PROZAC DuraPac FLUOXETINA Cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico 90 mg.
FÓRMULA
Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico contiene: Clorhidrato de fluoxetina (equivalente a fluoxetina base) ..….....90 mg Excipientes (hipromelosa, hipromelosa acetato succinato, sacarosa, esferas de azúcar, talco, dióxido de titanio, trietilcitrato, Colorantes: FD&C Azul N°2, D&C Amarillo N°10) c.s.p. una cápsula.
ACCION TERAPEUTICA Antidepresivo
INDICACIONES Depresión: Prozac DuraPac está indicado para el mantenimiento de la respuesta antidepresiva en pacientes con depresión con o sin síntomas de ansiedad asociados que hayan respondido al tratamiento inicial con fluoxetina 20 mg diarios.
POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN Adultos: 1 cápsula (90 mg) una vez por semana. Se recomienda iniciar su toma dentro de los 7 días siguientes a la última dosis diaria de fluoxetina de 20 mg. La dosis recomendada puede ser aumentada o disminuida. Dosis superiores a 80 mg/ día no han sido sistemáticamente evaluadas. No hay datos que sugieran que la dosis deba modificarse solamente en función de la edad del paciente. Prozac DuraPac puede administrarse en ayunas o con los alimentos. Puede considerarse una dosis más baja o menos frecuente en pacientes con insuficiencia hepática, enfermedades concurrentes o que están tomando múltiple medicación. Si la respuesta al tratamiento no es satisfactoria con Prozac DuraPac administrado semanalmente, se debe considerar el restablecimiento del régimen de dosis diaria de Prozac 20 mg. Niños y menores de 18 años: No se debe administrar a niños ni menores de 18 años ya que no se ha establecido la eficacia y seguridad de Prozac DuraPac en estas poblaciones.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la fluoxetina. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): La fluoxetina no debe administrarse en combinación con un IMAO. Deberán transcurrir 14 días como mínimo entre la interrupción de un IMAO y el inicio del tratamiento con fluoxetina. Se deberán esperar por lo menos 5 semanas (mayor tiempo si se prescribió fluoxetina en forma crónica y/o a dosis más elevadas) entre la interrupción de la administración de fluoxetina y el inicio del tratamiento con un IMAO (furazolidona, fenelzina, procarbazina, selegilina). Se han informado de casos serios y fatales del síndrome serotononérgico (que puede asemejarse al síndrome neuroléptico maligno) en pacientes tratados con fluoxetina y un IMAO por no dejar transcurrir el intervalo correspondiente. La tioridazina no debe administrarse conjuntamente con Prozac DuraPac o dejar transcurrir un mínimo de 5 semanas de haber discontinuado la administración de Prozac DuraPac.
ADVERTENCIAS Rash y reacciones alérgicas: Se han informado casos de rash, eventos anafilactoideos y eventos sistémicos progresivos, a veces serios, que involucran los riñones, piel, hígado o pulmones, en pacientes que reciben fluoxetina. Ante la aparición de rash o de otros fenómenos alérgicos para los cuales no puede identificarse una etiología alternativa, se deberá suspender la administración de fluoxetina. Tioridazina. La administración de tioridazina produce prolongación del intervalo QTc en forma dosis dependiente, que se asocia a serias arritmias ventriculares, tales como la arritmia de tipo torsadas de pointes y muerte súbita. Este riesgo se vería aumentado por la inhibición de su metabolismo por la fluoxetina. Por lo tanto, La tioridazina no debe administrarse conjuntamente con Prozac DuraPac o dejar transcurrir un mínimo de 5 semanas de haber discontinuado la administración de Prozac DuraPac. El uso de antidepresivos con indicación aprobada por ensayos clínicos controlados en adultos con Desorden Depresivo Mayor y otras condiciones psiquiátricas deberá establecerse en un marco terapéutico adecuado a cada paciente en particular. Esto incluye: a) Que la indicación sea hecha por médicos que puedan monitorear rigurosamente la emergencia de cualquier signo de agravamiento o aumento de la ideación suicida, como así también cambios conductuales con síntomas del tipo de agitación; b) Que se tengan en cuenta los resultados de los últimos ensayos clínicos controlados; c) Que se considere que el beneficio clínico debe justificar el riesgo potencial. Han sido reportados en pacientes adultos tratados con antidepresivos ISRS (inhibidores selectivos de recaptación de serotonina) o con otros antidepresivos con mecanismo de acción compartida tanto para el Desorden Depresivo Mayor como para otras indicaciones (psiquiátricas y no psiquiátricas) los siguientes síntomas: ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad (agresividad), impulsividad, acatisia, hipomanía y manía. Aunque la causalidad ante la aparición de éstos síntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas no ha sido establecida existe la inquietud de que dichos síntomas puedan ser precursores de ideación suicida emergente. Los familiares y quienes cuidan a los pacientes deberían ser alertados acerca de la necesidad de seguimiento de los pacientes en relación tanto de los síntomas descriptos como de la aparición de ideación suicida y reportarlo inmediatamente a los profesionales tratantes. Dicho seguimiento debe incluir la observación diaria de los pacientes por sus familiares o quienes estén a cargo de sus cuidados. Si se toma la decisión de discontinuar el tratamiento, la medicación debe ser reducida lo más rápidamente posible, pero teniendo en cuenta el esquema indicado para cada principio activo, dado que en algunos casos la discontinuación abrupta puede asociarse con ciertos síntomas de retirada. Al término de la terapia, la concentración plasmática de fluoxetina y norfluoxetina decrecen gradualmente, lo que minimiza el riesgo de los síntomas de discontinuación con esta droga. Prozac Durapac no ha sido estudiado en pacientes menores de 18 años y su uso no está dirigido a este grupo etario. En un análisis de estudios clínicos controlados en adultos con Desorden Depresivo Mayor, los siguientes fueron factores de riesgo de suicidio , con placebo y fluoxetina: Anterior al tratamiento: Incremento de la severidad de la depresión Presencia de ideación suicida Durante el tratamiento: Empeoramiento de la depresión Desarrollo de insomnio Este medicamento no debe administrarse a menores de 18 años de edad. Se ha visto que el uso de antidepresivos en niños y adolescentes aumenta el riesgo de pensamientos y conductas suicidas. En un análisis de 24 estudios clínicos a corto plazo ( 4 meses) , que involucraron a 4400 pacientes niños con depresión mayor, desorden obsesivo-compulsivo u otras alteraciones psiquiátricas, placebo controlados, quienes fueron tratados con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y antidepresivos de otra clase, se observó un incremento del doble en riesgo de suicidio del grupo que recibió el antidepresivo versus el grupo que recibió placebo ( 4% versus 2%). Antes de iniciar la terapia con un antidepresivo se deben investigar cuidadosamente los antecedentes psiquiátricos del paciente, incluyendo historia familiar y personal de suicidios y desorden bipolar.
PRECAUCIONES Convulsiones: Como con otros antidepresivos, la fluoxetina deberá administrarse con cautela en pacientes con antecedentes de convulsiones. Este medicamento puede causar en algunas personas que están tomando dosis elevadas, posibles ataques de epilepsia. Debe asegurarse la reacción del paciente frente a esta medicación antes de realizar alguna actividad que requiera coordinación o reflejos normales. Hiponatremia: Se ha reportado casos de hiponatremia (algunos con niveles de sodio sérico menores a 110 mmol/L). La mayoría de los casos corresponden a pacientes ancianos, a pacientes tratados con diuréticos o de todos modos con depleción de volumen. La Hiponatremia parece ser reversible cuando se discontinúa el tratamiento con fluoxetina. Control de la glucemia: La fluoxetina puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes. Se han observado casos de hipoglucemia durante el tratamiento con fluoxetina y de hiperglucemia luego de interrumpir su administración. Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y/o de hipoglucemiantes orales cuando se inicia o se discontinúa la terapia con fluoxetina. Sangrado Anormal. Reportes publicados han documentado la ocurrencia de episodios de sangrado en pacientes tratados con drogas psicotrópicas que interfieren con la recaptación de la serotonina. Estudios epidemiológicos subsecuentes han demostrado la asociación entre el uso de dichas drogas psicotrópicas que interfieren con la recaptación de la serotonina y la ocurrencia de sangrado gastrointestinal superior. Asimismo, los pacientes deben ser advertidos acerca del uso concomitante de fluoxetina y antiinflamatorios no esteroideos (AINES) o Aspirina toda vez que el uso combinado de estas medicaciones ha sido asociado con un aumento del riesgo de sangrado gástrico. Ansiedad e insomnio: En los ensayos clínicos se ha reportado ansidedad, nerviosismo o insomnio en los pacientes tratados con Prozac DuraPac. Alteración del apetito y peso: Una pérdida significativa de peso, especialmente en pacientes deprimidos de bajo peso o bulímicos puede ser un resultado indeseable del tratamiento con Prozac DuraPac. Activación de la manía/hipomanía: Raramente se ha reportado activación de la manía/hipomanía en pacientes tratados con Prozac DuraPac. Suicidio: La posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa. Uso en pacientes con enfermedades concomitantes. Se debe administrar con precaución en pacientes con transtornos cardiovasculares, hematológicos, glaucoma, hipertrofia prostática, insuficiencia hepática y/o renal. En pacientes con cirrosis hepática, el clearance de la fluoxetina y el de su metabolito activo -la norfluoxetina- disminuyen, incrementándose así la vida media de eliminación de estas sustancias. Se recomienda por lo tanto usar una dosis menor o menos frecuente en pacientes con cirrosis. Discontinuación del Tratamiento. Durante el mercadeo de Prozac así como de otros Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Nor-epinefrina han habido reportes de eventos adversos ocurridos luego de la discontinuación, particularmente abrupta, de estas drogas. Dichos eventos adversos incluyen: humor disfórico, irritabilidad, agitación, vértigo, disturbios sensoriales (por ejemplo parestesias tales como sensaciones de shock eléctrico) ansiedad, confusión, dolor de cabeza, letargia, labilidad emocional, insomnio e hipomanía. Se recomienda una reducción gradual de la dosis en lugar de una suspensión abrupta cuando sea posible. Un estudio, que comparó los resultados de los embarazos entre mujeres que tomaron fluoxetina solo durante el primer y segundo trimestre del embarazo y aquellas que tomaron fluoxetina durante el tercer trimestre del mismo, encontró un aumento del riesgo de tener un parto prematuro o una pobre adaptación del neonato –incluyendo dificultades respiratorias, cianosis y nerviosismo- en aquellos neonatos que habían estado expuestos durante el tercer trimestre del embarazo. Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción Inhibidores de la monoaminooxidasa: ver “Contraindicaciones”. Se han observado cambios en los niveles plasmáticos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam, alprazolam, litio, imipramina, desipramina y en algunos casos, manifestaciones clínicas de toxicidad. Se deben considerar esquemas de titulación conservadora de los medicamentos administrados concomitantemente con la fluoxetina y monitoreo del estado clínico. Debido a que el metabolismo de la fluoxetina (como el de los antidepresivos tricíclicos y otros antidepresivos serotonina selectivos) involucra sistema de isoenzimas hepáticas del citocromo P450IID6, el tratamiento concomitante con fármacos también metabolizados por esta enzima puede causar interacciones farmacológicas. El tratamiento concomitante con fármacos metabolizados principalmente por esta isoenzima, y que tienen un índice terapéutico estrecho (como flecainida, encainida, vinblastina, carbamazepina y antidepresivos tricíclicos) deberá ser iniciado o ajustado a la dosis más baja de su rango de dosis. Esto también se aplicará si la fluoxetina ha sido tomada durante las 5 semanas anteriores. Se debe considerar una disminución de la dosis original de los medicamentos que el paciente ya esté tomando al momento de iniciar un tratamiento con fluoxetina. Se informaron casos de agitación, inquietud y de síntomas gastrointestinales en una pequeña cantidad de pacientes tratados con fluoxetina combinada con triptofano. La fluoxetina también inhibe las isoenzimas CYP3A, CYP2C9 y la CYP2C19 por lo tanto deberían considerarse posibles interacciones con medicamentos que son metabolizados por estas isoenzimas como por ejemplo nifedipina (CYP3A), diclofenaco (CYP2C9) y omeprazol (CYP2C19). Se deberá tener presente la vida media de eliminación prolongada de la fluoxetina y de su principal metabolito, la norfluoxetina, (ver “Propiedades Farmacocinéticas”) al considerar las interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas de la droga. La fluoxetina se une a proteínas plasmáticas y la administración concurrente puede alterar las concentraciones en plasma de otros fármacos que se unen a proteínas plasmáticas o las de fluoxetina. Se ha informado en raras ocasiones efecto anticoagulante alterado (valores de laboratorio y/o signos y síntomas clínicos) sin un patrón consistente, incluyendo aumento del sangrado, cuando la fluoxetina es co-administrada con warfarina. Como medida prudencial del uso de warfarina con cualquier medicamento, los pacientes que reciben warfarina deberán recibir un monitoreo cuidadoso de la coagulación cuando se inicia o se discontinúa la terapia con fluoxetina. Ha habido raros reportes de prolongación de las convulsiones en pacientes que recibieron fluoxetina y terapia electroshock. Anticonvulsivantes. Se ha reportado incremento de la concentración y de la toxicidad del anticonvulsivante luego de iniciar tratamiento con fluoxetina en pacientes estabilizados con carbamazepina y fenitoína. Antidepresivos tricíclicos (ATCs). Las concentraciones plasmáticas de ATCs y/o sus metabolitos activos pueden incrementarse de 2 a 10 veces cuando son usados con o dentro de las 3 ó más semanas después de la descontinuación de la fluoxetina; a pesar de que se han reportado efectos benéficos de la combinación, existen reportes de efectos adversos serios, incluyendo convulsiones y muerte; si estos medicamentos han de administrarse concurrentemente o si la terapia con ATCs ha de iniciarse poco después de la descontinuación de la fluoxetina, las dosis iniciales de ATC deben reducirse y las concentraciones plasmáticas de ATC deben ser monitoreadas. Ciproheptadina. La Ciproheptadina puede revertir los efectos terapéuticos de la fluoxetina. Drogas metabolizadas por la isoenzima CYP3A4. En un estudio de interacción in vivo que incluía coadministración de fluoxetina con dosis simples de Terfenadina (sustrato de la CYP3A4) no ocurrieron aumentos de las concentraciones plasmáticas de Terfenadina durante la administración concomitante con fluoxetina. Además, estudios in vitro han demostrado que el ketoconazol (un potente inhibidor de la actividad del CYP3A4) es por lo menos 100 veces mas potente que la fluoxetina y la norfluoxetina como inhibidor del metabolismo de diversos sustratos para esta enzima incluyendo Astemizol, Cisaprida y Midazolam. Esta data indica que la magnitud de la inhibición de la actividad de la CYP3A4 por la fluoxetina no parece ser de significancia clínica. Drogas activas a nivel del Sistema Nervioso Central (SNC). El riesgo de usar Prozac en combinación con otros medicamentos activos a nivel del SNC no ha sido sistemáticamente evaluado. No obstante, se recomienda tener cuidado al administrar Prozac en forma concomitante con dichos medicamentos. En la evaluación de casos individuales, se recomienda usar dosis iniciales menores del medicamento concomitante, usar esquemas conservadores de titulación y monitoreo de la condición clínica. La coadministración con otras drogas con acción serotoninergica (ej. ISRS, ISRN, triptanos o tramadol) pueden incrementar el riesgo de síndrome serotononérgico. Drogas que interfieren con la hemostasis (AINES, Aspirina, Warfarina, etc). La liberación de la Serotonina por las plaquetas juega un papel importante en la hemostasis. Estudios epidemiológicos han demostrado una asociación entre el uso de drogas antipsicóticas que interfieren en la recaptación de serotonina y la ocurrencia de sangrado gastrointestinal. Dichos estudios también han demostrado que el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINES) o Aspirina potencian el riesgo de sangrado (ver Precauciones). Se han descrito alteraciones a los efectos anticoagulantes de la Warfarina, incluido sangramientos, cuando es administrada conjuntamente con Fluoxetina. Deberá practicarse un estrecho monitoreo de la coagulación cuando se inicie o se interrumpa un tratamiento con fluoxetina en pacientes que además reciben Warfarina. Precauciones de uso durante el embarazo y la lactancia Embarazo: Categoría C según FDA. Los estudios experimentales en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión, del feto o del curso de la gestación. Sin embargo, se debe tener cuidado en su utilización particularmente al final del embarazo, han sido raramente reportados en neonatos síntomas de retiro transitorio (nerviosismo pasajero, dificultad para comer, taquipnea e irritabilidad) después de un uso a corto plazo de la madre. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles respuestas en el ser humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que a criterio médico el balance riesgo / beneficio sea favorable. Efectos No teratogénicos. Neonatos expuestos durante el tercer trimestre del embarazo a fluoxetina y a otros Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) o a Inhibidores de la Recaptación de Serotonina y Norepinefrina (IRSN) desarrollaron complicaciones que requirieron hospitalización prolongada, soporte respiratorio y alimentación asistida. Estas complicaciones pueden aparecer inmediatamente después del parto. Estas características son consistentes tanto con los efectos tóxicos de los ISRS e IRSN como con el síndrome de discontinuación de la droga (Ver Embarazo). No se encontró evidencia de teratogenicidad en estudios en ratas y conejos que recibieron dosis de fluoxetina que fueron 1.5 y 3.6 veces la dosis máxima recomendada en humanos en mg/m2 respectivamente. Sin embargo, se observó un incremento en los partos con feto muerto y muertes de cachorros durante la primera semana post-parto en ratas que recibieron dosis de fluoxetina 1.5 veces la dosis máxima recomendada en humanos en mg/m2 durante la gestación ó 0.9 veces la dosis máxima recomendada en humanos en mg/m2 durante la gestación y lactancia. Uso en mujeres durante el período de lactancia: La fluoxetina se excreta a través de la leche materna. No se administre durante lactancia, a menos que su médico se lo indique. Trabajo de parto y parto: se desconoce el efecto de la fluoxetina sobre el trabajo de parto y el parto. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y usar maquinarias Toda droga psicoactiva puede alterar el juicio, el pensamiento y las habilidades motoras. Los pacientes que toman fluoxetina deben ser advertidos de evitar el manejo de vehículos motorizados, operar maquinarias peligrosas hasta que estén seguros de que sus habilidades no se ven alteradas. Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad No existe evidencia de carcinogénesis o mutagénesis en estudios in vitro o en estudios en animales. No se observó deterioro de la fertilidad en animales adultos que recibieron dosis de hasta 12.5mg/kg/día (aproximadamente 1.5 veces la dosis máxima recomendada en mg/m2). En un estudio toxicológico juvenil en ratas, la administración de 30mg/kg de clorhidrato de fluoxetina entre los días 21 y 90 post nacimiento resultó en un incrementó de las actividades séricas de la creatin quinasa y de la aspartato aminotransferasa, las cuales estuvieron acompañadas microscópicamente por una degeneración músculo esquelética, necrosis y regeneración. Otros hallazgos en ratas que recibieron 30mg/kg incluyeron degeneración y necrosis de los túbulos seminíferos de los testículos, vacuolación epitelial del epidídimo e inmaduración e inactividad del aparato reproductor femenino. Los niveles plasmáticos alcanzados en los animales que recibieron 30mg/kg fueron aproximadamente 5 a 8 veces (fluoxetina) y 18 a 20 veces (norfluoxetina) mas altos que las concentraciones plasmáticas usualmente alcanzadas en pacientes pediátricos. Los de los animales que recibieron 10mg/kg fueron aproximadamente 2 veces (fluoxetina) y 8 veces (norfluoxetina) mas altos. Después de un periodo de recuperación de aproximadamente 11 semanas, la valoración del esperma de los animales machos que recibieron 30mg/kg indicó una reducción en la concentración del esperma en aproximadamente 30% sin que se afecte la movilidad y morfología del esperma. Una evaluación microscópica de los testículos y del epedídimo de dichos animales machos, indicó que la degeneración testicular fue irreversible. Un retraso en la maduración sexual ocurrió tanto en los animales machos que recibieron 10mg/kg como en los animales machos y hembras que recibieron 30mg/kg. Comparadas con las ratas control, la longitud del fémur en aquellos animales que recibieron 30mg/kg creció en una extensión menor. La importancia en humanos de estos hallazgos es aún desconocida. Abuso y dependencia: Prozac DuraPac no es un medicamento controlado y no ha sido sistemáticamente estudiado, en animales o humanos, acerca de su potencial de abuso, tolerancia o dependencia psíquica. A pesar de que los estudios clínicos con fluoxetina no revelaron ninguna tendencia de síndrome de abstinencia o conductas adictivas, éstas observaciones no fueron sistemáticas y por lo tanto no permiten predecir en qué grado las drogas psicoactivas serán mal utilizadas o abusadas una vez que se comercialicen. Por lo tanto, el médico debe evaluar cuidadosamente al paciente acerca de sus antecedentes de abuso de drogas y observar su conducta para detectar signos de abuso o mal uso de Prozac DuraPac (desarrollo de tolerancia, aumento de la dosis, conductas compulsivas de búsqueda de la medicación).
REACCIONES ADVERSAS Las siguientes reacciones adversas están asociadas con fluoxetina y otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como clase terapéutica. Generales Síntomas autonómicos (sequedad de boca, sudoración, vasodilatación, escalofríos); hipersensibilidad (prurito, erupción cutánea, urticaria, reacción anafilactoide, vasculitis, reacción parecida a la enfermedad del suero, angioedema, eritema multiforme –Ver Contraindicaciones y Advertencias -);síndrome serotoninérgico caracterizado por el agrupamiento de las características clínicas de los cambios en el estado mental y en la actividad neuromuscular en combinación con una disfunción del sistema nervioso autonómico), fotosensibilidad. Aparato Digestivo Alteraciones gastrointestinales (diarrea, náusea, disfagia, vómito, dispepsia, alteraciones del gusto), muy raramente hepatitis idiosincrásica. Sistema Cardiovascular Hemorragia, hipertensión, vasodilatación, palpitaciones. Sistema Endocrino Secreción inadecuada de hormona antidiurética. Sistema Hemolinfático Equimosis. Sistema nervioso: Movimientos anormales/temblor (incluye sacudidas, ataxia, síndrome bucolingual, mioclonus y tremor), anorexia (incluye pérdida de peso), ansiedad y síntomas asociados (incluye palpitaciones, ansiedad, nerviosismo e inquietud psicomotora), mareos, fatiga (incluye somnolencia y astenia), alteración de la concentración o del proceso de pensamiento (incluye despersonalización), reacción maníaca, alteraciones del sueño (incluye sueños anormales e insomnio) y convulsiones. Sistema respiratorio. Bostezos, asma. Piel y anexos. Alopecia, acné, eczema. Sentidos especiales. Visión anormal (incluye visión borrosa y midriasis) Sistema urogenital. Alteraciones de la micción (incluye frecuencia), priapismo/erección prolongada y disfunción sexual (incluye disminución de la libido, ausencia o retraso de la eyaculación, anorgasmia e impotencia). Personas de edad avanzada.- No se han reportado problemas geriátricos específicos.
SOBREDOSIS Síntomas: Los casos de sobredosis por fluoxetina sola han sido de curso moderado. Los síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómitos, convulsiones, agitación, excitabilidad, disfunción cardiovascular (desde arritmias asintomáticas hasta insuficiencia cardiaca), disfunción pulmonar y signos y síntomas de alteración neurológica (desde excitación a coma). Casos fatales atribuidos a fluoxetina sola han sido extremadamente infrecuentes. Tratamiento: No se conoce el antídoto específico. Deberá establecerse una vía aérea. Se recomienda controlar los signos cardíacos y vitales, junto con medidas sintomáticas generales y de sostén. Debido al gran volumen de distribución de Fluoxetina, probablemente la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la transfusión de intercambio, no tengan valor alguno. En el manejo de la sobredosis debe tenerse en cuenta la posibilidad de múltiples drogas involucradas. Disminuir la absorción administrando carbón activado con sorbitol. No es recomendable la inducción de emesis. Tratamiento específico: si es necesario administrar un anticonvulsivante, tal como diazepam, para controlar las convulsiones. Monitorear la función cardiovascular (ECG). Medidas de sostén: Mantener la función respiratoria y la temperatura corporal. Los pacientes en los que se sospecha o se confirma sobredosis intencional deben ser referidos a consulta psiquiátrica. En Chile: Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Propiedades Farmacodinámicas La fluoxetina no está relacionada químicamente con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. La acción de la fluoxetina está posiblemente relacionada a la inhibición de la recaptación de serotonina. La fluoxetina no tiene prácticamente afinidad sobre los receptores ?Ñ1 , ?Ñ2 y ?Ò adrenérgicos , serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos, muscarínicos y GABAérgicos. Propiedades Farmacocinéticas Absorción y distribución: La fluoxetina se absorbe bien por vía oral. Su pico plasmático se alcanza a las 6-8 horas. La fluoxetina se une ampliamente a proteínas plasmáticas y se distribuye extensamente. Las concentraciones plasmáticas en estado constante sólo se logran después de la administración continua durante semanas. Los pacientes tratados con fluoxetina durante 3 años presentaron concentraciones plasmáticas promedio similares a las observadas en pacientes tratados durante 4 ó 5 semanas. Metabolismo y excreción: La fluoxetina se metaboliza extensamente en el hígado a norfluoxetina y a otros metabolitos no identificados que se excretan por orina. La vida media de eliminación de la fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su metabolito activo, la norfluoxetina, es de 4 a 16 días.
CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS PROZAC DuraPac es una formulación de liberación retardada que contiene gránulos de fluoxetina (como clorhidrato) con recubrimiento entérico y excipientes, contenidos en una cápsula dura. Incompatibilidades: Ninguna conocida. Precauciones especiales de conservación: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C, al abrigo de la luz, calor y humedad. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
PRESENTACIONES Caja con 2 blisters conteniendo cada uno 2 cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Elaborado por Eli Lilly and Company, Indianápolis, USA. Argentina: Venta bajo receta archivada. Psicotrópico Lista IV. Industria Norteamericana MEDICAMENTO AUTORIZADO POR EL MINISTERIO DE SALUD. Certificado Nº 43978 Importado por Eli Lilly Interamérica Inc. (Sucursal Argentina) Scalabrini Ortiz 3333 1º piso (C1425DCB) Buenos Aires. Dirección Técnica: Dr. Livio Sergio Centanni. Farmacéutico y Lic. en Cs. Químicas. Fecha última revisión ANMAT: Chile: Importado y distribuido por Laboratorios Recalcine S.A., Av. Carrascal 5650, Santiago de Chile, por cuenta y orden de Eli Lilly de Chile Ltda., Carmencita 25 Of. 91 Las Condes, Santiago, en uso de licencia de Eli Lilly S.A., Ginebra, Suiza. Su venta requiere receta médica en Establecimientos Tipo A. Registro ISP N° F-12143/07. Solicitud de Patente de Invención en trámite N° 775/98. |
