Anuario Farmacológico

FOLLETO DE INFORMACION AL PROFESIONAL

BACTROBAN  Ungüento Nasal

Mupirocina 2%

COMPOSICIÓN CUANTITATIVA Y CUALITATIVA

Bactroban es un ungüento nasal conteniendo mupirocina cálcica equivalente al 2% p/p de ácido libre de mupirocina, es un ungüento con base de parafina blanda y blanca.

FORMA FARMACÉUTICA

Ungüento nasal

DETALLES CLINICOS

INDICACIONES

Eliminación de la carga nasal de estafilococos, incluyendo Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (SARM).

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

POBLACIONES

Adultos y niños

Bactroban ungüento nasal debe aplicarse en las fosas nasales anteriores  2 o 3 veces al día, como sigue:

Una pequeña cantidad de ungüento, como del tamaño de una cabeza de  fósforo, se coloca en el dedo pequeño.

El ungüento se aplica dentro de una de las fosas nasales.

Se repite el procedimiento con la otra fosa nasal.

Se cierran ambas fosas nasales apretándolas de ambos lados. Esto hace que el ungüento se desplace a través de las fosas nasales.

Un cotonito puede ser usado para aplicar cuidadosamente el ungüento en niños pequeños o en pacientes que se encuentren muy enfermos.

La infección nasal debe normalmente ceder dentro de 3 a 5 días de iniciado el tratamiento.

Consideraciones

La dosis no debe excederse a 10 días.

No mezclar con otras preparaciones debido a que hay riesgo de dilución, resultando en una reducción en la actividad antibacteriana y  potencial pérdida de estabilidad de la mupirocina en el ungüento.

CONTRAINDICACIONES

BACTROBAN ungüento nasal no debe ser usado en pacientes con historia de hipersensibilidad a la mupirocina o a cualquier constituyente de la formulación.

ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES

En el caso infrecuente de una posible reacción de sensibilización o irritación local severa con el uso del producto, se debe interrumpir el tratamiento, retirar el producto e instituir un tratamiento alternativo adecuado para la infección.

Como con otros productos antibacterianos, el uso prolongado puede provocar una proliferación de organismos no-susceptibles.

Se ha presentado colitis seudomembranosa con el uso de antibióticos, y su severidad puede ir de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que padezcan diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si bien es poco probable que esto ocurra con mupirocina de aplicación tópica, en caso que el paciente experimente diarrea prolongada o significativa, o experimente calambres abdominales, se deberá interrumpir de inmediato el tratamiento y examinar más al paciente.

BACTROBAN  ungüento nasal no es adecuado para uso oftálmico.

Como con todas las preparaciones tópicas, se debe tener cuidado en evitar el contacto con los ojos. Si accidentalmente el ungüento entra en contacto con los ojos, lávelos con abundante agua hasta haber retirado los residuos del ungüento.

INTERACCIONES

Ninguna comunicada

EMBARAZO Y LACTANCIA

FERTILIDAD

No existen datos de los efectos de la mupirocina en la fertilidad de seres humanos. Estudios realizados en animales no revelaron efectos en la fertilidad (Ver Información Pre-clínica).

EMBARAZO

Datos adecuados en humanos y animales sobre el uso durante el embarazo no están disponibles. Estudios en animales no indicaron toxicidad reproductiva (Ver Información Pre-Clínica).

LACTANCIA

No hay datos disponibles en humanos ni animales de su uso durante la lactancia.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y OPERAR MAQUINARIA.

No se han observado efectos adversos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clase de órgano o sistema y su frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy común (≥ 1/10), común (≥1/100, < 1/10), no común (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), muy raro (<1/10.000), incluidos los informes aislados.

Desórdenes Respiratorios, Torácicos y Mediastinicos:

No común: Reacciones en la mucosa nasal (sensación transitoria de picazón, goteo de nariz y estornudo).

Desórdenes del sistema Inmune:

Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad cutánea. Reacciones alérgicas sistémicas incluyendo anafilaxia, rash generalizado, urticaria y angioedema.

SOBREDOSIS

Síntomas y signos

Actualmente existe experiencia limitada respecto a la sobredosis de BACTROBAN ungüento nasal.

Tratamiento

No existe un tratamiento específico para una sobredosis de BACTROBAN ungüento nasal. En caso de una sobredosis, el paciente debe recibir un tratamiento de apoyo con un monitoreo adecuado, según sea necesario. Se debe llevar a cabo un tratamiento más a fondo según se indique clínicamente, o de acuerdo con las recomendaciones del centro nacional de toxicología, donde esté disponible.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

FARMACODINAMIA

Mecanismo de acción

La mupirocina es un novedoso antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inhibe la isoleucil ARN de transferencia sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este mecanismo de acción particular y a su estructura química única, la mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles.

La mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas en concentraciones inhibidoras mínimas y propiedades bactericidas en las concentraciones más altas alcanzadas cuando se aplica localmente.

Efectos Farmacodinámicos

Actividad

La mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluso cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus ß-hemolítico.

El espectro de actividad in vitro incluye las siguientes bacterias:

¹Se ha demostrado eficacia clínica en cultivos susceptibles en indicaciones clínicas aprobadas.

²Incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina.

Mecanismos de Resistencia:

Se ha demostrado que la resistencia de bajo nivel en estafilococos (MICs de 8 a 256 microgramos/mL) se debe a cambios en la enzima nativa isoleucil ARNt sintetasa. La resistencia de alto nivel en estafilococos (MICs mayor o igual a 512  microgramos/ml) se ha demostrado se debe a una distinta enzima isoleucil ARNt sintetasa codificada por plásmido. La resistencia intrínseca en organismos Gram-negativos como Enterobacteriaceae podría deberse a pobre penetración a la pared bacteriana.

INFORMACIÓN PRE-CLINICA

CARCINOGENESIS/MUTAGÉNESIS

Carcinogénesis

No se han realizado estudios de carcinogenicidad con mupirocina.

GENOTOXICIDAD

La mupirocina no fue mutágena en Salmonella typhimurium ni en Escherichia coli (Ensayo Ames). En un ensayo Yahagi, pequeños aumentos de Salmonella typhimurium TA98 se observaron en concentraciones altamente citotóxicas. En un ensayo in vitro de mutación genética realizado en animales (MLA), no se observó ningún aumento de la frecuencia de la mutación en ausencia de activación metabólica. En presencia de activación metabólica, se observaron pequeños aumentos de la frecuencia de la mutación en concentraciones altamente citotóxicas. Sin embargo, no se observaron efectos en ensayos de células de levadura para conversión/mutación genética, un ensayo de linfocitos humanos in vitro o un ensayo de síntesis de ADN no programado (unscheduled DNA synthesis, UDS) in vitro. Además, en un ensayo in vivo de micronúcleos realizado en ratones (daño cromosómico) y un ensayo Cometa realizado en ratas (ruptura de la hebra de ADN) fueron negativos, lo que indicó que los pequeños aumentos observados en concentraciones altamente citotóxicas in vitro no se traducen en la situación in vivo.

TOXICOLOGÍA REPRODUCTIVA

Fertilidad

La mupirocina administrada por vía subcutánea a  ratas macho 10 semanas antes de aparearse y a  ratas hembra 15 días antes de aparearse hasta 20 días posteriores al coito en dosis de hasta 100 mg/kg/día no tuvo ningún efecto en la fertilidad.

Embarazo

En estudios de desarrollo embrio-fetal realizados en ratas, no hubo ninguna evidencia de toxicidad del desarrollo en dosis subcutáneas de hasta 375 mg/kg/día.

En un estudio de desarrollo embrio-fetal realizado en conejos con dosis subcutáneas de hasta 160 mg/kg/día, la toxicidad materna (aumento de peso afectado e irritación grave en el lugar de la inyección) en dosis altas dio como resultado el aborto o un desempeño pobre de las camadas. Sin embargo, no hubo ninguna evidencia de toxicidad del desarrollo en fetos de conejos que mantenían un embarazo a término.

CARACTERISTICAS FARMACÉUTICAS

LISTA DE EXCIPIENTES.

• Parafina blanca
• Mezcla de ésteres de glicerina de ácidos grasos.

INCOMPATIBILIDADES

Ninguna comunicada

PERIODO DE EFICACIA

La fecha de caducidad está indicada en el empaque.

PRECAUCIONES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a temperaturas  menores de 25°C.

INSTRUCCIONES PARA USO/MANEJO

Cualquier cantidad de ungüento que reste al final del tratamiento debe descartarse.

Lavar las manos después de cada aplicación.

Versión GDS16/IPI06,

GlaxoSmithKline