COMPOSICIÓN
Cada comprimido contiene:
Mefloquina ................ 250 mg.
PROPIEDADES Y EFECTOS
La Malaria es una enfermedad infecciosa tropical producida por los protozoos flagelados del género Plasmodium, denominados P.falciparum, P. malariae, P. ovale y P. vivax. Estos agentes penetran a los glóbulos rojos provocando su lisis (hemolisis) en forma periódica ó crisis de hemolisis que se manifiesta con alzas térmicas severas, decaimiento, signos de intoxicación, anemia y hemoblobinuria La enfermedad es transmitida por zancudos (mosquitos) del género Anopheles y Aedes , los que al picar al ser humano inyecta con su saliva los protozoos antes citados.
La eficacia de Lariam en la profilaxis y tratamiento de la malaria reside en su acción destructora sobre formas asexuadas presentes en la sangre de los protozoos antes citados. También es eficaz contra forma resistentes de Plasmodios de la malaria a otros antimaláricos tales como cloroquina, proguanil, pirimetamina y combinaciones de pirimetamina –sulfas.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: Cmax a las 2 a 12 horas, promedio 6 horas tras dosis única. Niveles plasmáticos aumentan progresivamente tras dosis repetidas.
Distribución: Según intensidad de la parasitemia y duración de la infección la mefloquina se concentra en los eritrocitos en proporción de 4 veces a la del plasma.
Unión a Proteínas : 98%.
Metabolismo: Varios metabolitos identificados el principal el es 2,8 –bis-triflurometil-4-quinolina ácido carboxílico, cuya concentración aumenta progresivamente hasta 3 veces la concentración de la mefloquina en el plazo de 2 a 3 días.
Eliminación: La vida media de eliminación del plasma es de 3 semanas en un rango de 16 días a 28 días. La mefloquina se excreta por la bilis (heces), siendo la excreción urinaria de sólo un 9% como metabolito.
USOS CLÍNICOS
I. Profilaxis de la Malaria:
La profilaxis con Lariam es especialmente recomendada en viajeros a zonas endémicas de Malaria (Brasil, Bolivia, Ecuador, Perú; países africanos) que tienen especies de P. falciparum resistentes a 4-aminoquinolinas.
1. En adultos y niños sobre 45 kgs de peso: 1 tableta de 250 mg una vez por semana. La primera dosis se toma 1 semana antes de llegar a una región endémica de malaria. Seguir con una dosis semanal por el tiempo que se permanezca en la zona endémica, tomándola el mismo día de la semana. Una vez abandonada la zona endémica debe proseguirse con una dosis semanal durante otras 4 semanas. La duración total del uso profiláctico no debe exceder a 3 meses.
2.En adultos y niños que pesen menos de 45 kgs la dosis es:
45 - 31 kgs 3/4 tableta
30 - 20 kgs 1/2 tableta
19 - 15 kgs 1/4 tableta
Lariam no se recomienda en niños de menos de 15 kgs.
Si la profilaxis con mefloquina fracasa, debe administrarse otro antimalárico.
II.- Tratamiento curativo de la Malaria:
1.-Pacientes No inmunes 46 - 60 kgs sobre 60 kgs
Dosis de carga 3 tabletas 3 tabletas
6 -8 hrs después 3 tabletas 3 tabletas
6 -8 hrs después - 1 tableta
2.- Pacientes parcialmente inmunes
Dosis de carga 3 tabletas 3 tabletas
6- 8 hrs después - 1 tableta
3.- Adultos y niños bajo 45 kgs
(independientemente de su grado de inmunidad) Dosis Unica 25 mg/k = 1 tableta cada 10 kgs
= 1/4 tableta cada 2.5 kgs
CONTRAINDICACIONES
· Hipersensiblidad conocida a mefloquina o a compuestos relacionados (quininas)
· Primer trimestre del embarazo.
EFECTOS ADVERSOS
a) De la profilaxis: raros en las dosis recomendadas para este efecto: Pueden haber signos de ansiedad no explicada, inquietud, confusión; raramente alteraciones transitorias de la conducción en el corazón, parestesias y más raro eritema multiforme y sindrome de Stevens-Johnson. Estos efectos adversos se han observado hasta 3 semanas después de la última dosis.
b) Del tratamiento: en orden de frecuencia los efectos adversos observados han sido: mareos, sensación de inestabilidad, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, pérdida del apetito. Menos frecuentes son cefalea, mialgias, trastornos visuales, palpitaciones, bradicardia y extrasístoles. Muy raramente alucinaciones, convulsiones, reacciones paranoideas, bloqueo aurículo ventricular, urticaria, elevación de la transaminasas, leucopenia y trombopenia.
INTERACCIONES
No se debe administrar Lariam junto con compuestos del grupo de las quininas, tales como: quinidina, cloroquina o quinolonas por el riesgo de producir convulsiones. Esos fármacos pueden darse sin embargo días o en la semana antes de la administración de Lariam.
Separar también la administración de Lariam con el uso de vacunas antitifoídeas orales, por el riesgo de reducir su efecto inmunológico. Estas vacunas pueden administrarse en la semana anterior al uso del Lariam.
PRESENTACIÓN
Envase con 8 tabletas ranuradas de 250 mg. |
