Gentamicina 20 mg / 2 mL
Composición
Cada ampolla de 2 mL contiene:
| Gentamicina (como sulfato) |
20 mg
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Excipientes :
| metilparabeno |
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| propilparabeno |
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| metabisulfito de sodio |
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| edetato disódico |
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| agua para inyectables c.s. |
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Clasificación terapéutica: Antibacteriano
Acción Farmacológica
Los aminoglucósidos son transportados en forma activa a través de la membrana bacteriana. se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30 S. Puede producirse una lectura errónea del ADN. que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Ello da lugar a un transporte acelerado de aminoglucósidos. con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmáticas bacterianas y se produce la muerte celular.
Nota Los aminoglucósidos son bactericidas aún cuando la mayoría de los antibióticos que interfieren en la síntesis de proteínas son bacteriostáticos.
Indicaciones
La Gentamicina. un antibiótico aminoglucósido. está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas graves en las que otros antibacterianos menos tóxicos son ineficaces o están contraindicados. El espectro de los aminoglucósidos abarca los bacilos aerobios gramnegativos y algunos microorganismos grampositivos. No tienen actividad frente a microorganismos anaerobios. La actividad antibacteriana de los aminoglucósidos frente a las distintas cepas de microorganismos depende de las instituciones y las regiones. No obstante. generalmente actúan frente a la mayoría de las Enterobacteriáceas. incluyendo Escherichia coli. Proteus mirabilis. Proteus sp. (indol-positivas). Citrobacter sp.. Enterobacter sp.. Klebsiella sp.. Providencia sp. y Serratia sp. Las especies de Acinetobacter y Pseudomonas también son usualmente sensibles.
Entre las infecciones en que se emplean aminoglucósidos se encuentran las siguientes: tratamiento de infecciones del tracto biliar. infecciones óseas y articulares. infecciones del sistema nervioso central causadas por organismos sensibles. infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis). neumonía por bacterias gramnegativas. septicemia bacteriana. infecciones de piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones en quemaduras). infecciones de las vías urinarias (complicadas recurrentes).
Contraindicaciones
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Botulismo en lactantes o Miastenia grave o Parkinsonismo (los aminoglucósidos pueden producir bloqueo neuromuscular haciendo que aumente la debilidad del músculo esquelético).
Deshidratación o Disfunción renal (posible aumento del riesgo de toxicidad debido a las elevadas concentraciones séricas; se recomienda administrar los aminoglucósidos en dosis reducidas a intervalos fijos. o en dosis normales a intervalos más amplios. en pacientes con disfunción renal).
Deterioro del octavo par craneal (los aminoglucósidos pueden producir toxicidad auditiva y vestibular).
Reacciones previas de hipersensibilidad a aminoglucósidos (la reacción de hipersensibilidad a un aminoglucósido puede contraindicar el uso de otros aminoglucósidos. debido a sensibilidad cruzada).
Reacciones Adversas
Incidencia más frecuente: Nefrotoxicidad (gran aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina. aumento de la sed. pérdida del apetito. náuseas. vómitos); neurotoxicidad (contracciones musculares. entumecimiento. convulsiones. hormigueo); ototoxicidad auditiva (cualquier grado de pérdida de audición. tintineo. tinnitus. sensación de taponamiento en los oídos); ototoxicidad vestibular (torpeza. mareos. náuseas. vómitos. inestabilidad)
Incidencia menos frecuente: Hipersensibilidad (prurito. enrojecimiento. rash o hinchazón cutánea)
Incidencia rara: reacción similar a Endotoxinas (agitación. fiebre y escalofríos) Bloqueo neuromuscular (dificultad para respirar. somnolencia. debilidad).
Indican posible ototoxicidad. toxicidad vestibular o nefrotoxicidad y requieren atención médica si se presentan y/o aumentan después de suspender la medicación: cualquier grado de pérdida de audición; torpeza o inestabilidad; mareos; gran aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina; aumento de la sed; pérdida de apetito; náuseas o vómitos; tintineo. tinnitus o sensación de taponamiento en los oídos.
Precauciones
Hipersensibilidad a los aminoglucósidos.
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Embarazo: No se han hecho estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo otros aminoglucósidos han reportado sordera en el feto por lo que el riesgo-beneficio debe ser considerado cuidadosamente cuando debe utilizarse en situaciones de riesgo vital. Categoría C para el embarazo según FDA.-
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Pediatría: Debe ser usado con precaución en prematuros y neonatos debido la inmadurez de la función renal que puede ocasionar una vida media muy prolongada y toxicidad inducida por aminoglícosidos. Puede requerirse ajuste de dosis.
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Geriatría: Debido a su toxicidad los aminoglicósidos deben ser usados con precaución en los pacientes geriátricos y sólo si se ha considerado que alternativas menos tóxicas podrían ser o han resultado inefectivas. Los pacientes geriátricos podrían requerir de menores dosis de acuerdo a su mayor edad. función renal disminuída y probablemente menor peso. Además puede haber pérdida de la audición incluso en pacientes con función renal normal.
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Advertencias
La formulación contiene metabisulfito de sodio que puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en pacientes asmáticos. No utilizar el inyectable si ha cambiado de color o contiene precipitado. Mantener fuera del alcance de los niños.
Interacciones
Los siguientes medicamentos pueden presentar interacciones con la gentamicina:
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Aminoglucósidos. dos o más simultáneamente o Capreomicina (se debe evitar el uso simultáneo y/o secuencial de dos o más aminoglucósidos por cualquier vía de administración o el uso simultáneo de aminoglucósidos y capreomicina. ya que puede aumentar el riesgo de ototoxicidad. nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular)
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Antimiasténicos (el uso simultáneo de medicamentos con acción bloqueante neuromuscular puede antagonizar el efecto de los antimiasténicos sobre el músculo esquelético; durante y después del uso simultáneo puede necesitarse un ajuste temporal en la dosificación de los antimiasténicos para controlar los síntomas de miastenia grave)
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Antibióticos betalactámicos (los aminoglucósidos pueden ser inactivados por muchos antibióticos betalactámicos [cefalosporinas. penicilinas] tanto in vitro como in vivo en pacientes con insuficiencia renal significativa).
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Indometacina intravenosa (cuando se administran simultáneamente aminoglucósidos con indometacina intravenosa en neonatos prematuros puede disminuir el aclaramiento renal de los aminoglucósidos. produciéndose un aumento de las concentraciones plasmáticas)
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Metoxiflurano o Polimixinas parenterales (se debe evitar el uso simultáneo y/o secuencial de estos medicamentos con aminoglucósidos. ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y/o de bloqueo neuromuscular y éste a su vez dar lugar a debilidad del músculo esquelético y a depresión o parálisis respiratoria [apnea]; también se recomienda precaución cuando se utilicen simultáneamente durante la cirugía o en el periodo postoperatorio)
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Otros medicamentos nefrotóxicos y/u ototóxicos (el uso simultáneo o secuencial de estos medicamentos con aminoglucósidos puede aumentar la posibilidad de ototoxicidad o nefrotoxicidad)
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Otros bloqueantes neuromusculares o medicamentos con actividad bloqueante neuromuscular (el uso simultáneo de aminoglucósidos con medicamentos que posean actividad bloqueante neuromuscular. incluyendo los hidrocarburos halogenados anestésicos para inhalación. los analgésicos opiáceos y las transfusiones masivas de sangre anticoagulada con citrato se debe monitorizar cuidadosamente. ya que puede potenciarse el bloqueo neuromuscular dando lugar a debilidad del músculo esquelético y a depresión o parálisis respiratoria [apnea]). |
Sobredosis
Ya que no existe un antídoto específico. el tratamiento de la sobredosis de aminoglucósidos o de las reacciones tóxicas debe ser sintomático y de mantenimiento. El tratamiento recomendado consta de lo siguiente: Hemodiálisis o diálisis peritoneal para eliminar los aminoglucósidos
de la sangre de los pacientes con disfunción renal. Anticolinesterásicos. sales de calcio o respiración asistida para tratar el bloqueo neuromuscular. que da lugar a una situación prolongada de debilidad del músculo esquelético y depresión o parálisis respiratoria (apnea). y que puede producirse cuando se administran simultáneamente dos o más aminoglucósidos.
Vías de administración y Dosificación
Intravenosa. Intramuscular.
Dosis habitual para adultos y adolescentes: Antibacteriano (sistémico): Intramuscular o infusión intravenosa. de 1 a 1.7 mg (base) por Kg de peso corporal cada ocho horas durante siete a diez días o más.
Nota: Infecciones bacterianas de las vías urinarias (no complicadas): Intramuscular o infusión intravenosa: Adultos de menos de 60 Kg de peso: 3 mg (base) por Kg de peso corporal una vez al día; o 1.5 mg por Kg de peso corporal cada doce horas. Adultos de 60 Kg de peso o más: 160 mg (base) una vez al día; u 80 mg cada doce horas. Después de la hemodiálisis se puede administrar una dosis suplementaria de 1 a 1.7 mg (base) por Kg de peso corporal. según la gravedad de la infección. Intralumbar o intraventricular. de 4 a 8 mg (base) una vez al día.
Límites de prescripción en adultos: Hasta 8 mg (base) por Kg de peso corporal al día. en infecciones graves de riesgo para la vida del paciente.
Nota: En el tratamiento de infecciones intraoculares se han utilizado dosis de hasta 15 mg (base) por Kg de peso corporal al día.
Dosis pediátrica habitual: Antibacteriano (sistémico): Intramuscular o infusión intravenosa: Prematuros o neonatos a término de hasta 1 semana de edad: 2.5 mg (base) por Kg de peso corporal a intervalos de 12 a 24 horas durante siete a diez días o más. Neonatos de más edad y lactantes: 2.5 mg (base) por Kg de peso corporal a intervalos de 8 a 16 horas durante siete a diez días o más. Niños: De 2 a 2.5 mg (base) por Kg de peso corporal cada ocho horas durante siete a diez días o más.
Nota: El intervalo de dosificación de gentamicina en pacientes pediátricos puede variar de cada 4 horas a cada 24 horas. dependiendo de la situación clínica del paciente (fibrosis quística. quemaduras. disfunción renal); se deben monitorizar los niveles séricos. Después de la hemodiálisis se puede administrar una dosis suplementaria de 2 a 2.5 mg (base) de gentamicina por Kg de peso. según la gravedad de la infección. Intralumbar o intraventricular: Lactantes hasta 3 meses de edad: No se ha establecido la dosificación. Lactantes y niños de 3 meses en adelante: De 1 a 2 mg (base) una vez al día. Nota: Se han utilizado dosis de hasta 8 mg (base) al día en lactantes con shunt ventricular operativo.
Preparación de la forma farmacéutica: Intravenosa: Para preparar la dilución inicial para uso intravenoso. añadir a cada dosis entre 50 y 200 ml de cloruro sódico inyectable al 0.9% o de glucosa inyectable al 5% para obtener una concentración que no exceda de 1 mg (base) por ml (0.1%). La solución resultante debe administrarse lentamente durante un periodo de 30 a 60 minutos para ayudar a evitar el bloqueo neuromuscular. Los pacientes pediátricos pueden necesitar un volumen proporcionalmente menor de diluyente.
Incompatibilidades
Las mezclas extemporáneas de antibióticos betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) y aminoglucósidos pueden dar lugar a una sustancial inactivación mutua. Si se administran simultáneamente. debe hacerse en sitios separados. No mezclarlos en la misma bolsa o botella para uso intravenoso. Dado que también forma complejos con otros fármacos. no se recomienda realizar mezclas extemporáneas con sulfato de gentamicina inyectable.
Presentación
Caja conteniendo 100 ampollas de 2 mL.
Almacenamiento
Mantener entre 15 y 30 °C. Evitar la congelación.
Fabricado por: LABORATORIO SANDERSON S.A.
Carlos Fernández 244. Santiago - Chile.
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