Anuario Farmacológico

Petidina HCl 100 mg / 2 mL

Composición

Cada ampolla de 2 mL contiene:

Clasificación Terapéutica

Analgésico narcótico

Acción Farmacológica

La petidina es un analgésico opioide que actúa en forma predominante como un agonista m. En sus efectos en el sistema nervioso central se parece a la morfina, pero no es idéntica. El comienzo del efecto analgésico se obtiene dentro de 10 minutos luego de la administración subcutánea o intramuscular, alcanzado el peak plasmático en 1 hora. En el uso clínico, la duración de una analgesia efectiva es de alrededor de 3 a 5 horas. Por vía parenteral, 75 a 100 mg de petidina, equivalen aproximadamente a 10 mg de morfina en su efectividad analgésico. A dosis equianalgésicas, los dos agentes son comparables en el grado de sedación y de depresión respiratoria. En sus efectos en el sistema cardiovascular, la petidina en general se asemeja a la morfina en su capacidad de liberar histamina después de la administración parenteral.

La frecuencia cardíaca con la vía intramuscular prácticamente no se afecta, pero puede aumentar con la administración intravenosa. Como con la morfina, la depresión respiratoria lleva a una acumulación de dióxido de carbono el cual produce dilatación cerebrovascular, aumenta el flujo sanguíneo cerebral y eleva la presión del líquido cefalorraquídeo. Los efectos en el músculo liso son cualitativamente similares, pero con relación al efecto analgésico, es menos intenso que el de los otros opioides. La petidina no causa mucha constipación cuando se da por períodos prolongados. Esto se puede relacionar con su mayor facilidad de entrar al sistema nervioso central produciendo analgesia en concentraciones periféricas más bajas. Con dosis analgésicas equivalentes, el alza en la presión del conducto biliar inducida por la petidina es menor que con la morfina, pero mayor que con la codeína. Las dosis terapéuticas de petidina hacen más lento el vaciamiento gástrico lo suficiente para retardar en forma significativa la absorción de otros fármacos. El útero es estimulado en forma moderada en mujeres no embarazadas; administrada durante el trabajo de parto no retarda el alumbramiento, de hecho la frecuencia, duración y amplitud de las contracciones uterinas a veces puede aumentar. No interfiere con las contracciones normales posparto o con la involución uterina y no aumenta la incidencia de hemorragia posparto.

Farmacocinética

La concentración peak plasmática con la administración intramuscular se alcanza a los 45 minutos, pero el rango de tiempo es amplio. Alrededor de un 60% se une a proteínas plasmáticas. Se metaboliza ampliamente en el hígado y la vida media de eliminación del plasma es de 3 a 4 horas, pudiendo prolongarse en forma considerable en presencia de enfermedad hepática. En pacientes con cirrosis, la biodisponibilidad puede aumentar hasta en un 80%. Se hidroliza a ácido petidínico, el que se conjuga parcialmente. También por N-demetilación forma norpetidina, la que puede ser hidrolizada a ácido norpetidínico conjugado en forma subsecuente. La norpetidina tiene una vida media de eliminación más prolongada, de 15 a 20 horas. En la insuficiencia renal se reduce la eliminación de ésta. A valores de pH urinario normal, o con orina alcalina, la excreción de petidina sin cambios es despreciable; con acidificación de la orina aumenta la excreción de petidina y norpetidina. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche.

Indicaciones y usos

Alivio del dolor moderado a severo, incluyendo el trabajo de parto. Medicación preoperatoria y como coadyuvante de la anestesia.

Contraindicaciones

Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debiera ser usado cuando existen los siguientes problemas médicos:

Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa, diarrea causada por envenenamiento, depresión respiratoria aguda.-

Se debe considerar el riesgo beneficio en las siguientes ocasiones: Reacciones alérgicas, asma, insuficiencia respiratoria crónica, arritmias cardíacas, antecedentes de convulsiones, dependencia a las drogas, incluyendo alcoholismo, inestabilidad emocional, enfermedad de la vesícula biliar, cirugía reciente gastrointestinal, presión intracraneana aumentada, transtornos hepáticos, hipertrofia prostática, cirugía reciente del tracto urinario, insuficiencia renal.

Interacciones

Se debe usar con gran precaución y en una dosis reducida en aquellos pacientes que estén recibiendo otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, otros tranquilizantes, hipnóticos, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos y otros depresores, incluso el alcohol, por aumento en el riesgo de depresión respiratoria, hipotensión sedación profunda y coma. La administración de naltrexona a pacientes con dependencia física a los opioides puede precipitar síntomas de privación que pueden aparecer 5 minutos después de la administración, persistir hasta 48 horas y ser difíciles de revertir. La buprenorfina administrada previamente puede reducir el efecto terapéutico, administrada junto con otros agonistas a los receptores mu o kappa, puede exacerbar la depresión respiratoria; en pacientes dependientes puede precipitar síntomas de suspensión. La naloxona antagoniza los efectos analgésicos, depresor respiratorio y del SNC de los opioides. Los antihipertensivos, en especial los bloqueadores ganglionares, como la guanetidina, diuréticos u otros hipotensores pueden potenciar su efecto hipotensor. Los pacientes deben ser monitoreados cuando aquellos se usan junto con petidina. Con anticolinérgicos se puede aumentar el riesgo de constipación severa, que puede llevar a íleo paralítico o retención urinaria. Con antidiarreicos puede aumentar el riesgo de constipación. Los analgésicos opioides pueden antagonizar los efectos sobre la motilidad de la metoclopramida. Con bloqueadores neuromusculares se puede exacerbar el efecto depresor respiratorio. Con anticoagulantes cumarínicos o derivados indandiona se debería considerar la posibilidad de disminuir la dosis de éstos, ya que se ha informado que puede aumentarse su efecto, aunque no se ha establecido el significado clínico.

Reacciones adversas

La dependencia física con o sin dependencia sicológica puede ocurrir con la administración crónica de los analgésicos opiáceos. Síndrome de abstinencia puede ocurrir cuando la terapia se discontinua.-

El mayor riesgo que presenta la petidina es la depresión respiratoria y en menor grado la depresión circulatoria. Se ha informado paro respiratorio, shock y paro cardíaco. Las reacciones adversas observadas con más frecuencia son: sensación de vahído, mareos, sedación, náusea, vómito y sudoración. Estos efectos parecen ser más importantes en pacientes ambulatorios y en los que no han experimentado un dolor severo.

Otras reacciones posibles son: euforia, disforia, debilidad, cefalea, agitación, temblor, movimientos musculares discoordinados, convulsiones severas, alucinaciones transitorias, confusión y disturbios visuales. También se ha informado: sequedad de la boca, constipación, espasmo del tracto biliar, bochornos, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, síncope, retención urinaria, flebitis, prurito, urticaria y otras formas de rash cutáneo. Con la administración parenteral puede haber dolor en el sitio de la inyección; irritación local del tejido e induración con la inyección subcutánea, en especial si es repetida; con la inyección intravenosa puede ocurrir una especie de dilatación aneurismática venosa. La inyección inadvertida en el tronco de un nervio puede resultar en una parálisis motora y sensitiva, la que no siempre es transitoria.

Precauciones

Reproducción y Embarazo: la petidina no debe usarse durante el embarazo, previo al parto, a menos que a juicio del médico el beneficio potencial sea mayor que el posible riesgo; no se ha establecido su uso seguro en relación a los posibles efectos adversos en el desarrollo fetal.

Parto: Cuando se usa como un analgésico obstétrico, atraviesa la barrera placentaria y puede producir depresión de la respiración y de las funciones psicofisiológicas del recién nacido. Puede ser requerida reanimación. Lactancia: Aunque se excreta en la leche, las concentraciones en dosis terapéuticas comunes son en general bajas.

Pediatría: Los niños menores a 2 años son mas susceptibles a los efectos depresores respiratorios de estos medicamentos.

Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de estos medicamentos, ya que pueden metabolizar o eliminar estos medicamentos más lentamente que los adultos jóvenes.

Advertencias

La petidina no debe administrarse IV si no se tiene un antagonista a los narcóticos y facilidades para una respiración asistida. La velocidad de administración debe ser lenta, ya que una inyección intravenosa rápida de los analgésicos opiáceos, incluso la petidina, aumenta el riesgo de reacciones adversas, tales como depresión respiratoria severa, apnea, hipotensión, colapso circulatorio periférico y paro cardíaco. Se debe preferir la vía intramuscular cuando se requieren dosis repetidas.

Dependencia: la petidina puede producir dependencia del tipo de la morfina. Con las administraciones repetidas se pueden desarrollar dependencias psíquicas, físicas y tolerancia. El mismo grado de precaución para la morfina se debiera mantener al prescribir y administrar petidina. La Petidina es una droga sujeta a control de estupefacientes.

Síntomas y tratamiento de sobredosis

En la sobredosis crónica, que puede presentarse en pacientes o adictos, que son tolerantes a sus efectos depresores, la petidina puede producir temblor, contractura muscular, dilatación de pupila, reflejos hiperactivos y convulsiones. Estos sistemas excitatorios se deben a la acumulación de norpetidina. La sobredosis aguda lleva a depresión respiratoria (disminución de la frecuencia respiratoria o del volumen corriente, respiración de Cheyne-Stokes, cianosis), somnolencia progresiva a estupor o coma, flacidez músculoesquelética, piel fría y a veces bradicardia e hipotensión. En la sobredosis grave, por vía intravenosa puede ocurrir apnea, colapso circulatorio, paro cardíaco y muerte.

Tratamiento: Debiera darse prioridad a reestablecer el intercambio respiratorio con atención adecuada a las vías aéreas e instaurando ventilación asistida o controlada.

También se puede requerir terapia intensiva para corregir el shock. La naloxona, un antagonista específico, puede revertir rápidamente la depresión respiratoria grave y el coma que puede presentarse por sobredosis o por sensibilidad poco común a la petidina. Si se presenta depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente significativa, se debe administrar una dosis apropiada de naloxona, preferentemente vía intravenosa. Se debe controlar a los pacientes para determinar la necesidad de más tratamiento con naloxona, ya que su duración de acción puede ser excedida por la petidina, en especial si la dosis de petidina que el paciente recibió es grande. Se debe tener presente que en las personas con dependencia física a los opiáceos, la administración de un antagonista puede precipitar un síndrome agudo de supresión. En estos individuos se debe evitar en lo posible el uso de un antagonista, pero si es necesario se debe mantener una máxima precaución. La dosis inicial debe reducirse a, 1/5 o 1/10 de la indicada para un sujeto normal.

Vía de administración y dosificación

Vías de administración: Intramuscular, intravenosa y subcutánea.

Posología: Según indicación médica.

La dosis de petidina se debe determinar sólo después de haber considerado la necesidad del paciente y la circunstancia clínica para su uso. Se debe poner especial atención a la medicación concomitante, como también a las condiciones clínicas que podrían indicar una reducción de las dosis.

Para la administración intravenosa, Petidina se puede diluir con cloruro de sodio al 0,9%, glucosa al 5%, o solución glucosalina.

Analgesia adultos: la dosis usual es 50 a 150 mg intramuscular o subcutánea cada 3 o 4 horas según necesidad. Para la administración intravenosa la dosis debería reducirse de 25 a 35 mg / hora administrada según se requiera, . Ancianos: la dosis debe ser reducida. Niños: la dosis usual máxima es 1,1 a 1,8 mg/kg máximo, no excediendo la dosis usual del adulto. Puede administrarse por vía intramuscular o subcutánea cada 3 o 4 horas según sea necesario.

Medicación preoperatoria: adultos: la dosis usual es de 50 a 100 mg intramuscular o subcutánea, 30 a 90 minutos antes de la inducción de la anestesia; ancianos: la dosis debe ser reducida. Niños: la dosis usual máxima es 1,1 a 2,2 mg/kg máximo, no excediendo la dosis usual del adulto; por vía intramuscular o subcutánea 30 a 90 minutos antes de la inducción de la anestesia.

Coadyuvante de la anestesia:

Preoperatoria: Intramuscular de preferencia ó subcutánea, 50 a 100mg 30 a 90 minutos antes de la anestesia. Intravenoso: por administración lenta y repetida de fracciones de solución que contengan 10 mg/ mL, Solución intravenosa diluída a 1 mg / mL.

La dosis debiera ser determinada según la necesidad del paciente considerando la premedicación, tipo de anestesia, característica del paciente, naturaleza y duración del procedimiento quirúrgico.

Dosis pediátrica habitual:

Analgesia: De preferencia intramuscular o subcutánea, 1,1 a 1,76 mg / kg de peso, sin exceder los 100 mg, cada tres a cuatro horas.

Preoperatorio:

De preferencia intramuscular o subcutánea, 1 a 2,2 mg / kg de peso, sin exceder los 100 mg, treinta a noventa minutos antes de la anestesia.-

Analgesia obstétrica: de preferencia intramuscular o subcutáneo, en dosis de 50 a 100 mg cuando el dolor se haga regular. La dosis puede ser repetida con intervalos de 1 a 3 horas, según sea necesario.

Presentación

50 mg/mL, ampolla de 2 mL

Envase Clínico: Caja con 20 ampollas de 2 mL

Almacenamiento

Mantener entre 15ºC - 30ºC. Protegido de la luz. No congelar.

No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Medicamento sometido a control de estupefacientes

Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244, Santiago - CHILE.