Anuario Farmacologico - Detalle de Producto

Farmacocinética

Luego de una administración intramuscular de atropina el peak de concentración ocurre dentro los 30 minutos. Se distribuye a través de todo el organismo, esta droga atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria (se ha informado que la administración intravenosa puede producir taquicardia en el feto).

Por vía parenteral su duración de acción es breve. Presenta una vida media de 2 a 3 horas.

Se metaboliza principalmente en el hígado.

Aproximadamente entre el 77% a 94% de una dosis simple de atropina, inyectada vía intramuscular, es excretada por la orina dentro de las 24 horas, y entre un 30% a 50% de una dosis simple es excretada por la orina en forma inalterada.

Indicaciones y usos

La atropina parenteral está indicada como:

coadyuvante del tratamiento de enfermedades espásticas

del tracto biliar.

Síntomas de enfermedades urológicas.

Coadyuvante de radiología gastrointestinal.

Salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en

anestesia (profilaxis).

Arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas (profilaxis).

Arritmias cardiacas (tratamiento y/o bradicardia sinusal).

Arritmias en cirugía (tratamiento).

Tratamiento de la toxicidad por: inhibidores de la colinesterasa,

la muscarina y plaguicidas organofosforados.

Contraindicaciones

La relación riesgo / beneficio debe ser considerada cuando existan los siguientes problemas médicos:

Sensibilidad a cualquier alcaloide de la belladona o sus derivados

Lesión cerebral en niños

Cardiopatía, especialmente arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca

congestiva, enfermedad arterial coronaria y estenosi;

Síndrome de down

Esofagitis por reflujo

Fiebre

Enfermedad obstructiva del tracto gastrointestinal como en la

acalasia y la estenosis piloroduodenal

Glaucoma de ángulo cerrado o predisposición al mismo

Glaucoma de ángulo abierto

Hemorragia aguda con estado cardiovascular inestable

Disfunción hepática

Hernia de hiato asociada a esofagitis por reflujo

Hipertensión

Hipertiroidismo

Atonía intestinal en los pacientes ancianos o debilitados o

ileo paralítico

Enfermedad pulmonar crónica, especialmente en lactantes, niños

pequeños y pacientes debilitados

Enfermedad pulmonar crónica, especialmente en lactantes, niños

pequeños y pacientes debilitados

Neuropatía autónoma

Hipertrofia prostática no obstructiva o retención urinaria o

predisposición a la misma o uropatía obstructiva, tal como

obstrucción del cuello de la vejiga debida a hipertrofia prostática

Obstrucción pilórica; disfunción renal

Parálisis espástica en niños; taquicardia; toxemia gravídica

Colitis ulcerosa

Xerostomia

También se recomienda precaución en los pacientes de más de 40

años debido al peligro de precipitación de glaucoma no diagnosticado.

Reacciones adversas

Muchas de las reacciones adversas observadas de la atropina son manifestaciones de los efectos farmacológicos de la droga en los receptores muscarínicos colinérgicos y son generalmente reversibles cuando se baja la dosis o se discontinua la terapia.

Con la administración intravenosa de dosis terapéuticas generalmente ocurre sequedad en la boca nariz o garganta, visión borrosa, fotofobia y taquicardia. También puede ocurrir deshidratación e intolerancia al calor o disminución de la tolerancia al calor en personas que viven en ambientes cálidos. En pacientes ancianos se les puede presentar constipación y dificultad en la micción. Reacciones de hipersensibilidad ocasionales se pueden observar, especialmente rash cutáneo que pueden progresar a exfoliación progresiva.

Las reacciones adversas luego de una inyección o de repetidas inyecciones son a menudo el resultado de dosificación excesiva. Esta incluye palpitación, pupilas dilatadas, dificultad en la deglución, piel seca caliente, sed, somnolencia, debilidad, tremor, fatiga y ataxia. Dosis tóxicas producen palpitación marcada, debilidad y excitación, alucinaciones, delirio y coma. La depresión y el colapso respiratorio ocurre solamente en la intoxicación severa. En tal caso, la presión sanguínea declina y la muerte debido a falla respiratoria puede sobrevenir luego de parálisis y coma.

Precauciones y advertencias

Los pacientes sensibles a un alcaloide o derivado de la belladona también pueden ser sensibles a la atropina.

Embarazo: la atropina atraviesa la placenta. No se han realizado

estudios bien controlados en humanos. La administración intravenosa

de atropina durante el embarazo o al final del mismo puede producir

taquicardia en el feto. Los estudios en ratones no han demostrado

que la atropina administrada en dosis de 50 mg por kg de peso

corporal (mg/kg) tenga efectos adversos sobre el feto. Categoría c

para el embarazo según la fda.

Lactancia: la atropina puede inhibir la lactancia. La atropina se

excreta en la leche materna. Aunque no se han cuantificado las

cantidades, se debe evitar el uso crónico durante la lactancia ya

que los lactantes normalmente son más sensibles a los efectos

de los anticolinérgicos.

Pediatría: los lactantes y los niños pequeños son especialmente

sensibles a los efectos tóxicos de la atropina. Se recomienda una

estricta supervisiónde los lactantes y niños con parálisis espástica

o lesión cerebral ya que en estos pacientes se ha descrito una

respuesta aumentada y a menudo son necesarios ajustes

en la dosificación.

Geriatría: los pacientes geriátricos pueden responder a las

dosis habituales de atropina con excitación, agitación,

somnolencia o confusión. Los pacientesgeriátricos son especialmente

sensibles a los efectos secundarios de la atropina. También

se recomienda precaución cuando se administre este medicamento

a pacientes geriátricos debido al peligro de precipitar un

glaucoma no diagnosticado.

Odontología: el uso prolongado de atropina puede disminuir o inhibir

el flujo salivar, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad

periodontal, candidiasis bucal y malestar.

En algunos pacientes, la atropina puede producir visión borrosa. Este medicamento puede hacer que los ojos se hagan más sensibles a la luz de lo normal.

En algunos pacientes, la atropina, especialmente en dosis elevadas, pueden producir mareos o somnolencia. Manejar maquinaria o realizar otras tareas podrían ser peligrosas si se presentan mareos o si la capacidad de atención está disminuida.

Pueden aparecer mareos, sensación de mareo o desmayos, especialmente al incorporarse cuando se está sentado o tumbado. Levantarse lentamente puede ayudar a disminuir este problema.

Interacciones

La atropina puede interaccionar con los siguientes medicamentos: alcalinizantes urinarios tales como: antiácidos que contienen calcio y/o magnesio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato sódico (la excreción urinaria de la atropina puede retrasarse debido a la alcalinización de la orina, potenciándose así sus efectos terapéuticos y/o secundarios). Anticolinérgicos u otros medicamentos con actividad anticolinérgica (el uso simultáneo puede intensificar los efectos anticolinérgicos; el tratamiento simultáneo puede producir íleo paralítico).

Antimiasténicos (el uso simultáneo puede disminuir todavía más la motilidad intestinal).

Analgésicos opiáceos (el uso simultáneo con puede producir un aumento del riesgo de estreñimiento grave, lo que puede dar lugar a íleo paralítico y/o retención urinaria).

Ciclopropano (puede dar lugar a arritmias ventriculares).

Haloperidol (la eficacia antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes esquizofrénicos).

Metoclopramida (puede antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal).

Sobredosis

El tratamiento incluye: para revertir los síntomas antimuscarínicos severos, administrar fisostigmina lentamente por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg ( de 0,5 - 1 mg en niños, hasta una dosis total de 2 mg) a una velocidad no superior a 1 mg/minuto; se puede administrar en dosis repetidas de 1 a 4 mg, según necesidades, hasta una dosis total de 5 mg en adultos. O también se puede administrar metilsulfato de neostigmina por vía intramuscular en dosis de 0,5 - 1 mg, repetidos a intervalos de 2 a 3 horas; o por vía intravenosa en dosis de 0,5 a 2 mg, repetidos según necesidades. Para controlar la excitación o el delirio, administrar pequeñas dosis de un barbitúrico de acción corta (100 mg de tiopental sódico) o benzodiazepinas o una infusión rectal de solución de hidrato de cloral al 2%. Para restablecer la presión arterial, infusión de bitartrato de norepinefrina o metaraminol.

Cuidados de soporte: respiración artificial con oxígeno, si es necesario para la depresión respiratoria, hidratación adecuada y, si fuera necesario, tratamiento sintomático.

Posología y forma de administracion

Vías de administración: intravenosa, intramuscular, subcutánea.

Dosis usual para adultos:

Anticolinérgico: intramuscular, intravenosa o subcutánea, de 400 a 600 mg (de 0,4 a 0,6 mg) a intervalos de cuatro a seis horas.

radiología gastrointestinal: intramuscular, 1 mg.

Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en la anestesia: intramuscular, de 200 a 600 mg (de 0,2 a 0,6 mg) entre media hora a una hora antes de la cirugía.

Antiarrítmico: intravenoso, de 400 mg (0,4 mg) a 1 mg, en intervalos de una a dos horas, según necesidades, hasta un máximo de 2 mg.

Coadyuvante colinérgico (bloqueo curariforme): intravenosa, de 600 mg (0,6 mg) a 1,2 mg administrados varios minutos antes o simultáneamente con 500 mg (0,5 mg) a 2 mg de metilsulfato de neostigmina, utilizando distintas jeringas.

Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa): intravenosa, inicialmente de 2 a 4 mg, después 2 mg repetidos a intervalos de cinco a diez minutos hasta que los síntomas muscarínicos desaparezcan o hasta que aparezcan signos de intoxicación por atropina.

Antídoto (de la muscarina en la intoxicación por hongos): intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 mg cada hora hasta que remitan los efectos respiratorios.

Antídoto (de los pesticidas organofosforados): intramuscular o intravenosa, de 1 a 2 mg, repetidos al cabo de veinte o treinta minutos hasta que la cianosis haya desaparecido. Continuar la dosificación hasta que se produzca o se mantenga la mejoría definitiva, a veces durante dos días o más.

nota: los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de una dosis usual para adultos.

Dosis pediátricas usuales:

Antimuscarínico: subcutánea, 10 mg (0,01 mg) por kg de peso corporal, sin sobrepasar los 400 mg (0,4 mg), ó 300 mg (0,3 mg) por m² de superficie corporal, a intervalos de cuatro a seis horas.

Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto respiratorio excesivas en anestesia o profilaxis en las arritmias inducidas por suxametonio o por intervenciones quirúrgicas: subcutánea:

niños que pesan hasta 3 kg : 100 mg (0,1 mg).

niños que pesan de 7 a 9 kg : 200 mg (0,2 mg).

niños que pesan de 12 a 16 kg : 300 mg (0,3 mg).

niños que pesan de 20 a 27 kg : 400 mg (0,4 mg).

niños que pesan 32 kg : 500 mg (0,5 mg).

niños que pesan 41 kg : 600 mg (0,6 mg).

Antiarritmico: intravenosa, de 10 a 30 mg (de 0,01 a 0,03 mg) por kg de peso corporal.

Antídoto (de los inhibidores de la colinesterasa): intravenosa o intramuscular, inicialmente 1 mg, después 0,5 a 1 mg a intervalos de cinco a diez minutos hasta que los síntomas muscarínicos desaparezcan o hasta que aparezcan signos de intoxicación por atropina.

Presentación

Caja con 100 ampollas de 1 ml

Condición de alamcenamiento

manténgase a no más de 30ºc

Fabricado y distribuido en Chile por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244 - Santiago.

Anuario Farmacológico

Atropina Sulfato 0.25 mg / 1 mL