composición:
mirtazapina 30 mg
excipientes c.s.p.
acciones farmacológicas:
los estudios preclínicos con mirtazapina sugieren que esta droga potencia la actividad serotoninérgica y noradrenérgica central, actuando como antagonista de los autoreceptores y heteroreceptores presinápticos alfa-2 adrenérgicos a nivel central, acción que daría como resultado un incremento de actividad central noradrenérgica y serotoninérgica. zuleptan es un potente antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-ht1a y 5-ht1b. además es un potente antagonista de los receptores de histamina (h1), lo que podría explicar el efecto sedante que produce. zuleptan exhibe una moderada actividad antagonista alfa-1 adrenérgica periférica, una propiedad que puede explicar los informes de hipotensión ortostática ocasionales asociada a su uso. zuleptan posee también una moderada actividad antagonista de los receptores muscarínicos, propiedad que explicaría la baja incidencia de efectos adversos anticolinérgicos.
mecanismo de acción:
zuleptan incrementa la neurotransmisión noradrenérgica.
bloqueando los autoreceptores alfa-2 adrenérgicos, que inhiben las descargas de noradrenalina.
zuleptan incrementa la neurotransmisión serotoninérgica.
a través de 3 mecanismos:
vía adrenoreceptores alfa-1, estimulando la liberación de 5- ht al estimular estos receptores.
vía heteroceptores alfa-2, incrementando los niveles de 5-ht.
vía receptores 5-ht1, lo que explica su eficacia antidepresiva y ansiolítica.
además bloquea los receptores 5-ht2 y 5-ht3, previniendo los efectos adversos relacionados con la serotonina, como agitación, disfunción sexual, ansiedad (5-ht2) y nauseas (5-ht3).
zuleptan presenta actividad sobre los receptores histaminérgicos.
bloquea receptores h1, que se neutraliza parcialmente por el efecto noradrenérgico, lo que confiere una interesante acción sedativa.
propiedades farmacocinéticas:
absorción y distribución:
zuleptan se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de su administración oral.
la biodisponibilidad es de 50 % tras dosis única o múltiple.
la presencia de alimentos en el estómago, o las comidas grasas tiene escasa incidencia sobre la velocidad y grado de absorción de mirtazapina.
a las dosis recomendadas zuleptan sigue una farmacocinética lineal.
la vida media de eliminación es de aproximadamente de 20 a 40 horas, siendo significativamente superior en las mujeres de todas las edades (37 horas), en comparación al sexo masculino (26 horas).
los niveles estables se alcanzan en 3-5 días.
la unión a proteínas es de 85 % sobre un rango de concentración de 0,01 a 10 ug/ml.
biotransformación:
zuleptan se metaboliza prácticamente en su totalidad en el hígado a través de las isoenzimas: cyp 2d6, cyp 1a2, cyp 3a4
zuleptan no es un inhibidor de isoenzimas hepáticas, por lo que presenta escasas interacciones.
excreción:
zuleptan y sus metabolitos se eliminan por la orina (75 %) y las heces (15 %).
insuficiencia renal o hepática
la farmacocinética puede verse alterada por la existencia de insuficiencia renal o hepática.
indicaciones:
zuleptan está especialmente indicado en pacientes con:
·depresión
·insomnio
·ansiedad
contraindicaciones:
hipersensibilidad a mirtazapina.
dosificación:
se recomienda comenzar el tratamiento con 15 mg/día administrados preferentemente en la noche, antes de dormir, la que puede ser aumentada hasta un máximo de 45 mg/día en un período no inferior a una o dos semanas en aquellos pacientes que no responden a la dosis usual.
esta dosis se recomienda para todos los grupos etarios y de sexo.
los antidepresivos de acción dual, como mirtazapina (zuleptan), que afectan ambos sistemas de neurotransmisión (na y 5-ht) presentan ventajas respecto de los issr, en términos de mayor rapidez del comienzo de acción (menor latencia del efecto) y mayores índices de respuesta y remisión.
efectos adversos:
comunes (> 1/100): aumento de apetito e incremento de peso. somnolencia/sedación, generalmente ocurren durante las primeras semanas de tratamiento ( la disminución de las dosis no disminuye la sedación pero puede afectar la eficacia antidepresiva.
menos comunes: aumento de las enzimas hepáticas.
raros (< 1/1000): edema y consecuentemente aumento de peso.
agranulocitosis reversible, se ha informado como una aparición rara. hipotensión ortostática.exantema, manía, convulsiones (ataques), temblor, mioclonía.
advertencias y precauciones:
se debe considerar no instaurar una terapia con mirtazapina, antes de transcurridos 14 días después de discontinuar cualquier terapia con inhibidores de la mao, como también se recomienda considerar el mismo tiempo para comenzar una terapia con imao después de suspendido el tratamiento con mirtazapina.
el clearance de mirtazapina está reducido en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada a severa. se recomienda utilizar con precaución en este grupo de pacientes.
mirtazapina debe ser usado con precaución en pacientes con huistroria de manía /hipomanía.
se debe advertir al paciente tener precaución al conducir vehículos motorizados u operar maquinaria peligrosa.
se recomienda evitar el consumo de alcohol durante la terapia con mirtazapina.
mirtazapina puede ser usado durante el embarazo y lactancia, sólo si el beneficio justifica los potenciales riesgos.
se recomienda discontinuar el tratamiento y monitorizar al paciente por una posible agranulocitosis, si se presenta dolor de garganta, fiebre, estomatitis u otros signos de infección junto con un bajo recuento de glóbulos blancos.
a la fecha, no existe información clínica sobre el uso seguro y efectivo en pacientes pediátricos.
suspender el tratamiento si se produce ictericia.
interacciones:
inhibidores de la mao (seleginina, moclobemida): el uso concomitante de ambas drogas puede producir náuseas, vómitos, vértigo, mioclonus, rigidez, diaforesis, hipertermia, convulsiones, inestabilidad autonómica con posibles efectos sobre signos vitales y cambios en el status mental, incluyendo agitación, que puede progresar a delirio y coma.
depresores del snc: el uso concomitante de mirtazapina con diazepam o alcohol, puede producir efectos depresores aditivos sobre la capacidad motora y cognitiva.
presentación:
envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos. |
