Accion Farmacólogica
Anestésico local: Lidocaína bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción.
Antiarrítmico: Lidocaína disminuye la despolarización, automatismo y excitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante acción directa sobre los tejidos, especialmente en la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autónomo. Con las dosis terapéuticas habituales no se alteran, ni la contractibilidad, ni la presión arterial sistólica, ni la velocidad de conducción aurículoventricular, ni el período refractario absoluto.
Indicaciones
Anestésico: Lidocaína inyectable está generalmente indicada para proveer de anestesia local o regional, analgesia y grados variables de bloqueo motor previo a procedimientos quirúrgicos, procedimientos dentales y procedimientos obstétricos (parto). También se emplea para otros propósitos diagnósticos o terapéuticos. La solución de Lidocaína inyectable se usa en: bloqueo epidural caudal o lumbar, infiltración dental o bloqueo nervioso, anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier), infiltración local, bloqueo retrobulbar, anestesia transtraqueal y bloqueo simpático.
Antiarrítmico: La lidocaína clorhidrato para inyección intravenosa directa está indicada y es el fármaco de elección en el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares, como aquellas que resultan de un infarto agudo de miocardio, toxicidad por digital, cirugía cardíaca o cateterismo cardíaco.
Reacciones adversas
Nota: Los efectos adversos están relacionados con la dosis y la edad; la incidencia aumenta en pacientes mayores de 65 años. Los efectos cardiovasculares adversos son raros a dosis terapéuticas, excepto en pacientes que ya tienen comprometida la función ventricular. Los trastornos de la conducción cardíaca son muy raros. Concentraciones plasmáticas altas de lidocaína pueden producir hipotensión, arritmias, bloqueo cardíaco, paro cardíaco y respiratorio.
Reacciones que requieren atención médica, pero son de rara incidencia: Reacción alérgica (dificultad para respirar, prurito, rash cutáneo, hinchazón de la piel).
Requieren atención médica solamente persisten o son molestos
Dolor en el lugar de la inyección: (administración intravenosa prolongada)
Incidencia dependiente de la dosis Con concentraciones séricas de lidocaína de 1,5 a 6 mcg/mL: Ansiedad o nerviosismo; mareos; somnolencia; sensación de frío, calor o entumecimiento.
Contraindicaciones
Lidocaína inyectable está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los anestésicos locales tipo amida.
Lidocaína inyectable no debe ser usada en pacientes con síndrome Adams-Stokes, con bloqueo cardíaco grave, incluyendo el bloqueo aurículoventricular, intraventricular o sinoauricular (puede empeorar el bloqueo cardíaco).
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Insuficiencia cardíaca congestiva, Disfunción hepática, reducción del flujo sanguíneo hepático o disfunción renal (puede producirse acumulación; se debe reducir a la mitad la dosis y la velocidad de infusión) Hipovolemia y shock, bloqueo cardíaco incompleto o bradicardia sinusal o síndrome de Wolf-Parkinson-Whit (pueden agravarse)
Precauciones
Sensibilidad cruzada y/o problemas asociados
Los pacientes sensibles a otros anestésicos de tipo amida o a flecainida o tocainida pueden serlo también a la lidocaína. No se ha descrito sensibilidad cruzada con la procainamida ni con la quinidina.
Carcinogenicidad/mutagenicidad : No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar la capacidad carcinogénica o mutagénica de la lidocaína.
Reproducción/Embarazo
Embarazo: La lidocaína atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Estudios en ratas con dosis hasta 6,6 veces la dosis máxima humana no han demostrado que la lidocaína produzca efectos adversos en el feto. No obstante, se ha observado que la lidocaína contrae las arterias uterinas en ovejas y en segmentos arteriales uterinos aislados experimentalmente. Además, estudios realizados en ovejas han demostrado que la lidocaína produce un aumento significativo de la presión arterial fetal y aumenta o reduce la frecuencia cardíaca del feto en relación con la velocidad de infusión de la lidocaína. Categoría B para el embarazo según la FDA.
Lactancia: No se sabe si la lidocaína se excreta en la leche materna humana. No obstante, no se han descrito problemas en humanos.
Pediatría: Aunque no se han realizado estudios adecuados sobre la relación existente entre la edad y los efectos de la lidocaína en la población pediátrica, hasta la fecha no se han descrito problemas específicamente pediátricos.
Geriatría: Los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer los efectos adversos de la lidocaína. En pacientes con más de 65 años, la dosis y la velocidad de infusión se deben reducir a la mitad y ajustar lentamente según necesidades y tolerancia. Además, los pacientes geriátricos son más propensos a padecer disfunción renal relacionada con la edad, lo cual puede requerir un ajuste de la dosificación.
Advertencias
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El uso de lidocaína requiere de un monitoreo electrocardiográfico y de la disponibilidad inmediata de equipos de resucitación, oxígeno y otras drogas de emergencia, para el manejo de posibles reacciones adversas que involucren el sistema cardiovascular y /o el sistema nervioso central, o reacciones alérgicas |
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Lidocaína no debe ser agregada en transfusiones sanguíneas. |
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Mantener fuera del alcance de los niños. |
Interacciones
Otros antiarrítmicos: Aún cuando se puede usar en combinación con otros antiarrítmicos para tener mayores ventajas terapéuticas, su uso combinado puede potenciar los efectos cardíacos adversos.
Anticonvulsivantes, hidantoína: El uso concomitante puede potenciar los efectos cardíacos depresores; también podrían producir un incremento en el metabolismo hepático, de lidocaína reduciendo su concentración intravenosa.
Bloqueadores beta-adrenérgicos: El uso simultáneo puede hacer más lento el metabolismo de la lidocaína, debido al menor flujo de sangre hepático, lo que podría aumentar el riesgo de toxicidad por Lidocaína.
Cimetidina: La Cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de la Lidocaína, lo que conduce a un aumento del riesgo de toxicidad por Lidocaína.
Agentes bloqueadores neuromusculares: Los efectos pueden potenciarse cuando se utilizan grandes dosis de lidocaína intravenosa
Antimiasténicos: La inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el músculo esquelético, sobre todo si se absorben rápidamente grandes cantidades de anestésico; para vigilar los síntomas de la miastenia gravis puede ser necesario ajustar temporalmente la dosificación.
Inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO): El uso simultáneo en pacientes que reciben anestésicos locales puede potenciar o prolongar la acción de los bloqueadores neuromusculares si se absorben rápidamente grandes cantidades de anestésico.
Sobredosis
Con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8 mcg/mL: Visión borrosa o doble; náuseas o vómitos; tintineo en los oídos; temblores o contracciones musculares.
Con concentraciones séricas de lidocaína >8 mcg/mL: Dificultad para respirar; mareos intensos o desmayos; crisis convulsivas; latidos cardíacos lentos. Tratamiento: Para las reacciones graves: Suspender la administración de lidocaína. Monitorear cuidadosamente al paciente.
Tratamiento específico: Para la depresión respiratoria: se recomienda administrar un vasoconstrictor (efedrina o metaraminol) y fluídos intravenosos.
-Para las crisis convulsivas: si las convulsiones no responden a la respiración asistida, se recomienda administrar Diazepam (a incrementos de 2,5 mg) o un barbitúrico de acción ultracorta tal como tiopental, tiamilal (a incrementos de 50 a 100 mg). Se debe tener precaución porque se puede producir depresión circulatoria adicional. Si el paciente está bajo anestesia puede ser útil administrar por vía intravenosa un relajante muscular de acción corta (Suxametonio). Cuando se utilizan estos relajantes es obligatorio usar respiración artificial.
Vía de administración y dosificación
Vía de administración: Intravenosa.
Posología: Según indicación médica.
Antiarrítmico:
Dosis habitual para adultos: Inyección intravenosa directa, 1 mg por Kg de peso corporal (generalmente de 50 a 100 mg) como dosis de carga a una velocidad de aproximadamente 25 a 50 mg por minuto, repitiendo la dosis a los 5 minutos si es necesario; generalmente seguida de una infusión intravenosa continua de lidocaína para mantener los efectos antiarrítmicos.
Nota: Se debe administrar con monitoreo constante de ECG.
Los pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis habitual para adultos.
Límite de prescripción en adultos: Hasta 300 mg (alrededor de 4,5 mg por Kg de peso corporal) en cada período de 1 hora.
Dosis pediátrica habitual:
Antiarrítmico: Inyección intravenosa directa, 1 mg por Kg de peso corporal como dosis de carga a una velocidad de unos 25 a 50 mg por minuto, repitiendo la dosis a los 5 minutos si es necesario pero sin sobrepasar una dosis total de 3 mg por Kg; generalmente seguida de una infusión intravenosa continua de lidocaína para mantener los efectos antiarrítmicos.
Anestésico:
Dosis usual de adultos y adolescentes:
Anestesia caudal:
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Analgesia obstétrica: 100 a 300 mg como solución al 0,5 a 1%. |
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Analgesia quirúrgica: 225 a 300 mg como solución al 1,5%. |
Anestesia epidural
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Lumbar:
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Analgesia: 250 a 300 mg como solución al 1%.
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Anestesia: 225 a 300 mg como solución al 1,5% o 200 a 300 mg como solución al 2%.
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Toráxica: 200 a 300 mg como solución al 1%. |
Infiltración:
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Regional intravenosa: 50 a 300 mg como solución al 0,5%.
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Percutánea: 5 a 300 mg (como solución al 0,5%: Hasta 30 mL como solución al 1%). |
Bloqueo nervioso periférico:
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Braquial: 225 a 300 mg como solución al 1,5%.
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Dental: 20 a 100 mg como solución al 2%
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Intercostal: 30 mg como solución al 1%.
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Paracervical: 100 mg por sitio como solución al 1%., se puede repetir si es necesario, a intervalos de no menos de 90 minutos
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Paravertebral: 30 a 50 mg como solución al 1%.
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Pudental: 100 mg por sitio como solución al 1%. |
Bloqueo nervioso simpático:
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Cervical (ganglio estrellado): 50 mg como solución al 1%.
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Lumbar: 50 a 100 mg como solución al 1%. |
Límite dosis usual adultos: No exceder 4,5 mg/Kg de peso corporal o 300 mg por dosis excepto para anestesia regional intravenosa: no exceder 4 mg por Kg de peso corporal.
Dosis pediátrica usual:
Infiltración local o bloqueo nervioso: Hasta 5 mg por Kg de peso corporal como solución del 0,25 al 1%.
Anestesia regional intravenosa: Hasta 3 mg por Kg de peso corporal como solución del 0,25 al 0,5%.
Prescripción límite usual pediátrica: 5 mg por Kg de peso corporal.
Preparación de la forma farmacéutica: Para la administración en concentraciones menores, diluir a la concentración adecuada con la cantidad necesaria de Cloruro de Sodio al 0,9% solución inyectable, para obtener la concentración requerida del anestésico local. La dilución debe ser hecha inmediatamente antes de usar.
Presentaciones
Lidocaína clorhidrato al 2% (20 mg/ mL), ampollas de 5, 10 y 20 mL
Envase Clínico :
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Caja con 100 ampollas de 5 mL.
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Caja con 100 ampollas de 10 mL
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Caja con 50 ampollas de 20 mL
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Almacenamiento
Almacenar bajo 40ºC, de preferencia entre 15 y 30ºC . No congelar
Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244, Santiago - Chile.
