FOLLETO INFORMACIÓN AL PROFESIONAL

BACTROBAN CREMA DÉRMICA

MUPIROCINA

1.         COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

            Mupirocina cálcica equivalente a 2% p/p de mupirocina ácido libre.

2.         FORMA FARMACÉUTICA

            Crema blanca para administración tópica en un tubo multiusos.

3.         CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento tópico de infecciones primarias o secundarias de la piel, tales como: piodermas primarias, dermatosis secundarias infectadas y lesiones traumáticas infectadas debidas a patógenos susceptibles.

Profilaxis de infección bacteriana en quemaduras menores y heridas.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

POBLACIONES

Dosis

Adultos/niños/personas mayores

3 veces al día hasta por 10 días, dependiendo de la respuesta.

Insuficiencia hepática:

No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia renal:     

No es necesario ajustar la dosis.

Vía de administración

Una pequeña cantidad de crema debe aplicarse en el área afectada con una torunda de algodón o una gasa.

El área tratada puede cubrirse con una venda.

No mezclar con otras preparaciones ya que existe el riesgo de dilución, dando como resultado una reducción de la actividad antibacteriana y pérdida potencial de estabilidad de mupirocina en la crema.

4.         CONTRAINDICACIONES

Bactroban Crema no debe indicarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

5.         ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO

En el raro caso de que ocurriera una posible reacción de sensibilización o irritación local severa con el uso de Bactroban Crema, debe suspenderse el tratamiento, debe retirarse el producto con agua e instituirse una terapia alternativa adecuada para la infección.

Como con otros productos antibacterianos, su uso prolongado puede causar crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles.

Se ha presentado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos, y su gravedad puede ir de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que padezcan diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si bien es poco probable que esto ocurra con mupirocina de aplicación tópica, en caso de diarrea prolongada o significativa, o de que el paciente experimente calambres abdominales, se deberá interrumpir de inmediato el tratamiento y examinar cuidadosamente  al paciente.

BACTROBAN crema no es adecuado para su uso oftálmico e intranasal.

Evite el contacto con los ojos. Si se contaminan, debe lavarlos meticulosamente con agua hasta haber retirado los residuos de crema.

6.         INTERACCIONES

            No se han identificado interacciones con medicamentos.

7.         EMBARAZO Y LACTANCIA

FERTILIDAD

No existen datos de los efectos de la mupirocina en la fertilidad de seres humanos. Estudios realizados en ratas no revelaron efectos en la fertilidad (Ver Información Pre-clínica).

EMBARAZO

No se dispone de datos adecuados en humanos  sobre su uso durante el embarazo. Estudios en animales no indicaron toxicidad reproductiva (Ver Información Pre-Clínica).

La mupirocina únicamente debe utilizarse durante el embarazo cuando los posibles beneficios sobrepasen los posibles riesgos asociados con el tratamiento.

 LACTANCIA

No se dispone de datos adecuados en humanos y animales  sobre su uso durante la lactancia. Si se va a tratar un pezón agrietado, debe lavarse minuciosamente antes de amamantar.

8.         EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA

            No se han identificado efectos adversos en la capacidad para conducir u operar maquinaria.

9.         REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se enumeran a continuación según la clase de órgano o sistema y su frecuencia. Las frecuencias se definen como: muy común (≥ 1/10), común (≥1/100, < 1/10), no común (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), muy raro (<1/10.000), incluidos los informes aislados.

Se utilizaron datos de ensayos clínicos para determinar la frecuencia de los efectos no deseados entre muy comunes y raros. En primer lugar, se determinaron las reacciones adversas muy raras a partir de los datos de experiencia post-comercialización  y, por lo tanto, se hace referencia a una tasa de informe más que  a la verdadera frecuencia.

Trastornos del sistema inmune:

Muy raros: Reacciones alérgicas sistémicas incluyendo anafilaxia, rash generalizado, urticaria y angioedema.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Comunes:       Reacciones cutáneas de hipersensibilidad

10.      SOBREDOSIS

Síntomas y signos

Actualmente existe experiencia limitada respecto a la sobredosis de BACTROBAN crema.

Tratamiento

No existe un tratamiento específico para una sobredosis de BACTROBAN crema. En caso de una sobredosis, el paciente debe recibir un tratamiento de apoyo con un monitoreo adecuado, según sea necesario. Se debe llevar a cabo un tratamiento más a fondo según se indique clínicamente, o de acuerdo con las recomendaciones del centro nacional de toxicología, donde esté disponible.

11.      PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS

Mecanismo de acción

Mupirocina es un novedoso antibiótico producido a través de la fermentación de Pseudomonas fluorescens.

Mupirocina inhibe la isoleucil -RNA de transferencia sintetasa, impidiendo así la síntesis bacteriana de proteínas. Debido a este modo de acción particular y a su estructura química única, mupirocina no muestra ninguna resistencia cruzada con otros antibióticos clínicamente disponibles.

Mupirocina tiene propiedades bacteriostáticas a concentraciones inhibitorias mínimas y propiedades bactericidas a las concentraciones mayores alcanzadas cuando se aplica localmente.

Efectos Farmacodinámicos

Mupirocina es un agente antibacteriano tópico que muestra actividad in vivo contra Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a la meticilina), S. epidermidis y especies de Streptococcus beta- hemolítico.

El espectro de actividad in vitro incluye a las siguientes bacterias:

¹Se ha demostrado eficacia clínica en cultivos susceptibles y en indicaciones clínicas aprobadas.

²Incluyendo cepas productoras de beta-lactamasa y cepas resistentes a la meticilina.

Mecanismos de Resistencia:

Se ha demostrado que la resistencia de bajo nivel en estafilococos (MICs de 8 a 256 microgramos/ml) se debe a cambios en la enzima nativa isoleucil ARNt sintetasa. La resistencia de alto nivel en estafilococos (MICs mayor o igual a 512  microgramos/ml) se ha demostrado que se debe a una distinta enzima isoleucil ARNt sintetasa codificada por plásmido. La resistencia intrínseca en organismos Gram-negativos como Enterobacteriaceae podría deberse a una pobre penetración a la pared bacteriana.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Absorción

La absorción sistémica de Mupirocina a través de la piel humana intacta es baja, aunque puede ocurrir a través de piel afectada/enferma. Sin embargo, estudios clínicos han demostrado que cuando se aplica por vía sistémica, se metaboliza a ácido mónico, metabolito inactivo microbiologicamente, el cual es excretado rápidamente por el riñón.

Eliminación

La mupirocina es rápidamente eliminada del cuerpo por su metabolización a su metabolito inactivo ácido mónico, el cual es rápidamente excretado por el riñón.

Datos preclínicos de seguridad

CARCINOGENESIS/MUTAGENESIS

Carcinogenesis

No se han realizado estudios de carcinogenicidad con mupirocina.

Genotoxicidad

La mupirocina no fue mutágena en Salmonella typhimurium ni en Escherichia coli (Ensayo Ames). En un ensayo Yahagi, se observaron pequeños aumentos de Salmonella typhimurium TA98 en concentraciones altamente citotóxicas. En un ensayo in vitro de mutación genética realizado en animales (MLA), no se observó ningún aumento de la frecuencia de la mutación en ausencia de activación metabólica. En presencia de activación metabólica, se observaron pequeños aumentos de la frecuencia de la mutación en concentraciones altamente citotóxicas. Sin embargo, no se observaron efectos en ensayos de células de levadura para conversión/mutación genética, un ensayo de linfocitos humanos in vitro o un ensayo de síntesis de ADN no programado in vitro (unscheduled DNA synthesis, UDS). Además, un ensayo in vivo de micronúcleos realizado en ratones (daño cromosómico) y un ensayo Cometa realizado en ratas (ruptura de la hebra de ADN) fueron negativos, lo que indicó que los pequeños aumentos observados en concentraciones altamente citotóxicas in vitro no se traducen en la situación in vivo.

TOXICOLOGÍA REPRODUCTIVA

Fertilidad

La mupirocina administrada subcutáneamente en ratas macho 10 semanas antes de aparearse y en ratas hembra 15 días antes de aparearse hasta 20 días posteriores al coito en dosis de hasta 100 mg/kg/día no tuvo ningún efecto en la fertilidad.

Embarazo

En estudios de desarrollo embriofetal realizados en ratas, no hubo ninguna evidencia de toxicidad del desarrollo en dosis subcutáneas de hasta 375 mg/kg/día.

En un estudio de desarrollo embriofetal realizado en conejos con dosis subcutáneas de hasta 160 mg/kg/día, la toxicidad materna (aumento de peso afectado e irritación grave en el lugar de la inyección) en dosis altas dio como resultado el aborto o un desempeño pobre de las camadas. Sin embargo, no hubo ninguna evidencia de toxicidad del desarrollo en fetos de conejos que mantenían un embarazo a término.

12.      CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Lista de Excipientes

Goma xantan

Aceite mineral

Cetomacrogol 1000

Alcohol estearílico

Alcohol cetílico

Fenoxietanol

Alcohol bencílico

Agua purificada

Incompatibilidades

No identificadas

Vida de anaquel

La fecha de caducidad se indica en el empaque.

Recomendaciones especiales de almacenamiento

Bactroban Crema puede almacenarse a temperatura ambiente (menor a 25°C) hasta la fecha de caducidad. No congelar.

Naturaleza y contenido del envase

Tubos de aluminio maleable con tapa rosca, conteniendo X g

Instrucciones de uso/manejo

No se requieren instrucciones especiales.

Al final del tratamiento debe desecharse el remanente del producto.

Lavar las manos luego de la aplicación

Versión GDS16/IPI05

La información completa de prescripción puede ser solicitada a GlaxoSmithKline, Av. Andrés Bello 2687, Piso 19, Las Condes. Fono: 382 9000

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