Anuario Farmacológico

Detalle de Producto

Nombre del Producto:

NAROPIN|INYECTABLE

Generico:

OTC:

Bioequivalente:

Nombre Laboratorio:

ASTRAZENECA CHILE S.A.

Direccion:

Isidora Goyenechea 3477 PISO 2

Comuna:

Las Condes

Telefono / Fax:

(02) 2798 0800. /

Email / Sitio Web:

contacto.chile@astrazeneca.com / www.astrazeneca.cl

Accion Farmacologia:

- Anestésico local

Principios Activos:

- clorhidrato de ropivacaína

Patologias:

- Anestesias

Descripcion:

Composición. Solución acuosa, estéril e isotónica para inyección, que contiene clorhidrato de ropivacaína, según presentación: 7,5mg/ml; y 10mg/ml. El clorhidrato de ropivacaína posee dos efectos: anestésico y analgésico. A altas dosis produce anestesia quirúrgica con bloqueo motor, mientras que a bajas dosis bloqueo sensorial, incluyendo analgesia con pequeño bloqueo motor.

Indicaciones. NAROPIN está indicado para producir anestesia local o regional, y analgesia en pacientes mayores de 12 años. Anestesia quirúrgica: bloqueo epidural para cirugía, incluyendo operación cesárea. Bloqueo de un campo operatorio (bloqueo de un nervio menor o periférico e infiltración). Analgesia: infusión epidural continua o bolos intermitentes administrados en forma epidural para analgesia en el dolor postoperatorio o dolor de parto. Bloqueo de un campo operatorio (bloqueo de un nervio menor o periférico e infiltración). No se poseen datos de seguridad o eficacia en favor del uso de Naropin en esta indicación por más de 24 horas

Dosificación. Naropin puede ser utilizado sólo bajo supervisión clínica en anestesia regional o local. Las presentaciones de NAROPIN deben ser usadas solamente una vez, y cualquier remanente en el envase abierto debe ser descartado. Se debería emplear la dosis más baja posible que produzca una anestesia eficaz y debería basarse en el estado del paciente y en el tipo de anestesia regional deseada. En general, la anestesia quirúrgica requiere el uso de concentraciones y dosis mayores que las requeridas para analgesia. La experiencia clínica y el conocimiento del estado físico del paciente son importantes cuando se decide la dosis. En general, la dosis de Naropin debería no exceder los 200 mg, dosis más altas (por ejemplo, sobre 250 mg para bloqueo epidural y bloqueo plexo braquial axilar) pueden ser usadas en un pequeño número de pacientes sin observar efectos adversos. La concentración y el volumen apropiado para cada procedimiento, deben ser selectivos. Por ejemplo la formulación de 10 mg/mL es recomendada para anestesia epidural en la cual es necesario el bloqueo profundo. Para más detalles se recomienda recurrir a textos estándares. La aspiración cuidadosa antes y durante la inyección es recomendada para evitar la inyección intravascular. Dosis usuales en adultos: Dosis promedio en varios procedimientos anestésicos en paciente adulto sano y de 70 Kg de peso.

Dosis promedio recomendadas en pacientes adultos sanos y de 70Kg de peso

	conc.	volumen	dosis
	(mg/ml)	(ml)	(mg)
anestesia quirúrgica
administración epidural lumbar: abdominal, pélvica y cirugía de un miembro inferior	7,5 10	15-25 15-20	113-188 150-200
administración epidural torácica: cirugía torácica y abdominal al superior	7,5	5-15	38-113
bloqueo de un campo: incluye bloqueo de nervios menores e infiltración	7,5	1-25	7,5-188
analgesia
administración epidural lumbar:
-bolus, incluye manejo del dolor de parto	2,0	10-20	20-40
-infusión continua, incluye manejo del dolor de parto y dolor postoperatorio	2.0	6-14 ml/h	12-28 mg/h
administración epidural torácica: infusión continua para manejar el dolor postoperatorio bloqueo de un campo: incluye bloqueo de nervios menores e infiltración	2,0 2.0	4-8 ml/h 1-100	8-16 mg/h 2-200

Notas: - Dosis de prueba: Para anestesia epidural, dosis de prueba de 3-5 mL de la solución anestésica local, preferentemente conteniendo 5 ƒÝg/mL de adrenalina, podría ser administrada. El contacto verbal y monitoreo constante de los índices cardíacos y de la presión sanguínea pueden ser mantenidos por 5 minutos siguientes a la dosis de prueba, después de los cuales en ausencia de signos subaracnoides, inyección intravascular o intratecal, la dosis de mantención puede ser administrada. Una inyección intravascular puede ser reconocida por un incremento temporal de los índices cardíacos y una inyección intratecal accidental por el signo de bloqueo espinal. Previamente y durante la administración de la dosis total, podría repetir la aspiración. La dosis de mantención debe ser inyectada “lentamente” en un rango de 25-50 mg/min, mientras se observan los signos vitales del paciente y manteniendo un constante contacto verbal. - Analgesia: Para el tratamiento del dolor postoperatorio se recomienda mantener la analgesia con infusión de Naropin 2 mg/mL. Rangos de infusión entre 6-10 mL (12-20 mg) por hora proveen de una adecuada analgesia con un ligero y no progresivo bloqueo motor, en la mayoría de los casos del dolor postoperatorio moderado a severo. Con estas técnicas se ha observado una significante reducción del uso de opioides. Uso en niños Por no existir suficiente experiencia al respecto Naropin no está recomendado en menores de 12 años de edad. Uso en pacientes debilitados o ancianos: En estos pacientes, incluso aquellos con bloqueo de la conducción cardiaca parcial o completa, con daño hepático o disfunción renal severa, podría ser administrada la dosis reducida dependiendo de la condición física. No han sido realizado estudios clínicos en este grupo de pacientes (ver precauciones).

Sobredosis Las emergencias desarrolladas se relacionan con altos niveles de anestésico en el plasma, inyección involuntaria subaracnoidal o intravascular. Se observa toxicidad en el sistema nervioso central como disturbios visuales y auditivos, parálisis perioral, mareos, escalofríos y parestesia. I Pueden presentarse inconsciencia y convulsiones, al igual que hipoxia e hipercapnia, acidosis metabólica y respiratoria. Toxicidad en el sistema cardiovascular caracterizado por hipotensión, bradicardia, arritmias y paro cardíaco, como resultado de altas concentraciones sistémicas del anestésico. Los efectos tóxicos cardiovasculares son generalmente precedidos por los signos de toxicidad del sistema nervioso central.
Tratamiento: El tratamiento consiste en asegurar una adecuada ventilación y contra restar las convulsiones. Si se requiere la ventilación puede ser mantenida con oxígeno. Si las convulsiones no se detienen espontáneamente luego de 15-20 seg. se puede administrar, por ejemplo, diazepam 5-10 mg I.V. o en caso indicado, tiopentano de sodio 5 mg/Kg. Puede ser instituida la ventilación artificial. Si la depresión cardiaca es evidente, se puede administrar efedrina 5-10 mg I.V. y repetir el tratamiento si es necesario después de 2-3 minutos. Si se presenta fibrilación ventricular, paro cardiaco o paro circulatorio, se debe instituir y mantener la resucitación cardiopulmonar.

Contraindicaciones. Alergia o hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo Administración intravenosa. Los anestésicos locales están contraindicados en anestesia epidural y espinal en pacientes con hipotensión. Las técnicas de anestesia local no deben ser usadas cuando hay inflamación y/o sepsis en la región a inyectar y/o en presencia de septicemia. La anestesia regional intravenosa (Bier’s block) como un paso involuntario desde la anestesia local a la circulación sistémica, a pesar del uso del torniquete, puede causar reacciones sistémicas tóxicas. El uso de Naropin no está recomendado para el bloqueo paracervical obstétrico

Reacciones adversas. Las reacciones adversas reportadas para NAROPIN son similares a las observadas con otros anestésicos locales tipo amida. Las reacciones adversas pueden deberse a los altos niveles de droga en el plasma como resultado de una dosis excesiva, absorción rápida, metabolismo o eliminación retardada, o inyección intravascular inadvertida. Estas deberían ser diferenciadas de los efectos fisiológicos del bloqueo nervioso propiamente tal, como por ejemplo, disminución de la presión y bradicardia durante una anestesia epidural. Los efectos sistémicos por sobredosis y por inyecciones intravasculares involuntarias pueden comprometer el sistema nervioso central y/o el sistema cardiovascular. Una inyección inadvertida en las subaracnoides puede llevar a la depresión del SNC, paro respiratorio y colapso cardiovascular.
Reacciones comunes (>1%): sistema cardiovascular: hipotensión, bradicardia, hipertensión y taquicardia. Sistema nervioso: paraestesia, elevación de la temperatura, escalofríos, hipoestesia, dolor de cabeza, mareos y ansiedad. Sistema gastrointestinal: náuseas y vómitos. Otros: retención urinaria. Reacciones poco comunes (<1%): toxicidad sistémica aguda: disartria, rigidez muscular, contracción muscular, inconsciencia, convulsiones, hipoxia, hipercapnia, apnea, hipotensión severa y bradicardia, arritmias, paro cardiaco. Pueden ocurrir efectos cardiovasculares indirectos (hipotensión, bradicardia) después de la administración epidural, dependiendo de la extensión concomitante del bloqueo simpático. Fue observado un caso de convulsiones siguiente a una inyección intravascular involuntaria durante un intento de bloqueo plexo braquial utilizando 200 mg de ropivacaina. La cantidad de ropivacaina inyectada intravascularmente es desconocida.
Reacciones alérgicas: la más severa instancia como el shock anafiláctico, es poco frecuentes con los anestésicos locales tipo amida.
Reacciones neurológicas: neuropatía y disfunción de la médula espinal (por ejemplo, síndrome anterior de la arteria espinal, aracnoiditis) han sido asociadas con anestesia regional, sin importar el anestésico local empleado.
Efectos adversos en el feto, neonatos e infantes: Reacciones comunes (>1%): sistema cardiovascular: agotamiento fetal, taquicardia fetal y bradicardia fetal. Sistema gastrointestinal: Vómito neonatal. Sistema respiratorio: Desorden respiratorio neonatal y taquiapnea neonatal. Otros: fiebre neonatal e ictericia neonatal. Reacciones poco comunes („T 1%): Metabólicas: acidosis fetal e hipoglicemia neonatal. Otros: hipotonía, sepsis neonatal y baja puntuación del Test de Apgar Precauciones. Cuando algún anestésico local es usado, se debe tener inmediatamente disponible equipo de resucitación y drogas, incluyendo oxígeno, para poder manejar los posibles efectos adversos que comprometen el sistema cardiovascular, respiratorio y sistema nervioso central. La inyección debería siempre administrarse lentamente con aspiración frecuente para evitar una inyección intravascular inadvertida, con lo cual se pueden producir efectos tóxicos. La seguridad y eficacia de Naropin dependen de la dosis, técnica correcta y precauciones adecuadas. Textos estándares podrían ser consultados respecto a técnicas específicas y precauciones para los variados procedimientos de anestesia regional. Debería emplearse la menor dosificación posible capaz de producir anestesia eficaz. Los ancianos, jóvenes o pacientes debilitados, incluidos aquellos con bloqueo de la conducción cardiaca parcial o completa, daño avanzado del hígado o disfunción renal severa, podrían recibir dosis reducidas de acuerdo a la edad y condición física de los pacientes. Ropivacaina es eliminada principalmente por metabolismo hepático, y cambios en la función hepática podrían tener consecuencias significativas. Ropivacaina tiene un clearance bajo a intermedio el cual depende de la fracción libre y del clearance metabólico intrínsico. Puede ser usado con precaución en pacientes con daño hepático severo y no es necesario modificar la dosis en pacientes con daño renal, cuando usan dosis única o tratamientos cortos. La acidosis y la reducción de la concentración de proteínas plasmáticas, frecuentemente se observa en pacientes con disfunción renal crónica y en estos casos se puede incrementar el riesgo de toxicidad sistémica.
Los anestésicos locales podrían ser utilizados con precaución en pacientes con patología neurológica preexistente. La posibilidad de hipotensión y bradicardia siguiente a un bloqueo epidural, podría ser anticipada tomando precauciones, incluso estableciendo previamente una línea intravenosa y disponiendo de drogas vasopresoras, vagolíticas y oxígeno. Ciertos procedimientos anestésicos locales tal como una inyección en la cabeza, región del cuello, incluso retrobulbar, dental y bloqueo ganglionar, pueden estar asociado con una mayor frecuencia de serias reacciones adversas. Estos efectos son similares a la toxicidad sistémica que se produce por inyección intravascular no intencionada con altas dosis. Ropivacaina puede ser usada con precaución en pacientes con sensibilidad a drogas conocidas. Combinaciones entre ropivacaina y opioides administradas en forma epidural, no pueden ser recomendadas hasta que se tenga disponibilidad de datos clínicos y datos de seguridad. Dependiendo de la dosis, los anestésicos locales pueden producir un efecto suave en la función mental y en la coordinación, que pueden perjudicar la locomoción y el estado de alerta. Se recomienda que estos pacientes no manejen vehículos ni operen máquinas.

Embarazo y lactancia: Categoría B1. ropivacaína podría ser utilizada durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica los riesgos potenciales en el feto. Sin embargo, el uso de ropivacaína para la anestesia o analgesia obstétrica está bien documentado y no se han observado efectos desfavorables. No se ha estudiado la excreción de la ropivacaína o sus metabolitos en la leche humana.

Interacciones. NAROPIN debe usarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos locales o agentes relacionados estructuralmente a los mismos del tipo amida, ya que pueden sumarse los efectos tóxicos. La duración e intensidad del bloqueo sensorial con ropivacaina no mejora por la adición de adrenalina. La solubilidad de ropivacaina está limitada a valores de pH sobre 6. Esto se debe tener en consideración si se adiciona una solución alcalina porque se produce precipitación. Existe una posibilidad teórica de presentar interacciones metabólicas con otras drogas que son metabolizadas por el citocromo P450 (teofilina, paracetamol, imipramina, algunos estrógenos y verapamilo).

Presentación. Ampollas 10ml, 7.5mg/ml. Caja x 5 ampollas. y Ampollas 10ml, 10mg/ml. Caja x 5 ampollas.

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