cuando se inicia la terapia con benserazida + levodopa, se deberá ajustar la dosis del antihipertensivo.

Las fenotiazinas y butirofenonas pueden reducir los efectos de la levodopa, por lo que deben administrarse con precaución si la terapia concomitante es necesaria. También se ha observado que los efectos de la levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson han sido revertidos en terapia concomitante con fenitoína y papaverinas, por lo que pacientes en tratamiento con estas drogas deben ser observados cuidadosamente debido a la posible pérdida del efecto antiparkinsoniano. 

Sobredosis

Se debe efectuar lavado gástrico inmediato.  Se deben administrar fluidos por vía intravenosa manteniendo una adecuada ventilación.  Se debe efectuar un monitoreo electrocardiográfico y el paciente debe ser observado cuidando que no se desarrollen arritmias, si se necesita se debe administrar una adecuada terapia antiarrítmica.

Posología

En general se recomienda una dosis oral inicial de un comprimido de 125 mg; en caso necesario se va aumentando un comprimido adicional de 125 mg cada semana, administrándolo entonces a razón de un comprimido de 125 mg cada 8 horas.  Luego de otra semana, aumentar, si es necesario, a 250 mg en la mañana, 125 mg al mediodía y 125 mg en la noche.

En caso de aparición de efectos secundarios, el aumento de dosis debe detenerse y la posología debe ser reducida transitoriamente,  Luego se puede reiniciar el aumento progresivo a razón de 125 mg adicionalmente cada 2 ó 4 semanas.

La dosis efectiva usual es de 500 a 1000 mg/día, siendo excepcional que deba aumentarse hasta 1500 mg/día, divididos en 3 ó 4 tomas.

El tratamiento es prolongado y por lo menos debe administrarse durante 6 meses.

Presentación.

Envase conteniendo 30 comprimidos.