Anuario Farmacológico

Metadona HCl 10 mg / 2 mL 

Composición

Cada ampolla de 2 mL de contiene:

Clasificación Terapéutica

Analgésico narcótico

Acción Farmacológica

Los analgésicos opiáceos, como la Metadona se unen a receptores estereoespecíficos en muchos lugares del Sistema Nervioso Central (SNC) y alteran procesos que afectan tanto a la percepción del dolor como a la respuesta emocional al dolor. Aunque no se ha determinado por completo los lugares y mecanismos de acción precisos, las alteraciones en la liberación de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estímulos dolorosos pueden ser parcialmente responsables de los efectos analgésicos.

Cuando estos medicamentos se utilizan como coadyuvantes de la anestesia, las acciones analgésicas pueden producir una protección relacionada con las dosis frente a las respuestas hemodinámicas del estrés quirúrgico.

Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos, y cada uno responsable de varios de los efectos terapéuticos y/o secundarios de los fármacos opiáceos. Por lo tanto, las acciones de un analgésico opiáceo dependerán de su afinidad de unión a cada tipo de receptor, ya sea si es agonista completo, parcial y/o inactivo para cada tipo de receptor.

Al menos dos tipos de receptores (mu y kappa) son mediadores de la analgesia. La morfina y otros agonistas opiáceos ejercen su actividad agonista fundamentalmente sobre el receptor mu. Los receptores mu están ampliamente distribuidos por todo el SNC, especialmente en el sistema límbico (corteza frontal, corteza temporal, amígdala e hipocampo), tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y el mesencéfalo, así como las láminas I, II, V, V, del asta posterior de la médula espinal.

Farmacocinética

Metadona clorhidrato es rápidamente absorbida a través del tracto gastro intestinal al igual que después de la administración la inyección subcutánea Se distribuye ampliamente en los tejidos , difunde a través de la placenta y se distribuye a la leche materna.

Se une ampliamente a proteínas. La Metadona es metabolizada en el hígado, principalmente por N-demetilación, y los metabolitos son eliminados por la orina y la bilis. Tiene un período de vida media prolongado y es susceptible de acumularse. Las concentraciones plasmáticas durante las terapias de mantención varían ampliamente con grandes diferencias y fluctuaciones entre los pacientes.

Indicaciones y Usos

Metadona es un analgésico narcótico fuerte y al igual que la morfina y el opio parenteral está indicado para el tratamiento del dolor severo.-

También está especialmente indicada en la profilaxis y el tratamiento del síndrome de abstinencia de los opiáceos. Metadona también es utilizada en el tratamiento del uso de drogas ilícitas como supresor para permitir la detoxificación. La Metadona oral está también indicada como terapia de mantención para alejar a los adictos del uso de las drogas opiáceas.

Contraindicaciones

Metadona no está recomendada para la analgesia obstétrica porque su larga duración de acción aumenta el riesgo de depresión respiratoria neonatal.

Excepto en circunstancias especiales este medicamento no debe ser usado cuando existen las siguientes situaciones:

Diarrea asociada a colitis seudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas.

Diarrea causada por venenos , hasta que el material tóxico haya sido eliminado del tracto gastrointestinal

Depresión respiratoria aguda

El riesgo de administración debe ser evaluado en los siguientes casos:

Condiciones abdominales agudas, historia de reacciones alérgicas a los opiáceos, ataques agudos de asma, enfermedades respiratorias, arritmia cardíaca, antecedentes de convulsiones, abuso de drogas, inestabilidad emocional, transtornos de la función hepática

Interacciones

El uso de Metadona no está recomendado cuando se utilizan los siguientes medicamentos.

Depresores del Sistema Nervioso Central, especialmente alcohol, barbitúricos (y otros hipnóticos), fenotiazidas y benzodiazepinas pueden producir aumento de los efectos de depresión del SNC, depresión respiratoria e hipotensión.

Drogas inhibidoras de la MAO (Se recomienda probar los efectos con ¼ de la dosis habitual e incrementar gradualmente en un período de varias horas para observar si hay interacciones)

Antidiarreicos antiperistálticos (difenoxina y atropina, caolín, pectina loperamida) puede aumentar el riesgo de estreñimiento severo, así como la depresión del SNC.

Antihipertensivos, especialmente los bloqueadores ganglionares como guanadrel, guanetidina, y mecamilamina o diuréticos u otros medicamentos que producen hipotensión, puede potenciar la acción hipotensora, aumentando el riesgo de hipotensión ortostática, (si fuera necesario el uso simultáneo monitorizar al paciente).

Anticolinérgicos u otros medicamentos con acción anticolinérgica, puede aumentar el riesgo de estreñimiento severo, lo que puede ocasionar íleo paralítico y/o retención urinaria.

El uso crónico de fenitoína o el uso de Rifampicina, (estos medicamentos pueden aumentar el metabolismo de la Metadona, probablemente vía inducción de la actividad de la enzima microsomal hepática y puede precipitar el síndrome de abstinencia en pacientes que están siendo tratados por dependencia opiácea). Se debe ajustar la dosis de Metadona cuando la terapia con fenitoína o rifampicina se inicia o se termina.

Reacciones Adversas

Las reacciones adversas que se han observado son: piel fría y húmeda , confusión, convulsiones, mareos, somnolencia, hipotensión, nerviosismo, pupilas mióticas y bradipnea

La dependencia física, con o sin dependencia psicológica, se puede presentar con la administración crónica de analgésicos opiáceos. Cuando se suspenden estos fármacos pueden aparecer síntomas de abstinencia, la intensidad de los síntomas de supresión dependen del tipo de desarrollo de la dependencia y del grado de brusquedad de la retirada. La depresión respiratoria y, en menor grado, la depresión circulatoria (incluyendo la hipotensión ortostática) son los riesgos principales de la terapia con agonistas opiáceos. Puede ocurrir paro respiratorio, shock y paro cardíaco.

Con frecuencia produce náuseas, vómitos y constipación. También es frecuente la aparición de somnolencia y embotamiento mental. Puede provocar agitación, insomnio, desorientación, mareos y disforia.

Precauciones

Puede producir dependencia y aumento de la tolerancia al dolor Los pacientes geriátricos pueden ser mas sensibles a los efectos de Metadona especialmente a los efectos depresores respiratorios. En estos pacientes pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos que los recomendados para los adultos y generalmente son terapéuticamente eficaces.

Embarazo/Reproducción

Embarazo - Se debe evaluar la relación riesgo beneficio debido a que los analgésicos opiáceos atraviesan la placenta. El uso regular durante el embarazo puede producir dependencia física en el feto, lo que ocasiona síntomas de abstinencia (convulsiones, irritabilidad, llanto excesivo temblores, reflejos hiperactivos, fiebre, vómitos diarrea, estornudos y bostezos) en el neonato. El uso de Metadona en mujeres embarazadas que participan en programas de detoxificación y mantención con Metadona ha sido asociado con sufrimiento uterino del feto y bajo peso al nacer.

Teratogenicidad: Aun cuando no se han reportado efectos teratogénicos, no se han realizado estudios bien controlados en humanos. Parto y alumbramiento: Metadona no está recomendada para analgesia obstétrica, debido a la duración prolongada de su efecto, que aumenta el riesgo de depresión respiratoria fetal.-

Lactancia: La Metadona se distribuye en la leche materna. Si bien a las dosis analgésicas habituales, la concentración de estos opiáceos en la leche materna es baja, debe considerarse el riesgo beneficio cuando Metadona es administrada en un programa de mantención ya que las dosis de mantención pueden causar dependencia física en el lactante.-

Pediatría: Los niños menores a los 2 años pueden ser más sensibles a los efectos depresores respiratorios de Metadona. La excitación paradójica es especialmente probable en pacientes pediátricos que reciben analgésicos opiáceos.Geriatría: Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de los efectos depresores respiratorios. Además los pacientes geriátricos son más propensos a padecer hipertrofia u obstrucción prostática y disfunción renal relacionada con la edad y tienen más posibilidades de efectos adversos por la retención urinaria inducida por los opiáceos. Se debe considerar también que estos pacientes pueden metabolizar o eliminar este medicamento más despacio que los adultos jóvenes. En estos pacientes pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación más largos que los recomendados para los adultos y generalmente son terapéuticamente eficaces.

Advertencias

La administración repetitiva vía subcutánea, causa irritación e induración en la zona de administración. La Metadona puede causar dependencia. Evite el consumo de bebidas alcohólicas. Puede causar somnolencia. Metadona es una droga controlada, sujeta a control de estupefacientes.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Síntomas y tratamiento de sobredosis

Los siguientes efectos han sido seleccionados de acuerdo a su relevancia clínica:

Crónicos y agudos: Frío, piel pegajosa y húmeda, confusión, convulsiones, mareos intensos, somnolencia intensa, presión arterial baja, nerviosismo o inquietud intensos, pupilas puntiformes, latidos cardíacos lentos, respiración lenta o dificultosa, pérdida de la conciencia, debilidad intensa.

El tratamiento consiste en: Administración de antagonistas, es el tratamiento de elección y consiste en la inyección preferentemente intravenosa de Naloxona Clorhidrato. Se debe tener en cuenta que Naloxona también puede antagonizar lña acción analgésica y puede ocasionar también síntomas de síndrome de abstinencia.

Es obligatorio monitorear al paciente, ya que la duración de la acción del analgésico opiáceo, puede superar la del agonista y se debería administrar Naloxona adicional según las necesidades.

Vía de administración y dosificación

Vía de administración: Intravenosa lenta y subcutánea.

Posología: Según indicación médica.

Dosis usual para adultos:

Analgésico:

Subcutánea 2.5 a 10 mg cada tres a cuatro horas según se necesite

Supresor: (Síndrome de abstinencia narcótico)

Para detoxificación:

Subcutánea 15 a 40 mg diarios una vez al día, ó según se requiera para controlar los síntomas de abstinencia; la dosificación debe ser ajustada con un intervalo de uno a dos días de acuerdo a la respuesta del paciente.

Nota: La administración parenteral en el regimen de detoxificación se recomienda sólo para pacientes a los cuales no se les puede administrar el medicamento en forma oral.

Dosis pediátricas usuales:

Analgésico:

La dosificación debe ser establecida por el médico en función de la edad y tamaño del paciente.-

Presentaciones

Ampollas 10 mg / 2 mL

Envase Clínico: Caja con 20 ampollas de 2 mL.

Almacenamiento

Almacenar entre 15 y 30ºC. Proteger de la luz. No congelar

No utilizar después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.

Carlos Fernández 244, Santiago - CHILE.