Excepto bajo circunstancias especiales propranolol no debe ser utilizado cuando existen los siguientes problemas médicos:
Insuficiencia cardiaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo cardíaco, bloqueo aurículoventricular (AV) de segundo o tercer grado, bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca menor a 45 latidos por minuto), infarto al miocardio con hipotensión (presión sistólica menor a 100 mm Hg)
Debe considerarse el riesgo beneficio en los siguientes casos:
Antecedentes de alergia, asma bronquial, enfisema o bronquitis no alérgica, falla cardíaca congestiva, diabetes, hipotiroidismo, antecedentes de depresión mental.
El propranolol puede interaccionar con cualquiera de los siguientes medicamentos:
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Inmunoterapia con alergénos o extractos alergénicos para pruebas cutáneas: (el uso de estos agentes en pacientes a los que se administran bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar el potencial de reacción sistémica grave o de anafilaxia; si es posible, en pacientes sometidos a inmunoterapia con alergenos se debe sustituir el bloqueador beta-adrenérgico por otro medicamento; en los casos en los que la vida del paciente no esté en peligro, debe evitarse la inmunoterapia alergénica si no puede interrumpirse el tratamiento con bloqueadores beta-adrenérgicos)
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Hidrocarburos anestésicos por inhalación, tales como: Cloroformo, Ciclopropano, Enflurano, Halotano, Isoflurano, Metoxiflurano, Tricloroetileno; (el uso simultáneo con bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión, ya que el bloqueo beta-adrenérgico disminuye la capacidad de respuesta del corazón a los estímulos simpáticos reflejos mediados por los receptores beta-adrenérgicos; si es necesario revertir los efectos de los bloqueadores beta-adrenérgicos durante una intervención quirúrgica, se pueden administrar agonistas como la dobutamina, dopamina, isoprenalina (isoproterenol) o norepinefrina, pero deben administrarse con precaución. En pacientes preparados para cirugía mayor, la mayoría de los facultativos cree que el peligro de precipitar un infarto de miocardio por la interrupción brusca del tratamiento con bloqueadores beta-adrenérgicos antes de la intervención supera al riesgo de continuar el tratamiento y compensar los efectos de la medicación mediante técnicas anestésicas)
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Hipoglicemiantes orales o Insulina (el uso simultáneo con bloqueadores beta-adrenérgicos puede alterar el control de la glicemia; puede aumentar el riesgo de hiperglicemia secundaria a un ligero deterioro del metabolismo de los carbohidratos y de resistencia periférica a la insulina; los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden alterar la recuperación de la hipoglicemia en los diabéticos debido a que bloquean los efectos de las catecolaminas, que promueven la glucogenolisis y movilizan la glucosa como respuesta a la hipoglicemia; los bloqueadores beta-adrenérgicos también pueden enmascarar ciertos síntomas que revelan el desarrollo de hipoglicemia, tales como aumento de la frecuencia del pulso y de la presión arterial, complicando así la vigilancia del paciente)
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Bloqueadores de los canales del calcio, Clonidina o Diazóxido, Guanabenzo, Reserpina u otros medicamentos que producen hipotensión, a excepción de los inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO) (cuando la clonidina o el guanabenzo se emplean simultáneamente con un bloqueador beta-adrenérgico puede alterarse el control de la presión arterial; cuando se emplean simultáneamente otros medicamentos que producen hipotensión debe preverse la potenciación de los efectos antihipertensivos; aunque las asociaciones de antihipertensivos y/o diuréticos se emplean con frecuencia por sus ventajas terapéuticas, puede ser necesario ajustar la dosificación cuando en un tratamiento que incluye un bloqueador beta-adrenérgico se añade o se retira un medicamento que produce hipotensión)
(se ha descrito que durante el uso simultáneo de diltiazem o verapamilo con bloqueadores beta-adrenérgicos sistémicos se produce bradicardia sintomática con o sin efectos hemodinámicos graves; aunque estos efectos pueden producirse en ausencia de enfermedad sinoauricular preexistente manifiesta, puede aumentar el riesgo en los pacientes ancianos y en los pacientes con disfunción ventricular izquierda o anomalías en la conducción aurículoventricular o sinoauricular; el uso simultáneo de bloqueadores beta-adrenérgicos con nifedipino, aunque normalmente es bien tolerado, puede producir hipotensión excesiva, y en casos raros puede aumentar la posibilidad de insuficiencia cardiaca congestiva)
(los bloqueadores de los canales del calcio pueden reducir el metabolismo hepático del propranolol, y posiblemente otros bloqueadores beta-adrenérgicos con importante biotransformación hepática; aunque la importancia clínica de este efecto parezca mínima está justificado tomar precauciones dado el posible efecto cardiodepresor aditivo durante el uso simultáneo) (el uso simultáneo de diazóxido con bloqueadores beta-adrenérgicos evita la taquicardia producida por el diazóxido, pero puede también aumentar los efectos hipotensores)
(el uso simultáneo de reserpina con bloqueadores beta-adrenérgicos puede dar lugar a un bloqueo beta-adrenérgico aditivo y posiblemente excesivo; se recomienda una estricta vigilancia ya quepuede producirse bradicardia e hipotensión)
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Cocaína (la cocaína puede inhibir los efectos terapéuticos de los bloqueadores beta-adrenérgicos) (aunque los bloqueadores beta-Adrenérgicos se recomiendan para reducir la taquicardia, la isquemia miocárdica y/o las arritmias inducidas por cocaína, el uso simultáneo de ésta con bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar el riesgo de hipertensión, bradicardia excesiva y posiblemente bloqueo cardíaco, dado que el bloqueo beta-adrenérgico puede dejar la actividad alfa-adrenérgica de la cocaína sin oposición)
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Simpaticomiméticos: (el uso simultáneo de bloqueadores beta-adrenérgicos y aminas simpaticomiméticas con actividad estimulante beta-adrenérgica puede dar lugar a una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; para los simpaticomiméticos con efectos beta-adrenérgicos, el bloqueo beta-adrenérgico puede antagonizar los efectos cardíacos beta-1-adrenérgicos (dobutamina, dopamina), o el efecto broncodilatador beta 2-adrenérgico (salbutamol, etilnorepinefrina, isoetarina, isoprenalina, orciprenalina (metaproterenol), terbutalina) o ambos [isoprenalina (isoproterenol)]; el uso de bloqueadores beta-1adrenérgicos cardioselectivos (atenolol, betaxolol o metoprolol) o labetalol (debido a su actividad bloqueadora alfa) a dosis bajas puede evitar el antagonismo del efecto broncodilatador) (con el uso de los simpaticomiméticos con efectos alfa y beta-adrenérgicos [anfetaminas, efedrina, epinefrina, metaraminol, norepinefrina, fenilefrina, pseudoefedrina] el bloqueo beta-adrenérgico puede originar una actividad alfa-adrenérgica sin oposición con riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva y posible bloqueo cardíaco; el bloqueo beta-adrenérgico también antagoniza el efecto broncodilatador de la efedrina y la epinefrina
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Xantinas, especialmente aminofilina o teofilina (su uso simultáneo con bloqueadores beta-adrenérgicos puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; además, el uso simultáneo de bloqueadores beta-adrenérgicos con las xantinas [excepto la diprofilina (difilina)] puede disminuir el aclaramiento de la xantina, especialmente en pacientes con aumento del aclaramiento de teofilina inducido por el hábito de fumar; el uso simultáneo requiere una vigilancia cuidadosa) |
Los siguientes efectos adversos se han seleccionado en función de su posible importancia clínica.
Requieren atención médica y son de incidencia menos frecuente
Bradicardia, sintomática (mareos); broncoespasmo (respiración dificultosa y/o sibilancias); insuficiencia cardíaca congestiva(hinchazón de tobillos, pies y/o parte inferior de las piernas; sensación de falta de aire); depresión mental; circulación periférica reducida (manos y pies fríos). La depresión mental suele ser reversible y leve, pero puede progresar a catatonia.
Incidencia rara: Reacción alérgica (rash cutáneo); arritmias (latidos cardíacos irregulares); dolor de espalda o de las articulaciones; dolor en el pecho; confusión: especialmente en los pacientes geriátricos; alucinaciones; leucopenia (fiebre, ardor de garganta); hipotensión ortostática (mareos) erupción psoriasiforme (piel roja, escamosa o áspera); trombocitopenia (hemorragias y hematomas no habituales)
Precauciones
Carcinogenicidad y Tumorgenicidad: Estudios realizados en ratas durante 18 meses con 150mg/kg por día de propranolol no mostraron evidencia de carcinogenicidad
Reproducción y embarazo: En estudios en animales no se han observado efectos adversos sobre la fertilidad. En animales que han recibido 10 veces la dosis recomendada para humanos, ha ocurrido embriotoxicidad. Categoría C para embarazo en FDA.
Lactancia: Propranolol se distribuye en la leche materna. Aún cuando no se han reportado efectos adversos en los recién nacidos y el riesgo parece ser pequeño los lactantes deberían ser controlados en relación algunos parámetros como bradicardia, hipotensión o hipoglicemia.
Pediatría: El uso de estos medicamentos en un limitado número de recién nacidos, infantes y niños no han demostrado problemas pediátricos específicos.
Geriatría: Los bloqueadores beta adrenérgicos han sido utilizados en forma segura y eficiente en pacientes de mayor edad.
Advertencias
Propranolol debe ser usado con precaución en pacientes con disfunción hepática. Estudios recientes sugieren que la suspensión de la terapia antihipertensiva previo a cirugía, puede no ser recomendable. Sin embargo es imprescindible avisar al médico anestesista de esta situación. Los bloqueadores beta-adrenérgicos pueden causar reducción de la presión intraocular. Mantener fuera del alcance de los niños.
Síntomas y tratamiento de sobredosis
Síntomas de sobredosis: Bradicardia; mareos intensos o desvanecimientos; hipotensión; latidos cardíacos irregulares; dificultad para respirar; uñas o palmas de las manos de color azulado o crisis convulsivas. El tratamiento específico puede incluir: Atropina: Puede administrarse para corregir la bradicardia grave si el paciente está hipotenso.
Diazepam o lorazepam: Pueden utilizarse por vía intravenosa para tratar las crisis convulsivas asociadas.
Dobutamina, dopamina, epinefrina, norepinefrina o isoproterenol: Pueden administrarse como apoyo cronotrópico e inotrópico y para el tratamiento de la hipotensión grave. No obstante, la presencia de un bloqueador beta-adrenérgico significativo puede inhibir los efectos de los simpaticomiméticos. Por tanto, la hipotensión y la consiguiente insuficiencia en el bombeo puede ser refractaria al tratamiento con catecolaminas.
Glucagón: El glucagón se ha empleado en forma eficaz en el tratamiento de la bradicardia y la hipotensión en la sobredosis de bloqueadores beta-adrenérgicos. El glucagón muestra efectos cronotrópicos menos intensos y grandes efectos inotrópicos. Estos efectos parecen ser independientes del receptor beta-adrenérgico. Por tanto, el glucagón puede ser un tratamiento alternativo ventajoso para revertir la depresión hemodinámica de la sobredosis de bloqueadores beta-adrenérgicos.
Monitorización por marcapasos transvenoso: Puede ser necesaria para el bloqueo cardíaco.
Otro tratamiento: Puede incluir furosemida o glucósidos digitálicos para el edema pulmonar o la insuficiencia cardíaca; o agonistas beta-2 como isoproterenol y/o un derivado de la teofilina para el broncoespasmo.
Hay evidencia limitada que cloruro de calcio podría ser efectivo aumentando la contractibilidad del miocardio y el estado hemodinámico. Se cree que la hipocalcemia resultante de la sobredosificación del beta bloqueador, podría contribuir a disminuir la contractibilidad del miocardio.
Vía de administracion y dosificación
Vía de administración: Intravenosa lenta.
Posología: Según indicación médica.
Dosis habitual para adultos:
Antiarrítmico: Intravenosa, de 1 a 3 mg administrados a una velocidad no superior a 1 mg por minuto, repetidos después de dos minutos y si fuera necesario, otra vez después de cuatro horas.
Nota: En pacientes quirúrgicos se puede administrar por vía intravenosa un décimo de la dosis oral para sustituir temporalmente a la dosis oral.
Los pacientes geriátricos pueden ser más o menos sensibles a los efectos de la dosis habitual para adultos.
Dosis pediátrica habitual:
Antiarrítmico: Intravenosa lenta: de 10 a 100 mg (de 0,01 a 0,1 mg) por Kg de peso corporal (hasta un máximo de 1 mg por dosis), repetida cada seis a ocho horas, si fuera necesario.
Presentación
1 mg / mL, Ampollas de 1 mL
Envase Clínico: Caja con 10 ampollas de 1 mL
Almacenamiento
Mantener por debajo de 40ºC preferentemente entre 15 y 30ºC. Proteger de la luz. No congelar.
No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244, Santiago - CHILE.